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歯髄炎診断マーカー及び歯髄炎診断システム
【課題】正確且つ客観的に歯髄炎の診断を行うことができる歯髄炎診断システムを提供する。
【解決手段】歯髄炎診断システム300は、イメージングファイバ装置200と、歯髄炎診断マーカー100とを有する。歯髄炎診断マーカー100は、インドシアニングリーンを内包するリポソームの外側表面にE−セレクチン抗体が結合されている。イメージングファイバ210のファイバ先端にはシリコンチューブ420が取り付けられており、シリコンチューブ420が歯髄炎にかかっている歯の側部に押し当てられる。歯髄炎診断マーカー100は歯髄炎炎症部位に特異的に結合する。インドシアニングリーンの蛍光光がモニタ370で観察され、正確且つ客観的に歯髄炎の診断ができる。
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新規なヒドロキサメート誘導体、その作製方法、及びこれを含有する薬学的組成物
本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。
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ロイコトリエンB4阻害剤
本明細書において、式(I)で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、COPDなどの疾患の処置に有用である。
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抗アレルギー薬
【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):
(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。
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不斉カルボニル−エン反応による光学活性コンボルタミジン誘導体の製造方法
【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤(E+)と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。
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1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法
【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R5R4M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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N−[(2−アザ−ビシクロ[2.1.1]ヘキス−1−イル)−アリール−)メチル]−ヘテロベンズアミドの誘導体、その調製および治療におけるその用途
本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式(I)
(式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子、(C3−C7)シクロアルキル、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも1個の基により場合により置換されている(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し;R1は、ハロゲン原子、(CrC6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ハロ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ハロ(C1C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−チオ、(C1−C6)アルキル−SO、(C1C6)アルキル−SO2基から互いに独立して選択される少なくとも1個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し;Hetは、ヘテロアリール基を表し;およびR2は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ(d−C6)アルキル、(C1C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ベンジル、(C1C6)アルキル−チオ、(C1C6)アルキル−SOもしくは(C1C6)アルキル−SO2基から選択される少なくとも1個の置換基を表す。)の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤としての二環式化合物
本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(「DGAT」)阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下(I)に示される:
【化1】
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N−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−5−イル)アリールメチル]ヘテロベンズアミド誘導体、その調製およびその治療的使用
本発明は、一般式(I)の化合物に関し、
式中:Rは、水素原子、またはハロゲン原子および(C3−C7)シクロアルキル基、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される1個以上の基によって場合により置換された(C1−C6)アルキル基または(C3−C7)−シクロアルキル基から選択される基であり;R1は、ハロゲン原子および(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル−チオ基、(C1−C6)アルキル−SO基、および(C1−C6)アルキル−SO2基から独立して選択される1個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)シクロアルキル基、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキル基、フェニル基、ベンジル基、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル−チオ基、(C1−C6)アルキル−SO基、および(C1−C6)アルキル−SO2基から選択される1個以上の置換基であり;Hetはヘテロアリール基であり;前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成と関係する疾患の治療用の組み合わせ
【課題】ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせを提供すること。
【解決手段】下記の2種の成分を含む医薬組み合わせ。
(i) VEGFR1〜3、PDGFRα及びβ、FGFR1、2及び3、EGFR、HER2、IGF1R、HGFR又はc-Kitから選ばれた少なくとも一種の受容体のアンタゴニスト(これは更にsrcチロシンキナーゼファミリー員のアンタゴニストである)、及び
(ii) 少なくとも更なる化学療法薬又は天然産、半合成もしくは合成の治療薬。
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三環式ヘテロ環式誘導体
本発明は、式(I)
(式中、変数は明細書中に定義されている通りである)
に記載の三環式ヘテロ環式誘導体、またはその医薬的に許容され得る塩または溶媒和物に関する。本発明は、前記三環式ヘテロ環式誘導体を含む医薬組成物及びその治療における、例えばセロトニン媒介障害(例えば、肥満)の治療または予防における使用にも関する。
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治療をモニターするためのバイオマーカーを使用した方法またはシステム
本発明は、単独で、あるいは任意選択でさらなる薬学的活性成分および/またはさらなる治療(例えば、放射線療法など)と組み合わせて使用されるとき、化合物3−Z−[1−(4−(N−((4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メチルカルボニル)−N−メチル−アミノ)−アニリノ)−1−フェニル−メチレン]−6−メトキシカルボニル−2−インドリノンまたは薬学的に許容されるその塩、特にそのモノエタンスルホン酸塩の形態の活性をモニターするためのバイオマーカーに関する。 (もっと読む)
神経変性疾患を治療するためのインドール誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中:X1は、CH2またはC=O基であり;X2は、8から24個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり;R1は、水素原子、またはOH、またはメトキシなどの(C1‐C6)アルコキシ基であり;ならびに、R2は、CH3またはCH2OR3基であり、ここで、R3は、水素原子または(C1‐C6)アルキル、CO−(C1‐C6)アルキル、もしくはNH−(C1‐C6)アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。
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ベンズイミダゾール誘導体
【課題】17βHSDtype5の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び/又は予防方法を提供する。
【解決手段】COOHが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な17βHSDtype5選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の17βHSDtype5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤。
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新規アミノベンゾフェノン
【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、
インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。
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血小板凝集抑制剤
【課題】本発明の目的は、有効成分である抗血小板物質を効率的に摂取することができ、血小板凝集抑制効果に優れ、血栓症諸疾患の予防、治療薬として有用な血小板凝集抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の血小板凝集抑制剤は、γ−ラクタムの水素原子がフェニルエチル基に置換された構造を有する化合物を有効成分とし、具体的には、ヘリセノンBを有効成分とすることを特徴とする。
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N−[(2−アザビシクロ[2.1.1]ヘキス−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体類、これらの製造およびこれらの治療使用
本発明は、一般式(I):
(式中、Rは、水素原子、または1つ以上のフッ素、(C3−C7)シクロアルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシによって場合により置換された(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)−シクロアルキルである;R1は、1つ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ−(C1−C6)アルキル、NR4R5、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルキル−SO2、フェニルもしくはヘテロアリールによって場合により置換されたフェニルもしくはナフチルである;R2は、1つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキルである;R3、R4およびR5は、独立して水素原子または(C1−C6)アルキル基である;R6は、(C1−C6)アルキル基である;R3およびR4ならびにR3およびR6は、これらを有する原子と一緒に、5または6員環を形成することができる;R4およびR5は一緒に、(C1−C6)アルキル基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。)のN−[(2−アザビシクロ[2.2.1]−ヘキス−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体類に関する。本発明は、この治療使用および同一物を合成するための方法にさらに関する。
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スルホンアミド含有インドール化合物
【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
1)6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
2)N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
3)N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
4)N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
5)6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
6)N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
7)2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド
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S1P5受容体の作動薬および拮抗薬ならびにそれらの使用方法
S1P5受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は1−ベンジルアゼチジン−3−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および/または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第2の治療薬と併用することができる。 (もっと読む)
N−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクト−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、一般式(I):(式中、Rは、水素原子、または1つ以上のフッ素、(C3−C7)−シクロアルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシで任意に置換される(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)−シクロアルキルである;R2は、1つ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ−(C1C6)アルキル、NR4R5、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルキル−SO2、フェニルもしくはヘテロアリールで任意に置換されるフェニルもしくはナフチルである;R2は、1つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキルである;R3、R4およびR5は、独立して水素原子または(C1−C6)アルキル基である;R6は、(C1−C6)アルキル基である;R4およびR5は一緒に、(C1−C6)アルキル基で任意に置換される、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。)のN−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクト−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体に関する。本発明は、さらにこの治療的使用および同一物を合成する方法に関する。
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161 - 180 / 1,428
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