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新規な縮合ピロール誘導体
【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式(1):
[式中、R1は置換アルキル基等を表し、R2は水素原子等を表し、「−W4=W5−W6=W7−」は式:−CR4=CR5−CR6=CR7−〔式中R4、R5、R6及びR7は各々独立して式:−E−A等を表し、式中Eは単結合等を表し、Aは水素原子等を表す〕等を表し、R8は水素原子等を表し、R9はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、R10は水素原子等を表す)]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩
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PGD2受容体拮抗作用を有する化合物
【課題】CRTH2受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、
(式中、Z3は=N−または=C(−R7)−;R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等;R1はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等;Z4は−N=または−C(−R2)=;R2は水素、アルキル等;R15は水素またはアルキル基))で示される化合物。
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癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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新規インドール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の供給。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。
(環Aはアリール等、R1は水酸基等、R1aは水素原子等、Waは単結合、アルキレン等、Wbはアルキル等、R2はアルキル等、R3、R4およびR5は水素原子等、Xaは単結合等、Xcはアルキレン等、Xdは環状アミノカルボニル、テトラゾール等。)
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放射性同位体で標識されたリジン及びオルニチン誘導体、それらの使用及び製造方法
本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式I:
で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。
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ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤
本明細書では、式(I):[式中、置換基は本明細書に開示しているとおりである]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供される。これらの化合物及びこれら化合物を含有する医薬組成物は、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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高透過性組成物およびその用途
本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)
癌ならびに免疫および自己免疫疾患の治療のためのアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 (もっと読む)
カルシウムチャンネル遮断薬としての置換されたオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−アミン類
本願は、式(I)の化合物(L1、L2、R1、R2およびR3は明細書で定義の通りである。)を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関する。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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エチレンジアミン誘導体
【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式(9)
Q1−Q2−C(=O)−N(R1)−Q3−NHR2 (9)
[式中、R1およびR2は、水素原子を示し;
Q1は、5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基などを示し;
Q2は、単結合を示し;
Q3は、
(上記基中、基中、Q5は、炭素数3〜5のアルキレン基を示し;R9は。水素原子を示し;R10は、Q5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。)
で表される化合物。
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新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIVのヒドロキシアダマンチル阻害剤
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。
化学式(I)。
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キナーゼ阻害物質としての3−(アリールアミノ)メチレン−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン類
【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび/または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:
で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。
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糖尿病の治療のための置換二環式アミン
置換二環式アミンが記載される。特に、SSTR5のアンタゴニストとして有効であり、並びに2型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなSSTR5の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 (もっと読む)
アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにそれらがBH3タンパク質類似体、Bcl−2ファミリータンパク質の阻害剤の製造における使用
本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにBH3類似体であるBcl−2ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。アセナフトヘテロ環式化合物は、8−オキソ−8H−アセナフト[1,2−b]ピロール−9−カルボニトリルの3位、4位、及び6位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは9−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。化合物は、インビトロ又は細胞内でBcl−2、Bcl−XL、及びMcl−1タンパク質と競合的に結合し、拮抗するBH3−onlyタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。 (もっと読む)
イソプレニル化合物およびその方法。
特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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アミノアルコールリピドイドおよびその使用
アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のpHを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 (もっと読む)
ATP結合カセット輸送体のモジュレーター
本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)
(+)−2−[1−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−メチルスルホニルエチル]−4−アセチルアミノイソインドリン−1,3−ジオン、その使用方法及び組成物
【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその(−)異性体を含まない、立体異性体として純粋な(+)−2−[1−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−メチルスルホニルエチル]−4−アセチルアミノイソインドリン−1,3−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。(+)エナンチオマーは、TNF−αレベルの低減又はPDE4の阻害により改善される疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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