本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】芳香族ハロゲン化合物とフッ素化剤とのハロゲン交換反応をより高収率なものとし、最終的に得られる芳香族ハロゲン化合物を安定に高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）又は（２）；
【化１】


（式中、Ｘは、ハロゲン原子を表す。Ａは、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＦ又は−ＣＯＣｌを表す。ａは、Ａの置換数であり、ｂ及びｃは、Ｘの置換数である。Ｚは、−Ｏ−又は＝Ｎ−Ｒを表す。Ｒは、水素原子、アルキル基又はアリール基を表す。）で表される芳香族ハロゲン化合物を有機溶媒中でフッ素化剤によりフッ素化する工程により、下記一般式（３）又は（４）；
【化２】


（式中、Ｆは、フッ素原子を表す。ｄ及びｅは、Ｆの置換数であり、ｂ−ｄ及びｃ−ｅは、残存Ｘの置換数である。）で表される芳香族フッ素化合物を製造する方法であって、該フッ素工程は、遊離酸の含有量を５００ｐｐｍ以下としてフッ素化する芳香族フッ素化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、各記号は明細書中に記載のとおりである。］で表されるヒドロキサム酸誘導体の新規用途に関し、より詳細には、該誘導体およびその薬理学上許容される塩を用いて虚血再灌流障害を予防または治療する方法ならびに臓器を保存する方法、ならびに虚血再灌流障害の予防または治療剤をスクリーニングする方法に関する。

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

気道炎症並びに他の気道又は肺の疾患及び障害を治療、予防、及び管理する方法を開示する。特定の方法は、PDE4モジュレーター、或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、立体異性体、又はプロドラッグを、単独で、又は第2活性剤及び/もしくは他の従来療法と組合せて、投与することを含む。本発明の方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、キットを開示する。 （もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明に係る含フッ素環状ベンズアミジン誘導体（Ａ）またはその塩の製造方法は、特定の新規化合物と、アンモニアまたはイミドとを反応させる工程を含むことを特徴としている。
本発明に係るモルホリン置換フェナシル誘導体（Ｂ）またはその塩の製造方法は、特定の新規化合物とモルホリンとの反応、該生成物とハロゲン化試薬との反応、該生成物の脱ケタール反応を含むことを特徴としている。
本発明の環状ベンズアミジン誘導体（Ｃ）またはその塩の製造方法は、化合物（Ａ）またはその塩と化合物（Ｂ）またはその塩とを、エーテル類または炭化水素類の存在下にカップリングすることを特徴としている。
本発明の環状ベンズアミジン誘導体（Ｃ）またはその塩の再結晶方法は、化合物（Ｃ）またはその塩を、アルコール類と水との混合溶媒またはエーテル類と水との混合溶媒に溶解させ、溶解後、さらに水を添加して、化合物（Ｃ）またはその塩の結晶を析出させることを特徴としている。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、新規の化合物、その製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、または立体異性体の混合物、これらの化合物の医薬組成物、およびこれらの化合物を哺乳動物におけるPDE4に関連する疾病を治療または予防するために使用する方法を包含する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】 基材に対する接着性に優れると共に、光硬化性及び硬化後の耐熱性に優れ、また熱硬化後における塗膜収縮の小さい重合性イミド単量体、その製造法及び光硬化性組成物、これを用いたパターンの製造法並びに電子部品を提供する。
【解決手段】 （Ａ）一般式（１）


［式中、Ｒは水素原子又はメチル基を示す］で表される重合性イミド単量体、（Ｂ）感光性ポリマー及び（Ｃ）光開始剤を含む光硬化性組成物、これを用いたパターンの製造法並びに電子部品。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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