【課題】マクロライド化合物、特に少なくともグリコシレーションによって天然の化合物とは異なる化合物の調製および単離のためのプロセスおよび物質を提供する。
【解決手段】O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセット、および前記遺伝子カセットで形質転換した菌株を培養してＣ５位にミカノースを含むエリスロマイシンまたはアジスロマイシンを産生するためのプロセス。 （もっと読む）

本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R¹〜R³は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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本発明は、オキサゾール化合物を高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
前記課題は、式


［式中、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ^２は
（Ａ１ａ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基、
（Ａ１ｂ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルキル基が置換しているフェノキシ置換低級アルキル基、
（Ａ１ｃ）フェニル基上にハロゲンが置換しているフェニル置換低級アルコキシ低級アルキル基、
（Ａ１ｄ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルキル基、
（Ａ１ｅ）１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル基及び低級アルキル基を有するアミノ基、及び
（Ａ１ｆ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルコキシ基
から選択される置換基を４位に有する１−ピペリジル基を示す。
ｎは１〜６の整数を示す。
Ｘ^３は有機スルホニルオキシ基を示す。］
で表される化合物によって解決される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、粉末成分を含有する軟膏剤を患部に対して衛生的で、簡便且つ均一に塗布できる外用剤キットを提供することである。
【解決手段】(i)(A)粉末成分を含有する外用軟膏剤と、(ii)指又は手に装着され、少なくとも指腹面を覆うように構成された塗布具とを組み合わせることにより、外用剤キットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




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本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに／またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、腸球菌の細胞壁成分、並びに細菌感染症の予防及び治療法におけるその使用に関する。
腸球菌の細胞壁成分であって、
【化１】


及びその誘導体、並びにそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、腸球菌の細胞壁成分 （もっと読む）

【課題】テトラキスフェノール化合物とＣＭＩとの包接化合物と比較して、薬効の持続時間が同等であり、かつ、ＣＭＩの初期溶出速度がそれ以下である新規包接化合物を提供する。
【解決手段】１，１，２，２，−テトラキス（ヒドロキシフェニル）エタンに代表されるテトラキスフェノール誘導体、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、及び、ｏ−アセトアニシジド並びにｏ−アセトアセトアニシジドからなる群より選ばれる少なくとも一つのアニシジド誘導体を含有することを特徴とする包接化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中：Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第１の基は、アミノ単糖部分もしくはアシル基が１個〜６個の炭素原子を有するＮ−アシルアミノ単糖部分であるか、または２個〜４個の単糖部分を含みそのうちの少なくとも１個はアミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分であるオリゴ糖鎖であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第２の基は、３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であり；そしてＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第３の基は、水素である）
の化合物を調製する方法であって、モノアシルグリセロールであってそのアシル部分が３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であるモノアシルグリセロールまたはその活性化誘導体と、アミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分の供給源またはその活性化誘導体、および必要であれば、非置換の単糖部分の供給源またはその活性化誘導体とを、任意選択で適切な触媒または活性化剤の存在下で、接触させる工程を含む方法が記載される。新規の化合物、ならびにその化合物のインサイチュ製造方法、ならびに乳化剤、界面活性剤および殺菌剤としての、特に食料および洗剤組成物における、それらの使用もまた記載される。
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本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スタフィロコッカス感染症を有し、低レベルのシュードモナス・エルギノーサ（Pseudomonas aeruginosa）も有する患者を治療する方法を提供する。本方法は、シュードモナスIII型分泌装置のアンタゴニスト、例えば抗PcrV抗体アンタゴニストを投与する工程を含む。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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【課題】組織における局所的血流を増大させるためのシステムおよび方法を提供すること。
【解決手段】被験体の外科手術部位に対して、不利な生物物理学的環境中に含まれた一酸化窒素ドナーを含む送達ビヒクルを投与する工程；を包含する、方法。不利な生物物理学的環境中に一酸化窒素ドナーを含むクリームを含む、物品。末梢動脈疾患を有する被験体に対して、不利な生物物理学的環境中に含まれた一酸化窒素ドナーを含む送達ビヒクルを投与する工程；を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染を治療する方法に関する。本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染により引き起こされる疾患を治療するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、ウイルス、バクテリア、寄生生物に感染した細胞及び腫瘍細胞を、突然変異の場合でも有効に阻害することである。本発明によれば、ウイルス、バクテリア、寄生生物に感染した細胞及び／又は腫瘍細胞（１）の少なくとも一種の特定の標的プロテアーゼ（２）に対する少なくとも一種のプロテアーゼ阻害剤（３）と、少なくとも一種のペプチド不活化ｓｉＲＮＡ、ＰＮＡ又はＲＮＡ（５）とから成り、前記ペプチド不活化ｓｉＲＮＡ、ＰＮＡ又はＲＮＡ（５）を活性化する目的でこれらのペプチド結合（４）が前記少なくとも一種の標的プロテアーゼ（２）によって開裂されるようにした生物学的有効分子を投与する。これらの分子は、例えば病変及び感染した器官又は細胞の遺伝子発現に影響を及ぼすために用いられる。 （もっと読む）

上記式を有する化合物〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、ｎ及びＬは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本開示は、活性化ビタミンＤ₃化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１−デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 （もっと読む）