【課題】大きなＨＴＰを有し、他の液晶材料との相溶性に優れ、経済的な方法で合成することができる、重合可能な光学活性化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ¹は、水素、メチルまたはエチルを示し、Ｘ¹は、単結合、−Ｏ−または−ＯＣＯ−を示し、Ａ¹およびＡ²は、それぞれ独立して二価の芳香族環または二価のシクロヘキサン環を示し、これらの環において、任意の水素はハロゲン、炭素数１〜３のアルキルまたは炭素数１〜３のハロゲン化アルキルで置き換えられてもよく、Ｚ¹は、独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−ＯＣＨ₂−，−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＯＮ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）ＣＯ−を示し、Ｒは水素またはメチルを示し、Ｙは、テルペノイド残基またはステロイド残基を示し、ｍは０〜２０の整数を示し、ｎは０〜３の整数を示す。］ （もっと読む）

治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および／または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(Ｉ)：


のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI)：


のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および／または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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【課題】マロニル体イソフラボン、グループＡサポニン及びグループＢサポニンをひとつの原料から一連の工程で取得することを課題とする。
【解決手段】50℃を超える熱履歴を有していない大豆原料を使用し、当該大豆原料からの抽出液を疎水的相互作用を有する吸着剤へ吸着させた後、エタノール濃度及びｐＨを制御した、３段階の溶出を行うことにより、マロニル体イソフラボン、グループＡサポニン及びグループＢサポニンを一連の工程で取得する。 （もっと読む）

デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−９，１１−エン、１１−ケトまたは１１−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、１２−ケトまたは１２−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
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【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分（例えば、ＤＯＰＥ、ＤＯＰＣまたはコレステロール）と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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【課題】副作用を発症するおそれがなく、安価な血管新生促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】血管新生促進剤は、フコステロールを含有する。モズク等の天然物から抽出される天然化合物であるフコステロールを主成分としている。このため、副作用が生じるおそれがなく、また、フコステロールはモズク等から抽出して得られるため、合成等の面倒な調製が不要なことから、安価に提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
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【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。 （もっと読む）

【課題】抗ガン作用、抗炎症作用、糖代謝調節作用などの生理活性を有するプロトパナキサトリオール（ＰＰＴ）及びプロトパナキサジオール（ＰＰＤ）の少なくともいずれかを高含有させ、更に安定性を高めた組成物、及び該組成物を利用した安全性の高い飲食品の提供。
【解決手段】（Ａ）パナキサトリオール及び（Ｂ）プロトパナキサトリオール、並びに、（Ｃ）パナキサジオール及び（Ｄ）プロトパナキサジオールの少なくともいずれかを含有し、前記（Ａ）成分と前記（Ｂ）成分との質量比が、（Ａ）／（Ｂ）≧１であり、前記（Ｃ）成分と前記（Ｄ）成分との質量比が、（Ｃ）／（Ｄ）≧１であることを特徴とする組成物である。 （もっと読む）

【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、Ｒ^１ＣＯＲ^２ [式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ２，４−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式（ＩＩＩ）


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２は式（Ｉ）の定義と同じであり、＊は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。 （もっと読む）

構造(I):


(I)
［式中、X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は、本明細書中で定義された通りである。］の化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩を含む化合物。その様な化合物はSHIP1モジュレーターとしての活性を有し、その為、SHIP1調節から利益を得るであろう多様な疾患、障害または症状のいずれかを治療するために使用し得る。構造(I)の化合物を、薬学的に許容される担体または希釈剤との組合せとして含んでなる組成物もまた、その様な化合物を、それを必要とする動物へ投与することによりSHIP1を調節する方法であるとして開示される。
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本発明は、下記化学式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２）_ｎ、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され；Ｒ_９は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され；Ｒ_１１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ_３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＮＨ_２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎからなる群から選択され；Ｒ_１２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｘは、Ｃ_１〜Ｃ_１２のアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３］ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_ｍ（ＮＨ）ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２−ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され；Ｙは、水素原子、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｒ_６）および−ＯＨから選択され；ｍは０〜２０の整数であり；ｎは０〜８の整数であり；記号


は、３位または７位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し；および記号


は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し；ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）トリアムシノロンアセトニドと、４−（ニトロオキシメチル）安息香酸、４−ジメチルアミノピリジン及びＮ−Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、（ｉｉ）結晶化、及び（ｉｉｉ）制御析出のステップを含む、（１１β、１６α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６，１７−［１−メチル−エチリデンビス（オキシ）］−２１−［１−オキソ−［４−（ニトロオキシメチル）ベンゾキシ］］プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物を提供すること。
【解決手段】このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）

本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)


（式中、Xは、OまたはSであり;R₁は、C_1-6アルキル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルキルメチルまたはC_3-8シクロアルケニル等であり;R₂は、水素、メチル、またはメチレンであり;R₃およびR₄は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）

本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、ＶＥＧＦにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング（Ｃｏｒｔｉｃａｌ ａｃｔｉｎ ｒｉｎｇ）の構造を増加させて、血管細胞間ＴＪ（Ｔｉｇｈｔ Ｊｕｎｃｔｉｏｎ）の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性（ｉｎｔｅｇｒｉｔｙ）を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性（ｆｅａｓｉｂｉｌｉｔｙ）に非常に優れている。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】美白用の化粧料などに好適な、新規のファゴサイト−シス抑制剤、並びに、これらを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、又その異性体、アグリコン。


（１）[式中、R１は、単糖類残基又は二糖類残基を表し、R２及びＲ３は、水素原子、炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。] （もっと読む）