本発明は、式（１）の化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体を提供し；
式中、Ｒ^１はＲ^１ａであり、Ｒ^２はＲ^２ａであるか；またはＲ^１はＲ^１ｂであり、Ｒ^２はＲ^２ｂであるが；但しそれぞれの場合においてＲ^１およびＲ^２の少なくとも一方は水素以外であり；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、同一または異なって、それぞれ水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、およびＣ_２−４アルキニルから選ばれ、ここでＣ_１−４アルキルはＣ_１−２アルコキシによって置換されていてもよく；
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂは、同一または異なって、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、およびＣ（Ｏ）ＯＲ^６から選ばれ、ここでＲ^６はＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５はいずれもＣ_１−４アルキルであるか、またはＮＲ^４Ｒ^５は４〜７員の飽和ヘテロ環を形成し、場合によってＯ、ＮもしくはＳならびに酸化した形態のＮおよびＳから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含み、前記ヘテロ環は１もしくは２個のＣ_１−４アルキル基および／または１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてもよく；かつ
Ｒ^３は基Ｄであり：
【化２】


式中、アスタリスクはイソインドリン環への結合部位を表すが；しかし
酢酸５−アセトキシ−４−イソプロピル−２−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル］−フェニルエステルを除く。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式（Ｉ）で表される：
【化１】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式（I）の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

乾癬又は乾癬性関節炎を治療する、管理する又は予防する方法が開示される。前記方法は、単独での又は第二活性物質と組み合わせた、シクロプロピル−Ｎ−｛２−［（１Ｓ）−１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−オキソイソインドリン−４−イル｝カルボキサミドの投与を含む。医薬組成物及び単一単位投与形態も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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【課題】 本願発明の目的は、Ｐ２Ｘ７Ｒ作用を阻害し、疼痛、炎症過程並びにリウマチ性関節炎、脳卒中、静脈瘤及びその他の病状に関連する変性状態の病気の治療に用いることが可能な新規の一連の化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（Ｉ）によって表わされるインドール−３カルボキサミド及びアザインドール−３カルボキサミド化合物の新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、並びに該化合物からなる医薬組成物及びＰ２Ｘ７Ｒ媒介による病気及び疾患の予防的及び治療的処置におけるそれらの使用法。
式（I)
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、上記固形物形態を含む組成物、上記固形物形態を製造する方法およびそれらの使用方法が開示される。本方法には、ＴＮＦ−αレベルの低減またはＰＤＥ４の阻害によって寛解する障害を治療するおよび／または予防する方法が含まれる。
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一般式Ｉの化合物、ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に開示される通りである、当該化合物を作製するプロセル、及びこれらを使用する方法、特に医薬として、より具体的には抗癌剤としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】
光透過性に優れた近赤外光の発光を誘導する発光化学化合物を見出し、その発光化合物を用いたスーパーオキシドアニオンの高感度分析方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を製造する。この化合物をスーパーオキシドアニオン発光分析用試薬の有効成分として用い、スーパーオキシドアニオンを近赤外光として検出することによって上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

【課題】新規なチロシンヒドロキシラーゼ誘導物質の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素原子またはＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₃は、水素もしくはハロゲン原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、またはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基を表し、Hetは、ピリジル、ピリミジニル、またはピペリジル基を表す］で示される化合物、その鏡像異性体およびジアステレオマー、ならびに薬学的に許容され得る酸または塩基とのその付加塩。記憶障害の処置に、ならびにパーキンソン病の緩和処置に、ならびにストレスへの適応のために用いられる。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素６（ＨＤＡＣ６）の活性を選択的に阻害する新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒは、 無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基、無置換または置換基を有していても良いフェネチル基を表し、ＸはＯ、ＣＨ_２又はＳを表し、ＹはＣＨ_２を表し、Ｘ−Ｙは二重結合又は三重結合でも良く、ＺはＮ又はＣＨを表し、Ｒ’は水素原子、低級アルキル基を表す］で表されるヒドロキシメチルケトン誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、水素原子、または−ＣＯＯＲ基を表し、Ｒ₂は、基Ｇ、または基Ｇで置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｇは、説明に定義されたとおりの−（ＣＨ₂）_n−Ａ−（ＣＨ₂）_m−Ｂ−（ＣＲ₄Ｒ₅）_p−（ＣＨ₂）_o−Ｒ₆を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基、またはＮＯ₂基を表す］で示される、高血圧および心血管疾患の分野に適用可能な化合物。
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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
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【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害（スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病）、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】


上記一般式［Ａｒはフェニル、ナフチル等、Ｒ^２はＨ、フェニル、またはＩであり、Ｒ^３はＨまたは３−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン）イルであり、Ｒ^４はＨであり、そしてＲ^５はＨ、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｆ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３等］の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。 （もっと読む）