【課題】感染症および疾患を処置するための先天的免疫系応答を増強する、組成物、方法および使用を提供すること。
【解決手段】(ａ)少なくとも１種のカルシニューリン阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤または非免疫抑制性誘導体、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩；および(ｂ)所望により、少なくとも１種のカルシフェロールまたはＬＭＷ阻害剤、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩を含む組成物、ならびにそれを用いた疾患の処置方法、およびそれらの使用により解決される。 （もっと読む）

一般式Iの化合物（式中、R¹、R²、R³、x、A及びR^aは、本明細書に定義されるとおりである。）は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び／又は治療するのに有用である。
【化１】
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本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、単球媒介性免疫応答を増加させるための、特に、血中の単球数の増加を引き起こすための、組換えＬＡＧ−３タンパク質またはその誘導体の使用に関する。これによって、感染症治療または癌治療のための新しい治療薬の開発に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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感染症を治療し又は制御するための組成物は式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含み、ｐＨが約３．５〜約５．５又は約１０．５〜約１２の範囲である。このような感染症を治療し又は制御するための方法はこのような組成物を用いる。このような組成物及び方法はより多量のフルオロキノロンを患部に輸送することができる。
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本発明は、一般的に、４−(９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド[４，５−ｂ][１，４]ジアゼピン−２−イルアミノ)−３−メトキシ−Ｎ−(１−メチルピペリジン−４−イル)ベンズアミドおよびＡ形の４−(９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド[４，５−ｂ][１，４]ジアゼピン−２−イルアミノ)−３−メトキシ−Ｎ−(１−メチルピペリジン−４−イル)ベンズアミドを調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は細胞，組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 （もっと読む）

主題発明は、（ｉ）薬物を充填した熱可塑性のポリマーコア層、（ｉｉ）薬物を充填した熱可塑性のポリマー中間層、および（ｉｉｉ）中間層を被覆する、非薬物処理の熱可塑性のポリマースキンを含み、前記コア層は第１の（薬学的に）有効な化合物の結晶で充填されており、前記中間層は第２の（薬学的に）有効な化合物の結晶で充填されている、少なくとも１つのコンパートメントを含むドラッグデリバリーシステムを提供する。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩。

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【課題】より豊富な種類のフラボノイドの製造が可能な製造方法を提供すること。
【解決手段】塩基の存在下においてケトンと芳香族アルデヒドを反応させ、その後、ピリジン誘導体を加えてフラボノイドを製造する方法。すなわち、フラボノイドの製造課程において、アルデヒドとピリジン誘導体との間の反応時間に着目し、これらを時間差を設けて加えることで、２位及び３位それぞれにおいて異なる置換基を有するフラボノイドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ、特に、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤及びこれらの医薬品組成物と、前記ＪＮＫ経路の阻害に応答性の症状を治療するための同一物を用いる方法とに有用である新規の置換されたピリミジニル−アミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


の新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いる方法を提供する。例えば本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様増殖因子（ＩＧＦ−１Ｒ）または未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）の阻害に応答する状態を処置、改善または予防するために使用することができる。
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本発明は、ＣＳＣＰＫ及び関連するキナーゼの阻害剤としての新規なチアゾール置換インドリン−２−オン、キナーゼ阻害剤を用いることにより癌幹細胞を阻害する方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害の治療におけるそのような化合物を使用する方法、並びにそのような化合物及びその中間体を製造するプロセスに関する。他の態様において、本発明は、哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法を提供する。
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【解決手段】 アジスロマイシンは、臨床的な抗生物質効果を生み出すとして従来から知られる用量よりも低い用量にて全身的に投与した場合、座瘡および他の皮膚状態の治療においてより高い効能を有する。
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一般式(1)（式中、R₁はアルコキシ基で無置換又は置換されているアルカンであり；R₂は低級アルカンであり；R₃及びR₄は任意に置換されていてもよい長鎖アルカンであり；Wは水素結合受容官能基含有実体であり；Yはカルボン酸エステル又はアミドであり；Zは連結基であり；T₁、T₂、T₃及びT₄は末端基であり；m₁、m₂、m₃、n₁及びn₂は少なくとも25から選択される整数であり；かつPは約1×10³〜1×10⁷の分子量を有し、Qは約1×10³〜1×10⁷の分子量を有する）の生体接着性超高分子複合体。この複合体は、局所送達システムにおける従来技術の化合物より長い期間にわたって制御された酸化窒素放出を与える。複合体を含む新規組成物、複合体の調製方法、レイヤーバイレイヤーアセンブリコーティング、電気紡糸及び超音波噴霧などの装置、複合体を含む皮膚被覆物並びに複合体の医療用途を開示する。 （もっと読む）

本発明は、樹状細胞またはその前駆体、特に抗原を提示している樹状細胞の細胞表面に位置するタンパク質の同定に関する。特に、本発明は、これらのタンパク質と結合する抗体などの化合物に関する。これらの化合物は、樹状細胞またはその前駆体のサブセットを検出および／または濃縮するために用いることができる。これらの化合物はまた、抗原に対する体液性および／もしくはT細胞媒介性免疫応答を調節する目的で樹状細胞もしくはその前駆体に対して抗原をターゲティングさせるために用いること、または罹患状態に関与する樹状細胞もしくはその前駆体に対して細胞傷害性物質をターゲティングさせるために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）の皮膚への付着抑制効果と保湿効果を有し、皮膚の乾燥に起因する症状、及び／又は皮膚の乾燥に起因する症状を示す疾患（特に、アトピー性皮膚炎等）に対する治療、予防又は改善用として有用な乳化組成物を提供すること。
【解決手段】 （Ａ）ワセリン、（Ｂ）レシチン、（Ｃ）グリセリン、及び（Ｄ）吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有する乳化組成物。 （もっと読む）

本発明は、鎖長が非対称である二本鎖ＲＮＡ分子を提供する。本発明のＲＮＡ分子である、非対称性ＲＮＡ二重鎖は、末端に１つまたは２つの突出を有する。一態様において、これらの新規のＲＮＡ二重鎖分子は、ｍｉＲＮＡの有効な模倣剤として役立つ。別の態様において、これらは、ｍｉＲＮＡの有効な阻害剤として機能するように設計される。したがって、本発明のＲＮＡ分子を用いてｍｉＲＮＡ経路の活性を調節することができ、これは、研究、薬剤発見および開発、ならびにヒト疾患の治療に多大な意義を有する。
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【課題】ＣｐＧモチーフを含む免疫刺激性の核酸、および、それらの免疫刺激における使用方法の提供。
【解決手段】次式：５’−（Ｚ１）ＫＸ１Ｙ１Ｒ１Ｘ２Ｙ２Ｒ２Ｘ３Ｙ３Ｒ３（Ｚ２）Ｌ（Ｇ）Ｎ（Ｚ３）Ｍ−３’[式中、Ｘ１は、あらゆるヌクレオチド（ただしｄＧを除く）であり、Ｘ２およびＸ３は、あらゆるヌクレオチドであり、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、ｄＣ、５−メチル−ｄＣ、５−ヒドロキシ−ｄＣ、または、５−フルオロ−ｄＣであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、ｄＧ、ｄＩ、６−チオ−ｄＧ、または、７−デアザ−ｄＧであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、あらゆるヌクレオチドであり、ここで、Ｋ、ＬおよびＭは、それぞれ独立して０〜１０を示し、Ｎは、４〜１０であＲ]で示される免疫刺激性オリゴヌクレオチド。 （もっと読む）