本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

プロゲステロンアンタゴニストおよびＳＰＲＭは、血小板減少症、凝固因子欠乏または抗凝固療法等の突発性または医原性凝固障害の女性における過剰子宮出血の治療または予防のための薬剤を調製するために有用である。治療期間は１〜１８０日間である。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてＢＲＣＡ１−または２−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ＯＲＧ３０８５０、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 （もっと読む）

本発明は、治療効果のあるグルココルチコイドの或る特定の不飽和脂肪酸誘導体、すなわち抗炎症剤及び抗癌剤であるグルココルチコイドの脂肪酸エステル、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】アシュワガンダ葉抽出物に含まれるウィザノン（Withanone）の薬理作用を解明し、その薬理作用に基づいて、新しい医薬用途及び保健用途のための組成物を提供すること。
【解決手段】ウィザノン（Withanone）又はその誘導体を有効成分として含む、正常細胞の寿命延長、正常細胞のプロテアソーム活性の誘発及び活性保持、正常細胞の酸化的ストレスからの保護作用、正常細胞の紫外線によるＤＮＡ損傷または化学毒性からの保護、正常細胞のグルコース−６−ホスホデヒドロゲナーゼ（Ｇ６ＰＤ）の活性若しくはＧ６ＰＤ欠損症の治療、腫瘍若しくはがんの治療作用若しくは予防、又はがん細胞の抗がん剤に対する感受性増強作用のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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11−（４−アミノフェニル）−19−ノルプレグナ−４,９（10）−ジエン−３,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび薬学的に受容可能なキャリアを有する組成物を用いて、眼の状態を処置するための組成物および方法を包含し、ここで上記組成物は、上記眼の眼瞼部分および／または眼の表面に適用される。別の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含み、結膜を含む眼の表面に適用されるように処方される。他の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲン、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、ならびに少なくとも１種のエストロゲンを含み、そして経皮的適用のために開発される。 （もっと読む）

本発明の対象は、ホルモン療法の分野に関係がある。さらに特定的には、本発明の対象は、エストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）療法を受けている女性におけるエストロゲン依存性症状、例えば子宮内膜過形成および子宮内膜癌の治療方法に関する。本発明は、子宮内膜増殖の抑制にも関連する。本発明は、子宮内膜症に関連した疼痛の治療にも関連する。プロゲステロン・アンタゴニストを含む当該方法を実行するための組成物も開示される。本発明の実施形態は、開示された処置方法を実行するための新規の選択的プロゲステロン受容体モジュレーターの同定方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストに関する: 式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる。

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【課題】エポキシメキスレノンおよびエポキシメキセレノン系化合物の合成。
【解決手段】複数の新規反応スキーム、新規操作工程、および新規中間体が提供され、エポキシメキセレノン系化合物式Ｉにおいて：−Ａ−Ａ−は、基−ＣＨＲ^４−ＣＨＲ^５−または−ＣＲ^４＝ＣＲ^５−であり；Ｒ^３は、適切な置換基から独立に選択され；Ｒ^１は、アルファ−配向の低級アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニル基であり；−Ｂ−Ｂ−は、基−ＣＨＲ^６−ＣＨＲ^７−、またはアルファ−もしくはベータ−配向の基であり、そして、Ｒ^８とＲ^９は、適切な置換基から独立に選択されるか、またはＲ^８とＲ^９は、一緒に炭素環または複素環構造を構成するか、またはＲ^８またはＲ^９は、Ｒ^７と一緒に、五員環Ｄ環に縮合した炭素環または複素環構造を構成する。
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本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

本発明に係る調製方法では、カルボキシル基、ヒドロキシル基、またはアミノ官能基を有する上記水不溶性テルペノイドの当該官能基が、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記水不溶性テルペノイドの上記ヒドロキシル基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記テルペノイドの上記アミノ基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ｂが‐（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋Ｒ_３Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｂの第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｃが‐（ＣＨ_２）_ｎＲ^＋Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｃで示される第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｄが‐Ｒ‐ＣＯＯＨを表す上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｄで示される置換基と、Ｘ^ｅがグルコシル、ガラクトシル、アラビノシル、ラムノシル、ラクトシル、セロビオシル、マルトシル、およびそれらの２‐デオキシ類似体からなる群から選択される、上記テルペノイドの上記ヒドロキシル基または上記カルボキシル基に対してαまたはβグリコシド結合によって結合するグリコシル置換基Ｘ^ｅとからなる群から選択される置換基によって誘導体化され、続いて、調製された当該誘導体が、水と、シクロデキストリンと、必要に応じて薬学的に許容される補助物質とを含有する溶液に溶解されて、シクロデキストリンを含有する包接誘導体を形成する。 （もっと読む）

［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

工業規模でのジェミナルなジフルオリド化合物の製造に関するケトンのデオキソフッ素化の方法は、下記工程を含む：
−ケトン及びジアルキルアミノサルファートリフルオリドを含んで成る排気混合物を調製する工程；
−低くとも７５℃〜最高１２０℃、好ましくは８０〜１００℃の温度で、１〜１０ｍｍの範囲の流れの方向に対し垂直な幅を有する流路を伴う、規定された長さ、直径及び容積の反応チャンバーであって、排気混合物が連続して供給される反応チャンバー内に前記排気混合物を流してデオキソフッ素化反応を実行し、生成物混合物を得る工程；並びに
−冷却された貯蔵容器内で塩基性水溶液により生成物混合物をクエンチングする工程。
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本発明は、老齢の哺乳類対象、低い血清ＤＨＥＡＳ値を有する哺乳類対象、高い血清コルチゾール／ＤＨＥＡＳ比を有する哺乳類対象又は高い好中球数を有する哺乳類対象において、感染又は感染状態の予防又は治療等の、免疫を刺激するための薬剤を製造するためのグルココルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。特に、このグルココルチコイド受容体アンタゴニストは、ＵＳ６３２９５３４及びＷＯ２００１１６１２８において定義及び／又は例示されたジベンゾピラニル誘導体、ミフェプリストン及び（１１β、１７β）−１１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）−１７−ヒドロキシ−１７−（１−プロピニル）エストラ−４，９−ジエン−３−オンから成る群から選択できる。 （もっと読む）

本発明は、遅延放出型剤形のグルココルチコイドをそれを必要とする被験者に投与することによる、リウマチ性疾患および／または変形性関節症の治療に関する。 （もっと読む）