本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

（もっと読む）

実質的に三角形板状の形態であることを特徴とする、式(I)
【化１】


の化合物の非溶媒和形態1多型の結晶性粒子提供される。
（もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、真菌誘導性鼻副鼻腔炎を含む鼻副鼻腔炎を治療または予防する方法および製剤を含む。一実施形態では、本発明の製剤は、特定の粒度分布プロファイルを有するステロイド性抗炎症剤を含む。製剤は、また、抗真菌剤、抗生物質、または抗ウィルス剤を含むことができる。 （もっと読む）

ヒトおよび動物でのアンギオテンシンＩＩ関連疾患の治療のための医薬品の製造における、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６は、同一または異なっていて、そして各々が水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルであり；Ｒ_４は、ヒドロキシル、Ｃ_１−４アルカノイルオキシ、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、Ｒ_７は、（ＣＨ_２）_ｎであり、ここで、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ_８は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシまたはＮＨ_２であり、Ｒ_９およびＲ_１０は、同一または異なっていて、そして、各々が水素またはＣ_１−４アルキルである）の基であり；あるいはＲ_３およびＲ_４は、一緒になって、オキソ、エチレンジオキシ、またはプロピレンジオキシである）の化合物またはその３−エノールＣ_１−４アルカノエートエステルの使用。
（もっと読む）

本発明は、エストロゲン化合物およびプロゲステロン薬の投与によって、子宮内膜増殖症および血管運動神経性症状を治療する方法を包含する。該方法は、高用量においてプロゲステロン薬を使用するエストロゲン療法を開始し、次に、一旦、治療が有効であることが示されたら、該用量を減少させることを含み得る。 （もっと読む）

ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

本発明は、抽出剤を用いての、α−ヘデリン含有ツタの葉抽出物の製造方法に関する。この方法において、一定量の乾燥したツタの葉を、まず粉砕し、その後水を加え発酵させ、続いて抽出剤を加えて抽出し、最後に抽出物を乾燥する。 （もっと読む）

１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

結晶及び無定形形態の、式Ｉの19-ノルプロゲステロン及びその中間体の製造方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】17β-ヒドロキシ-7α-メチル-19-ノル-17α-プレグヌ-5(10)-エン-20-イン-3-オン(チボロン）および該化合物の合成に有用な中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）式（５）の化合物（Ｒ＝アルキル、アリール、シクロアルキル，アラルキル、アルカリール）の７位の炭素をメチル化して、式（５ａ）の化合物を形成する工程、および（ii）式（５ａ）の化合物のＣ＝Ｃ二重結合を異性化する工程を含む、式（６）の化合物の製造方法。

（もっと読む）

本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ-1(SOD)ダイマーを安定化する化合物を使用して、SODが凝集する速度を阻害する方法に関する。前記方法は、筋萎縮性側索硬化症の研究及び治療において有用である。本発明は、ダイマーを安定化する化合物を同定するために使用し得るアッセイ、及びこれらのアッセイにおいて使用するために修飾されたSOD分子も含む。 （もっと読む）

糖質コルチコイド単独の処方物もしくは酢酸アネコルタブと組合わせた糖質コルチコイド処方物は、病的な眼の新脈管形成および関連する水腫を予防および処置するために有用である。病的な眼の新脈管形成およびあらゆる関連する水腫のための効果的な薬理学的治療は、患者への実質的な効力を提供し、それにより、侵襲性手術手順も損傷を与えるレーザー手順も回避する。病的な眼の新脈管形成および水腫の効果的な処置は、患者の生活の質および社会における生産性を改善する。また、失明に対する援助および健康管理の提供に関連する社会的経費は、劇的に減少され得る。
（もっと読む）

網膜水腫およびＮＰＤＲを処置するための方法および組成物が、開示される。本発明は、網膜水腫（黄斑水腫および糖尿病性黄斑水腫（ＤＭＥ）を含む）ならびにＮＰＤＲに罹患している人の処置のための、改善された糖質コルチコイド処方物を提供する。この処方物は、以下のうちの一つ以上による副作用の減少を提供する：処方物中の特定の賦形剤の非存在、糖質コルチコイドの濃度、糖質コルチコイドの選択、もしくは処方物の送達の方法。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

（もっと読む）

１７−メチル−６−メチレンプレグン−４−エン−３，２０−ジオンからの不均一系パラジウム触媒異性化によるメドロゲストンの製造法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、癌腫およびＨＩＶ疾患の治療に高い活性を有するベツリン酸の新規な誘導体に、この型の新規なベツリン酸誘導体の製法に、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
（もっと読む）