【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)


（式中、Xは、OまたはSであり;R₁は、C_1-6アルキル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルキルメチルまたはC_3-8シクロアルケニル等であり;R₂は、水素、メチル、またはメチレンであり;R₃およびR₄は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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【課題】腺腫または微小腺腫を有する哺乳動物における結腸腺腫または結腸微小腺腫の少なくとも一方を処置するかまたはこれらの進行を遅延させるための組成物の提供。
【解決手段】６−フルオロウルソデオキシコール酸（６−ＦＵＤＣＡ)、医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡの塩、および医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡのタウリンまたはグリシン抱合体からなる群から選択された有効成分、とりわけ遊離形の６−フルオロウルソデオキシコール酸を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンおよびベクロメタゾンのニトロオキシ誘導体、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢黄斑変性症および網膜のその他の疾患および黄斑を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、新規医薬エーロゾル製剤、それらを調製する方法、治療におけるそれらの使用及び該製剤を含んでいる定量吸入器に関し、並びに、含有量の均一性におけるばらつきを低減させること及び/又は該製剤中の増強された微粒子画分(FPF)を提供することにおける生体適合性ポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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実質的に三角形板状の形態であることを特徴とする、式(I)
【化１】


の化合物の非溶媒和形態1多型の結晶性粒子提供される。
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ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

【課題】17β-ヒドロキシ-7α-メチル-19-ノル-17α-プレグヌ-5(10)-エン-20-イン-3-オン(チボロン）および該化合物の合成に有用な中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）式（５）の化合物（Ｒ＝アルキル、アリール、シクロアルキル，アラルキル、アルカリール）の７位の炭素をメチル化して、式（５ａ）の化合物を形成する工程、および（ii）式（５ａ）の化合物のＣ＝Ｃ二重結合を異性化する工程を含む、式（６）の化合物の製造方法。

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本発明は、式(I)の化合物：


（式中、R₁ は、場合により C₁-C₄ アルキル基で置換されていてもよい、C₄-C₇ 分枝状アルキル基、ビシクロアルキル基、又はC₅-C₆ シクロアルキル基を示しを示し；R₂ は水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基を示し；R₃ 及び R₄ は同一若しくは異なる基であり、そしてそれぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基を示し；は単結合又は二重結合を示す）；並びにその生理的に許容される溶媒和物、その生理的に許容される機能性誘導体、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用の医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、及び該化合物の製造方法における化学的中間体に向けられる。 （もっと読む）