本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチドとポリサッカライドとを含む組成物に関する。本組成物は、概して免疫調節性である。本発明はまた、液体培地で培養された糸状菌を用いるこれらの組成物の製造方法を開示する。本組成物は、例えば、免疫無防備状態の処置において有用である。本発明の方法は、ｉ）真菌を液体増殖培地で培養する工程と、ｉｉ）該液体増殖培地から該組成物を精製する工程とを包含する。この精製は、分子量が少なくとも１０，０００Ｄａであるポリサッカライドを、その他のポリサッカライドから分離する工程を含み得る。 （もっと読む）

治療薬を哺乳動物に投与するための諸組成物と諸方法とを開示する。それら組成物は、(i) 両親媒性の置換済みフラーレンを含有する諸小胞であって、治療薬が小胞の内部、若しくは小胞の壁の諸層の間に存在しているそれら小胞か；(ii) フラーレンのコアと官能性部分とを含有する置換済みフラーレンであって、治療薬が該置換済みフラーレンと結合している該置換済みフラーレンか；又は(iii) 治療薬が諸カーボンナノチューブに共有結合しているそれらカーボンナノチューブ；を含有している。
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本発明は、トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体の新規結晶に関する。（３Ｒ）−１−ブチル−２，５−ジオキソ−３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルメチル）−９−（４−（４−カルボキシフェニルオキシ）フェニルメチル）−１，４，９−トリアザスピロ［５．５］ウンデカン・塩酸塩の無溶媒和物の結晶は、医薬品原薬として安全で、かつ大量に供給可能であり、また、強力なケモカイン／ケモカイン受容体の拮抗作用を有することから、各種炎症性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー疾患、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、後天性免疫不全症候群等の予防および／または治療剤の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規多糖に関する。RR1は、(1→4)結合主鎖および(1→6)結合分枝から構成されるα-D-グルカン多糖であり、薬草のティノスポラ・コルディフォリア(Tinospora cordifolia)から単離されている。RR1は、固有の免疫刺激特性を示し、正常リンパ球および腫瘍細胞株に対して無毒であり、かつ非増殖性である。本発明はまた、RR1化合物を含有する組成物、およびRR1化合物を用いた被験体の免疫応答を調節するための方法にも関する。本発明はまた、免疫応答を刺激する抗原と共にRR1化合物を使用するための方法を提供し、このRR1化合物は、抗原に対するTh1型免疫応答の生成においてアジュバント様の活性を提供する。 （もっと読む）

哺乳動物における微生物感染を、硫酸化多糖を用いて治療または予防する方法および組成物であって、この硫酸化多糖における硫酸化の程度が、構成している硫酸基と、感染を引き起こす微生物との最大の相互作用を可能にするのに有効であり、かつこの硫酸化多糖が、上記哺乳動物の細胞受容体結合によって、実質上エンドサイトーシスまたは分解されず、それにより生体内で抗微生物活性を保持する方法および組成物。
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ボリン酸錯体を組み込んだ抗生物質、特にヒドロキシキノリン、イミダゾールおよびピコリン酸誘導体、さらにこれらの抗生物質の組成物の構造および調製を開示し、ならびに細菌および真菌が原因となる疾患の治療のための治療薬だけでなく、殺菌剤および殺真菌剤として、抗生物質および組成物を使用する方法も開示する。
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本発明は、ステロイドと抗コリン作用剤の塩、特にグリコピロール酸塩に基づく新規な医薬組成物、その調製方法及び呼吸器疾患、特に喘息又は慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、溶出性生体適合性移植可能医療器具（９９）を介してマイトマイシンを送達するための装置および方法に関する。生体適合性薬剤放出マトリクスは、生体適合性薬剤放出マトリクスと、該生体適合性薬剤放出マトリクスに組み込まれた薬剤（５５）とを含む。該薬剤（５５）は、抗生特性と抗増殖特性を有し、マイトマイシン族のキノンを含むアルキル化剤に関連する類似体である。該薬剤（５５）は、最初に速い速度で次に遅い速度で生体適合性薬剤放出マトリクスから放出される。該薬剤（５５）放出速度は、医療器具（９９）の移植後、少なくとも２週間の間、前記薬剤（５５）の組織水準の濃度を維持する。本発明は、再狭窄をひきおこす平滑筋細胞の増殖を抑制するために制御された速度で前記薬剤（５５）を溶出する血管補綴物の被覆物を提供する。
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本発明は、抗増殖性および抗微生物性をもつ置換ヒドロキシアセトフェノン誘導体、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらを製造する方法に関する。さらに、本発明のヒドロキシアセトフェノン誘導体は生物学的に活性な化合物を製造するための有機中間体として使用できる。 （もっと読む）

酸化的ストレスおよび／または炎症反応に関連する病的状態の治療または予防への三置換ベンゾピラノンの使用、新規な三置換ベンゾピラノンおよびその生理学的に許容できる塩、およびこれらの化合物を含有する植物抽出物、薬物、食品および製剤を提供する。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）

本発明は、本発明は、病理的感染症を治療するための組成物及び方法に関する。本発明の一つの実施形態は、抗酵母性、抗真菌性又は抗細菌性の医薬活性物質の医薬有効量、及び医薬上許容される担体を含む、治療が必要な患者の酵母、真菌又は細菌感染症の治療のために有用な局所用組成物を指向する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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点眼剤およびコンタクトレンズ処理溶液のような眼の組成物は、ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａｅのような原生動物に対する抗微生物効力を高めるために、ポリカチオン性材料を含む。ポリカチオン性材料の一つの好ましい部類は、カチオン性セルロース誘導体である。本発明は、眼用溶液であって、液滴の形態であり得、かつ眼の中で長期の有効期間を示すカチオン性セルロース系ポリマーを含み得る眼用溶液を含む、方法および／または組成物にさらに関する。本発明は、より広い（７．０までの）ｐＨ範囲内の抗微生物剤のより低い濃度を有する新規処方物であって、組成物（例えば、点眼剤、または、眼の中へ放散された他の溶液）中のより高い濃度の抗微生物剤のために観察された刺激レベルを減らし得る新規処方物にさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、深層熱水環境由来の各種の株の中温性海洋細菌によって分泌される、エクソポリサッカリド（ＥＰＳ）と称される特定のタイプの天然ポリサッカリドから得られるポリサッカリド誘導体に関する。
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本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ阻害剤であり、そしてカテプシンＫが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する：
【化１】


（式中、記号は定義の意味を有する)。
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