ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−ｂｅｔをコードする単離された核酸分子、および単離されたＴ−ｂｅｔタンパク質を提供する。
【解決手段】マウス、ヒトのＴ−ｂｅｔをコードする核酸分子を単離し、それを用いてアンチセンス核酸分子、組換え発現ベクター、発現ベクターが導入された宿主細胞およびＴ−ｂｅｔ導入遺伝子を有する非−ヒトトランスジェニック動物を作製し、Ｔ−ｂｅｔタンパク質、Ｔ−ｂｅｔ融合タンパク質および抗Ｔ−ｂｅｔ抗体も作製する。それらは、Ｔ−ｂｅｔ組成物を使用する方法として、生物学的試料内のＴ−ｂｅｔ活性を検出するための方法、細胞内のＴ−ｂｅｔ活性を調節する方法、およびＴ−ｂｅｔの活性を調節する薬剤を同定するための方法に使用される。 （もっと読む）

GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:


（式中、Z、R₁、R₂、R₂₁、T₁、T₂、T₃およびT₄は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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殺菌剤の作製のための保存に安定した水性濃縮物、及びそのような濃縮物から希釈によって得られる殺菌剤を開示する。濃縮物は、過酸化水素、コロイド銀、アラビア・ゴム等のバイオポリマー安定剤、及びリン酸を含む。長期安定性の改善、及び、濃縮物作製後最初の数日中の過酸化水素の初期の分解を低減するため、濃縮物はさらに硝酸ナトリウム又は硫酸ナトリウムを含む。濃縮物は合成有機錯化剤を含まないため、食品及び飲料水適用に好適となる。また、濃縮物の作製及び使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、連結基を表し；Ａｒ^１は、芳香環から形成される基を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂの基；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基；置換基を有していてもよいアリール若しくは複素環基；又はアリール若しくは複素環基を有するＣ１−Ｃ６アルキル基又はＣ２−Ｃ６アルケニル基を表し；Ｔ及びＵは、各々独立して、窒素原子又はメチン基を表し；Ｖは、酸素原子、硫黄原子、又はイミノ基を表す］で示される化合物に関する。本発明の化合物は、種々のＡＣＣ関連疾患の治療薬として有用である。
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【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;Ｒ³はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等；Ｘは置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｙは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｗ¹−Ｗ²がＮ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ等；ｌ、ｍ等は同一又は異なって、０、１等を示す。
【化１】
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本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(ＩＧＦ−１Ｒ)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の１つが、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、ｓｉＲＮＡ，ｓｈＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、ＲＮＡ/ＤＮＡ、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある（これらに限定されない）。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある１つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(ＩＧＦ−１Ｒ)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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非正準的な生物学的活性を有する単離されたグリシル−ｔＲＮＡ合成酵素ポリペプチドおよびポリヌクレオチド、ならびにそれに関連する組成物および方法が提供される。特定の実施形態では、本発明のＧｌｙＲＳポリペプチドによって示される非正準的な生物学的活性は、限定するものではないが、細胞増殖の調節、アポトーシスの調節、細胞遊走の調節、細胞シグナル伝達の調節ならびに／あるいはサイトカイン産生および／または分泌の調節を挙げることができる。
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【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】近赤外線が皮膚のみならず皮膚の組織よりも深部の組織に到達することを阻害し、近赤外線によりそれらの組織の損傷を防止したり、それに起因する様々な疾病の発症・進行や老化の促進を防止したりする生体深部組織の近赤外線損傷の防止剤を用いた生体深部組織の近赤外線損傷の防止製品を提供する。
【解決手段】生体深部組織の近赤外線損傷の防止製品は、金属でドープされた金属酸化物粉末を含む近赤外線透過遮蔽剤が含有されていることにより、生体に曝露される７７０〜２５００ｎｍの近赤外線を吸収、反射、又は散乱させることによって前記生体の皮膚よりも深部の組織が前記近赤外線で損傷されることを防止する生体深部組織の近赤外線損傷の防止剤が、基材の少なくとも一部に塗布、吸着、接着、貼付、若しくは含有されている部材を有したものであり、又は媒体に含有された塗料である。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、及び治療的有効量の化合物を投与することにより、被験者において記憶を改善させ、ｒｈｏキナーゼ１又は２を阻害し、ＰＩＭキナーゼを阻害し、又はＩＲＡＫ１キナーゼを阻害するための方法を提供する。
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