Fターム[4C091LL01]の内容
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Fターム[4C091LL01]に分類される特許
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
重合性オキセタン誘導体
【課題】大きなHTPを有し、他の液晶材料との相溶性に優れ、経済的な方法で合成することができる、重合可能な光学活性化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物。
[式中、R1は、水素、メチルまたはエチルを示し、X1は、単結合、−O−または−OCO−を示し、A1およびA2は、それぞれ独立して二価の芳香族環または二価のシクロヘキサン環を示し、これらの環において、任意の水素はハロゲン、炭素数1〜3のアルキルまたは炭素数1〜3のハロゲン化アルキルで置き換えられてもよく、Z1は、独立して単結合、−O−、−S−、−COO−、−OCO−、−CH2O−、−OCH2−,−CH=CH−COO−、−OCO−CH=CH−、−CH2CH2−COO−、−OCO−CH2CH2−、−CON(R)−または−N(R)CO−を示し、Rは水素またはメチルを示し、Yは、テルペノイド残基またはステロイド残基を示し、mは0〜20の整数を示し、nは0〜3の整数を示す。]
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脂質、脂質組成物およびそれらの使用方法
治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および/または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(I):
のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI):
のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および/または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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サポニンの製造法
【課題】マロニル体イソフラボン、グループAサポニン及びグループBサポニンをひとつの原料から一連の工程で取得することを課題とする。
【解決手段】50℃を超える熱履歴を有していない大豆原料を使用し、当該大豆原料からの抽出液を疎水的相互作用を有する吸着剤へ吸着させた後、エタノール濃度及びpHを制御した、3段階の溶出を行うことにより、マロニル体イソフラボン、グループAサポニン及びグループBサポニンを一連の工程で取得する。
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多剤耐性を抑制するための使用のためのPGPの新規ステロイド阻害剤
本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式(I)で表される化合物に関する。
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フルチカゾン製剤
【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。
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血管新生促進剤
【課題】副作用を発症するおそれがなく、安価な血管新生促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】血管新生促進剤は、フコステロールを含有する。モズク等の天然物から抽出される天然化合物であるフコステロールを主成分としている。このため、副作用が生じるおそれがなく、また、フコステロールはモズク等から抽出して得られるため、合成等の面倒な調製が不要なことから、安価に提供することができる。
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トランスフェクション薬剤
【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分(例えば、DOPE、DOPCまたはコレステロール)と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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光学活性アルコールの製造方法
【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、R1COR2 [式中、R1、R2はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ2,4−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式(III)
[式中、R1、R2は式(I)の定義と同じであり、*は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。
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6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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哺乳類のステロイドの代謝物質
本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 (もっと読む)
(11β,16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための方法
本発明は、(i)トリアムシノロンアセトニドと、4−(ニトロオキシメチル)安息香酸、4−ジメチルアミノピリジン及びN−N’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、(ii)結晶化、及び(iii)制御析出のステップを含む、(11β、16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 (もっと読む)
タクソール/ステロイド化合物
【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。
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新規血管漏出遮断剤
本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、VEGFにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング(Cortical actin ring)の構造を増加させて、血管細胞間TJ(Tight Junction)の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性(integrity)を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性(feasibility)に非常に優れている。 (もっと読む)
オートファジー阻害遺伝子産物の変調によりオートファジーを変調する方法
本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)
抗うつ剤
【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とする抗うつ剤。
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エネルギー代謝亢進剤
【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とするエネルギー代謝亢進剤。
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ヘッジホッグシグナリング経路の阻害剤としてのステロイドアルカロイド誘導体の使用
【課題】ヘッジホッグ蛋白質またはヘッジホッグシグナル伝達経路の異常活性によって生産されたパラクリンおよび/またはオートクラインシグナルを阻害する利用可能なアッセイおよび試薬を提供する。
【解決手段】ステロイドアルカロイドまたは他の小分子の使用を含む。
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3α−ヒドロキシ−3β−メチル−5α−プレグナン−20−オン(ガナキソロン)の製造法
出願者らは、5α−プレグナン−3,20−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、3α−ヒドロキシ−3β−メチル−5α−プレグナン−20−オン(ガナキソロン)の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。
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前立腺癌の処置
本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 (もっと読む)
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