式（Ｉ）［式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨＲ^４−（式中、Ｒ^４は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表し、Ｒ^１は式（Ｙ）（式中、Ａｒ^１はアリール、単環性芳香族複素環基等を表す）で表される基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール等を表す］で表される含窒素複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。 （もっと読む）

質量パーセントとして表される＜7質量％の量のイミドアルカン過カルボン酸を含有する希釈溶液を、β-結晶形態の前記過酸の濃縮水性組成物から出発して得るための方法であって、前記濃縮組成物がα-結晶形態のイミドアルカン過カルボン酸から得られ、前記方法が以下の工程: I) イミドアルカン過カルボン酸(C)の濃縮水性組成物を2〜5のpHを有する水溶液(D)で、0.1:10〜10:0.2の質量部で表される(C):(D)比で、4℃〜30℃の作業温度において希釈する工程; II) I)で得られた希釈水性組成物に少なくとも5000s^-1の剪断力を一定の動的粘度が得られるまで加える工程; III) II)で処理された希釈水性組成物を希釈して＜7質量％のイミドアルカン過カルボン酸濃度を得る工程; IV) 任意に、組成物を最後にホモジナイズする工程を含んでいる、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および酸１種以上または薬学的に許容され得る塩基１種以上とのそれらの付加塩に関する。本発明の化合物は、中枢ヒスタミン作動系との相互作用に関して特別な関心を持たれている。
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本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 （もっと読む）

簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストとして及びタキキニンならびにとりわけサブスタンスＰの阻害剤として有用である、式Ｉのある一定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬処方物及び、嘔吐、尿失禁、うつ及び不安を含む、ある一定の疾患の治療における、本化合物及びそれらの処方物の使用にも関する。

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Ａは、Ｒ_９がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｎは１〜３であるＣＨＲ_９であり；Ｂは、Ｒ_１０がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｍは１または２であるＣＨＲ_１０であり；Ｄは、ＯまたはＳであり；Ｅは、Ｒ_１１およびＲ_１２が互いに独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｒ_１３がＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるＣＲ_１１Ｒ_１２またはＮＲ_１３であり；Ｆは、モノ不飽和またはジ不飽和および／または置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキルまたはＲ_４−Ｒ−シクロアルキルである一般式（Ｉ）の化合物は、その製薬的に許容できる酸付加塩を含めて、気管支狭窄を特徴とする肺疾患の治療および予防に有用である。また、式（Ｉ）の化合物、製薬的担体および任意に、抗喘息剤、その製造方法、ならびにそのような疾患を治療または予防する方法も開示される。
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本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、４−［２−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（Ｉ）を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^２０、Ｒ^２１、及びＲ^２２は、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＦＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬のごとき有機化合物の調製において中間体として広く有用である式（Ｉ）


のＮ−置換フタルイミドの調製方法を記載する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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さまざまなタイプの疼痛の治療、予防、改変および管理方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグを、単独であるいは第２の活性薬剤および／または手術、心理療法または理学療法と併用して、投与することを含んでなる。さらに、本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位剤形およびキットも開示する。 （もっと読む）

黄斑変性症を治療、予防、又は管理する方法を開示する。具体的な実施態様は、単独の、又は第２の活性剤及び／又は外科手術と組み合わせた、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグの投与を包含する。医薬組成物、一単位剤形、本発明の方法の使用に好適なキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）