本発明は、一般式（Ｉ）
【化２１】


［式中、ＣはＣ_２ｖ対称を有している脂環基または複素環基を表し、Ｂはオルト−Ｃ_６−Ｃ_１８アリーレンを表す］の化合物に関する。本発明はまた、この化合物の製造方法、有機または無機の高分子量または低分子量の材料、特に高分子量有機材料を着色または彩色するための着色剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イミド類を金属触媒存在下、水素還元することにより、該金属触媒が副生する水の影響を受けることのなく環状アミン類を収率よく製造できる工業的に有利な方法を提供する。イミド類を水溶性有機溶媒（特に、溶解度パラメーター８〜１１．５の水溶性有機溶媒）中、金属触媒存在下、水素還元して環状アミン類を製造する。また、本発明は、イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、該金属触媒が副生する水の影響を受けることなく、且つ立体保持性よく環状アミン類を工業的に有利に製造する方法を提供する。イミド類を金属触媒存在下、有機溶媒中で、水素還元して環状アミン類を製造するに際し、生成水及び該環状アミンを連続的に又は間欠的に抜き出しながら水素還元反応を行う。さらに、本発明は、トランス−オクタヒドロイソインドールを立体異性化することによりシス−オクタヒドロイソインドールを工業的に有利に製造できる方法を提供する。トランス−オクタヒドロイソインドールを金属触媒存在下、反応温度１５０〜３５０℃、水素分圧０．００１〜３０ＭＰａで立体異性化する。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋な（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）

骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または移植治療用の血液もしくは細胞と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得るか、改善し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

この発明の物質は、一般式（１）の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、R^１は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、R^２は水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R³は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=0から独立して選択される。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰産生を抑制するまたはＭＰＤの症状の１つまたは複数を寛解させる能力を有する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、シングルユニット製剤、およびキットも開示する。 （もっと読む）

【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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【課題】生体高分子を接着成分、生体低分子を硬化成分として用いた生体用組織接着剤の
開発が行われている。外科手術において用いる際、組織の接着は部位によって迅速に硬化
することが望ましいが、この二成分系接着剤の硬化時間は、市販されている生体接着剤と
比較して遅いことが課題として挙げられる。そこで、生体に対する毒性が低く生体親和性
に優れ、かつ迅速に硬化する生体組織用接着剤の開発が望まれている。
【解決手段】生体由来のジカルボン酸であるリンゴ酸、オキサル酢酸、コハク酸、２−ケ
トグルタル酸、フマル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びその誘導体を電子吸引性基
により修飾した生体低分子誘導体、及び該誘導体により得られる高分子架橋体を開発した
。この生体低分子誘導体を二成分系接着剤の硬化成分として用いることにより、接着強度
が高く、迅速に硬化する生体内分解吸収性粘着性医用材料を提供することが可能となった
。 （もっと読む）