本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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【課題】樹脂の耐熱性改良が期待されるイミド基を有し、一般的なケトン系溶剤中での反応に十分な溶解性を有し、単純化された分子構造によって十分なイミド基含量を有する、耐熱性高分子材料の原料モノマーとして有用なビスイミドフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビスイミドフェノール化合物。


（Ｒ_１は、最安定構造の理論計算で、２つの共役平面の成す二面角αの絶対値｜α｜が４５゜以上９０゜以下の官能基、Ｒ_５は、水素原子又は｜α｜が０゜以上４５゜未満の官能基。Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、水酸基又は炭素数１〜１０の有機基。Ｒ_６は炭素数１〜１０の有機基。ｎ＝０〜３。Ｒ_１〜Ｒ_６はハロゲン原子ではない。各Ｒ_２〜Ｒ_５のうちのいずれか一つは水酸基。） （もっと読む）

本発明は式(I)で表されるインディルビン誘導体およびその生物学的適用に関する。式中、Ｒは、−（Ａ）_ｎ−Ｒ^１または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２，Ｒ^３）を表し、Ａは、１個または数個のＡ^１基によって置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキレン基であり、Ａ^１は、ハロゲンＢｒ、ＯＨ、ＯＲ^４またはＮＨ_２であり、Ｒ^４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；・Ｒ^１は、ハロゲン、ＯＨ、Ｎ（Ｒ^２、Ｒ^３）であり；同一または異なっているＲ^２およびＲ^３は、上記で定義されるものなどのＡ^１によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５アルキルであり、またはＲ^２およびＲ^３は、ＯもしくはＮなどの別のヘテロ原子を含んでいてもよい、５もしくは６個の要素を有する環の一部であり；・ｎ＝１〜５］
【化１】

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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【課題】ＡｒＦエキシマレーザー光等に対して高感度で、発生する酸（光発生酸）の酸性度が十分高く、かつレジスト被膜中での拡散長が適度に短く、またマスクパターンの疎密度への依存性が小さい新規な酸発生剤、当該酸発生剤を構成する新規なスルホン酸塩、当該酸発生剤から発生するスルホン酸、当該酸発生剤を合成する原料ないし中間体として有用なスルホン酸誘導体、並びに当該スルホン酸塩を製造するための方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される構造を有する酸発生剤によって、前記課題は解決する。


〔一般式（１）において、Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜３０の直鎖状もしくは分岐状の１価の炭化水素基、置換もしくは非置換の炭素数３〜３０の環状もしくは環状の部分構造を有する１価の炭化水素基、置換もしくは非置換の炭素数６〜３０のアリール基または置換もしくは非置換の炭素数４〜３０の１価のヘテロ環状有機基を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、明細書中に示した意味を有する)；また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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【課題】機械強度を向上し得る高密度に熱硬化可能なポリマーやオリゴマー材料の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物の少なくとも２種をＧを反応性基として反応させて得られる縮合物又は重縮合物。
一般式（１）


一般式（１）中、Ａ_０〜Ａ_４は単結合、炭化水素基又はヘテロ環の連結基を、Ａｒは芳香環又はヘテロ芳香環の連結基を、Ｘ_０〜Ｘ_４は単結合又は２価の連結基を、Ｒ^１は水素原子、炭化水素基、ヘテロ環基又はアルキルシリル基を表す。Gは−ＮＨＲ^２、又は −ＣＯＯＱを、Ｒ^２は水素原子又は炭化水素基を、Ｑは水素原子、炭化水素基、又は塩を形成し得る金属元素又は有機アンモニウムを表す。ａ_１、ｍ、ｎ_１、ｎ_２は１〜５の整数を、ｂ_１〜ｂ_３は０以上の整数を表す。 （もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は概してタンパク質シグナル伝達に関する。特に、Wntタンパク質シグナル伝達経路を阻害する化合物を開示する。この化合物は、がん、変性疾患、II型糖尿病および大理石骨病などの、Wntタンパク質シグナル伝達関連の疾患および症状の処置に使用可能である。 （もっと読む）

【課題】着色や不純物が少ないイミド（メタ）アクリル酸エステルの製造方法を提供する。また、従来よりも優れた耐熱性と密着性を有する、電子材料用途に好適な硬化性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】カルボン酸無水物にアミノアルコール化合物を反応させてイミドアルコール化合物を得た後、エステル化反応によってイミド（メタ）アクリル酸エステルを得る製造方法において、前記カルボン酸無水物と前記アミノアルコール化合物との反応が、不活性ガス雰囲気下、反応温度を８０〜１０５℃に制御して行う。 （もっと読む）

【課題】高い屈折率を有しかつ紫外域の吸収や蛍光の問題がなく透明性に優れた重合可能な新規なジ（メタ）アクリレート化合物を提供することである。
【解決手段】高い屈折率を有し、かつ２５０ｎｍ以上の高波長側にＵＶ吸収を持たない透明な化合物であり、ラジカル重合性基を持つ重合可能な化合物であり、その重合物は高屈折光学材料として用いることができる、工業的に有用な９，１０−エタノアントラセン骨格を有するジ（メタ）アクリレート化合物及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
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本発明は、多様なＨＭＧ−ＣｏＡ還元阻害剤の製造において核心中間体である光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを商業的に大量生産することのできる方法およびそのための新規中間体に関する。
本発明の製造方法によれば、光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを経済的かつ効果的に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成組成物および血管形成を阻害する方法を提供する。
【解決手段】具体的には以下の化合物、およびそれらの混合物、または薬学的に許容されるそれらの塩等からなる群から選択される、1つまたは複数の化合物を被験者に投与する工程を含む、血管形成を阻害する方法。
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Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は置換又は無置換のメチン基を表し、但しL¹〜L³の少なくとも一つは¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆが置換している置換基を有する置換メチン基を表し；ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；Mは水素原子、アルカリ金属、又はアルカリ土類金属を表し；ｍ,ｎは０〜３の整数を表す。 （もっと読む）

【課題】 ２−ヒドロキシエトキシイミン化合物及び２−ヒドロキシエトキシイミド化合物の新規な製造方法の提供
【解決手段】
対応するオキシム又はヒドロキシイミド化合物とエチレンカーボネート化合物とを塩基または相間移動触媒の存在下で反応させることによる式（３）、（５）または（６）
【化１】


（式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表しＲ^４およびＲ^５は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）化合物の製造方法。 （もっと読む）