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Fターム[4C204BB01]に分類される特許
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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イメージング及び放射線治療法
本発明は、インビボイメージング及び放射線治療法、並びに酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)を標的とし、腫瘍のインビボイメージング及び癌の治療に適した薬剤に関する。 (もっと読む)
レニン−アンギオテンシンアルドステロン系関連疾病の治療用組成物及び治療方法。
【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)
スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬
S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)
新規ベンジリデン−インドリノンとその医療及び診断用途
本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ(「PKs」)、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なPK活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、3−ベンジリデン−インドリン−2−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び/又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
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反芻動物のための獣医用抗プロラクチン組成物
本発明は、反芻動物に投与される抗プロラクチン獣医用組成物に関する。該組成物は、ドーパミン受容体のアゴニストであり、反芻動物の泌乳の実質的減少や乳腺退縮を促進するのに、および乳房疾患または感染を治療および/または予防するのに、特に有用である少なくとも1つの抗プロラクチン化合物を含む。
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ヒスタミンH2受容体拮抗作用を有する2−フェニルインドール化合物
【課題】消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍などの上部消化管炎症性疾患の予防及び/又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)
〔式(1)中、Aは、C6-10アリール基を示し、Xは、水酸基で置換してもよいC3-6アルキレン基を示し、Yは、C1-6アルキレン基、C2-6アルケニレン基又はC2-6アルキニレン基を示す〕で表される2−フェニルインドール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ヒスタミンH2受容体拮抗剤。
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ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼM2活性化剤が開示され、該活性化剤は、式(I)のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式(II)の2,4−二置換4H−チエノ[3,2−b]ピロール−2−(置換ベンジル)ピリダジン−3(2H)オンであり、ここでLおよびR1〜R16は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、PKM2の活性化によって治療可能な多くの疾患(例えば、癌および貧血)の治療に有用である。式(I)、式(II):
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カルバゾール化合物および当該化合物の治療用途
一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II):
【化1】
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アテローム性動脈硬化、脂肪血症および関連した状態を処置する方法、ならびに医薬組成物
【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、DP受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。
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シクロプロピル縮合ピロリジン骨格を有するジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤及び方法
【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼIV(DP 4)阻害化合物。
【解決手段】
式:
【化1】
[式中、
xは0又は1であり、yは0又は1であり(yが0のときxは1であり、yが1のときxは0である);
nは0又は1であり;
Xは水素又はシアノ基であり;
式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書で記載のとおりである]
の構造式を有する化合物。
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新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は本明細書に定義したとおりである。
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C型肝炎の治療のための化合物
本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 (もっと読む)
アリールグアニジンF1F0−ATPアーゼ阻害剤およびそれと関連する方法
本発明は、たとえば、ミトコンドリアF1F0−ATPアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたF1F0−ATPアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 (もっと読む)
アミロイド斑結合及び造影のためのピペラジン誘導体及びそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
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呼吸器疾患の処置のためのp38MAPキナーゼ阻害剤としての7−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−カルボン酸(フェニル)−アミド誘導体及び関連化合物
本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びCOPDの処置用の一般式(I)の化合物に関する。
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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アポトーシス抑制剤
【課題】新規なアポトーシス抑制剤の提供。
【解決手段】下記式(1)
で表されるインドール誘導体又はその塩を有効成分とするアポトーシス抑制剤。
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エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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