新規インドール化合物が開示されている。さらに、上述の化合物を使用してヒトおよび動物の疾患を処置する方法、上述の化合物の医薬組成物、および上述の化合物を含むキットも開示されている。本発明は、５位、６位、および／または７位でも置換されており、５−ＨＴ_２ｃ受容体選択性を有する、好ましくは、５ＨＴ_２Ａ受容体および５−ＨＴ_２Ｂ受容体の両方と比較して５−ＨＴ_２ｃ受容体選択性を有する、新規Ｎ置換プシロシン（４−ヒドロキシインドール）誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
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【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害（スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病）、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】


上記一般式［Ａｒはフェニル、ナフチル等、Ｒ^２はＨ、フェニル、またはＩであり、Ｒ^３はＨまたは３−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン）イルであり、Ｒ^４はＨであり、そしてＲ^５はＨ、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｆ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３等］の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｚは、−ＳＯ_２ＹＲ^１基であり、ここで、Ｒ^１は、Ｃ_３−Ｃ_８ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、それらのうちのいずれかは、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、医薬開発に好適な化合物4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の塩形態及びそれらの製造方法に関する。
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治療有用性を有するインドール誘導体は、式（Ｉ）［Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−である］のものであり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、独立に、フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフッ素原子で必要に応じて置換されている。

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【課題】薬効や安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有する甲状腺ホルモン受容体リガンドとして作用する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


例えば、４−［１−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルベンジル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酪酸エチル等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化１】

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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】フルバスタチンナトリウムの、安定性の改善を目的とした、新規高結晶型の提供。
【解決手段】HMG−CoA還元酵素阻害剤フルバスタチン（R^＊，S^＊−（E−（±）−７−〔３−（４−フルオロフエニル）−１−（１−メチルエチル）−1H−インドル−２−イル〕−3,5−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸））の新しい型、特にフルバスタチンナトリウムＢ型と称されるフルバスタチンナトリウムの高結晶型に関する。さらにはまたフルバスタチンナトリウムＢ型の製造方法、フルバスタチンナトリウムＢ型を含有する医薬組成物、および医療におけるフルバスタチンナトリウムＢ型の使用。 （もっと読む）

次式（Ｉ）：
【化１】


で、Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｇ₁，Ｇ₂，Ｇ₃，Ｒ１，Ｗ及びＲ２が明細書に記載した意味を有する５位置換アザインドール誘導体，それを含む医薬組成物，またその中間化合物及び製造方法。
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式Ｉの３−アミノ−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシプロピオンアミド


またはその塩の調製方法は、本明細書に記載の式ＶＩの化合物を、大部分はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む溶液中に準備し、本明細書に記載の式ＶＩＩの中間体化合物の後処理または単離を行うことなく、この化合物を本明細書に記載の式ＶＩＩＩの化合物に直接変換するものである。本発明の別の態様は、式Ｚの（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチルまたはその塩の新規な調製方法である。
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【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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