本発明は、式Iの新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。より具体的には、本発明は、アプレミラストの類似体である新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物と担体とを含む組成物を提供し、かつアプレミラストを投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。

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【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１は少なくとも１つの不飽和を含むＣ１２−Ｃ２４の不飽和脂肪酸の炭化水素鎖であり；Ｒ２およびＲ３は、独立してまたは同時に、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはフェニルであり；Ｒ４は、水素原子、またはＣＯＲ１’であり、ここでＲ１’は、少なくとも１つの不飽和、有利には１〜６、好ましくは１〜４の不飽和を含むＣ１２−Ｃ２４不飽和脂肪酸の炭化水素鎖である）を有する化合物に関する。

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【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在疾患並びに他の疾患、例えば、痛みおよび糖尿病の治療において有用な新規クラスの化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、それらの医薬適合性の塩に関し、Ｒ^１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３個の原子を含む飽和もしくは不飽和５、６、７員環、該環はベンゾ基と融合していてもよく、および０、１または２個のオキソ基で置換され、Ｒ^１はさらに置換され；並びにＲ^２は置換Ｃ_１−６アルキルである。
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本発明は、下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである）の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体に有用な配糖体の吸収を促進すること。
【解決手段】ダイフラクトース アンハイドライドを有効成分として含有する腸管内容物中のベータグルコシダーゼ活性増強作用を有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 （もっと読む）

本発明は、神経炎症性疾患または障害の治療または予防のための化合物であって、下記の式（Ｉａ）
【化１】


（式中、ｎは２〜１０の整数であり、Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択される置換基を表すか、または、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員の複素環を形成し、Ｒ^５は独立に、各々のｎ単位において、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アミノアルキル及びアルキルアミノからなる群から選択される置換基を表す）で表される化合物、または、薬学的に許容されるその塩（ただし、５−フルオロトリプタミンは除外する）に関する。また、ミエロペルオキシダーゼ酵素活性を阻害する方法及び薬学的組成物、低密度リポタンパク質酸化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７とＲ^８は本願明細書において定義される。）
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【課題】Ｐｈｌｏｒｉｄｚｉｎを高含有するナシ亜科植物葉抽出物の製造法を提供すること。
【解決手段】ナシ亜科植物葉を６０容量％〜１００容量％のエタノールを含有する水溶液で抽出して粗抽出液を得る工程；得られた粗抽出液をナシ亜科植物葉の乾燥物に対し１０〜２０質量％の活性炭で処理し、Ｐｈｌｏｒｉｄｚｉｎ含有量を高めた処理液を得る工程；得られた処理液を乾燥させ、乾燥物に対し１００から２００質量部の水および有機溶媒を加えることにより混合し、有機層を回収して濃縮物を得る工程；濃縮して得られた濃縮液中の沈殿物を分離し、沈殿物を回収する工程を包含する、乾燥質量換算で２５質量％以上のＰｈｌｏｒｉｄｚｉｎを含有するナシ亜科植物葉抽出物の製造方法。 （もっと読む）

本明細書では、ココアポリフェノール調製物を作出する方法であって、ココアポリフェノール、例えばプロシアニジンを細胞懸濁培養物から回収するステップを含む方法が提供される。これらの方法の例では、得られたココアポリフェノール調製物は検出可能なカフェインおよび／またはテオブロミンを実質的に（または場合によっては、完全に）含まず、より一般的には、キサンチンアルカロイドを実質的に含まない。ココアポリフェノール、より詳細には、ポリシアニジン調製物を作出するために有用な細胞懸濁培養物を含めたカカオの細胞の細胞懸濁培養物を作製する方法も記載されている。カカオ属およびヘラニア属の細胞懸濁培養物およびそこから作出されるココアポリフェノール調製物、具体的にはキサンチンアルカロイドを含まない（またはカフェインおよび／またはテオブロミンを含まない）ココアポリフェノール調製物も提供される。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、キトサン製剤を用いる毒物からの保護方法を提供する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】 本発明は、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、Ｌ−システイン塩酸塩、グリシン、クエン酸一水和物及び塩化カルシウム２水和物を混合した後、水に溶かし込むことで生成される還元性溶液の製造方法に関し、純粋な化学反応のみで長期間に渡り十分な還元性を有する酸化還元電位の低い還元性溶液を水素加圧装置等の付帯設備を稼働させることなく単純な作業工程のみで極めて簡単に且つ大量の還元性溶液をいつでも何処でも製造することが出来る還元性溶液を提供するものである。
【解決手段】 還元性溶液が、水１００ｍｌに対し、０．１５〜０．３重量％の炭酸カリウム、０．１５〜０．４重量％の炭酸水素ナトリウム、０．８〜１．２重量％のＬ−システイン塩酸塩、２．０〜８．０重量％のグリシン、０．０８〜０．２重量％のクエン酸一水和物及び１．５〜５．０重量％の塩化カルシウム２水和物を混合した後、前記水に溶かし込むことにより生成されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のＰＤＥ４阻害剤に加えて、少なくとも１つのＮＳＡＩＤ（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含有する新規組み合わせ薬、それを生成するための方法、及びＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を処置するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式（１）（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１に記載の通り定義される）で表されるＰＤＥ４阻害剤に加えて、少なくとも１つのＮＳＡＩＤ（２）を含む組み合わせ薬に関する。また、本発明は、前記組み合わせ薬の生成及び呼吸管疾患の処置におけるその使用に関する。
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【課題】動物体内でのサルモネラ菌の定着を抑制してサルモネラ菌を体外へ効率的に排出することができるβ−１，４−マンノビオース含有組成物及びその製造方法、β−１，４−マンノビオース含有組成物を含む飼料用添加剤や、β−１，４−マンノビオース含有組成物を配合した飼料を提供する。
【解決手段】マンナン含有天然物にマンナン分解酵素を作用させ、分解前のマンナンに対して少なくとも１０重量％以上のβ−１，４−マンノビオースを生成させることを特徴とするβ−１，４−マンノビオース含有組成物の製造方法、マンナン含有天然物にマンナン分解酵素を作用させて得られ、乾物換算で少なくとも１０重量％以上のβ−１，４−マンノビオースを含むことを特徴とするβ−１，４−マンノビオース含有組成物、β−１，４−マンノビオース含有組成物を含む飼料用添加剤、及びβ−１，４−マンノビオース含有組成物を配合した飼料である。 （もっと読む）