【課題】工業的に実用化可能な条件を採用することができ、安定なイソインドール類を得られ、さらにイソインドール類を高収率で製造できる、イソインドール類の製造方法を提供する。
【解決手段】ビシクロ［２．２．２］オクタジエン骨格が縮環したピロールの構造を分子内に有する化合物を、超臨界二酸化炭素雰囲気下で保持する熱処理工程を有するイソインドール類の製造方法とすることによって、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】 置換２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法を提供する
【解決手段】
【化１】


２，２，２−トリフルオロエチルアミン又はその塩をアシル化合物と、好ましくは水および無機塩基の存在下で反応させて得られる２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド化合物を経由する２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、医薬開発に好適な化合物4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の塩形態及びそれらの製造方法に関する。
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一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物 4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の製造方法及び合成のための新しい中間体に関する。
【化１】


（Ｉ）
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｚは、−ＳＯ_２ＹＲ^１基であり、ここで、Ｒ^１は、Ｃ_３−Ｃ_８ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、それらのうちのいずれかは、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

治療有用性を有するインドール誘導体は、式（Ｉ）［Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−である］のものであり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、独立に、フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフッ素原子で必要に応じて置換されている。

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本発明は、臓器、単離された細胞システムまたは組織の低温保管、移植手術または移植後発生する再潅流による損傷を予防する効果を有する、式（１）のインドール及びインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とする細胞、組織及び臓器の保存のための組成物、保存方法及び組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬効や安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有する甲状腺ホルモン受容体リガンドとして作用する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


例えば、４−［１−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルベンジル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酪酸エチル等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化１】

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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】フルバスタチンナトリウムの、安定性の改善を目的とした、新規高結晶型の提供。
【解決手段】HMG−CoA還元酵素阻害剤フルバスタチン（R^＊，S^＊−（E−（±）−７−〔３−（４−フルオロフエニル）−１−（１−メチルエチル）−1H−インドル−２−イル〕−3,5−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸））の新しい型、特にフルバスタチンナトリウムＢ型と称されるフルバスタチンナトリウムの高結晶型に関する。さらにはまたフルバスタチンナトリウムＢ型の製造方法、フルバスタチンナトリウムＢ型を含有する医薬組成物、および医療におけるフルバスタチンナトリウムＢ型の使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な、式（Ｉ）の置換オキシインドール誘導体、前記誘導体を含有する医薬剤、およびバソプレシン依存性疾病の治療のためのこれらの使用に関する。

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ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、炎症状態の治療にとりわけ有用なＣＲＴＨ２受容体のリガンドである。式中、Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−であり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり；Ａｒ^１は、フェニル、またはフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されており；Ａｒ^２は、フェニル、またはピロリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されている。

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【課題】オキシム等の窒素原子含有基を有する有機化合物を安価な原料から温和な条件下で簡易に製造できる方法を提供する。
【解決手段】特定構造の窒素原子含有環状化合物を触媒として用い、ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）と反応系内で生成した亜硝酸エステル（Ｂ）とを反応させるので、前記ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）のラジカル生成部位に窒素原子含有基が結合したオキシム化合物等の含窒素有機化合物、前記ラジカル生成部位に酸素原子含有基が結合した含酸素有機化合物、炭素−炭素不飽和結合含有基を有する有機化合物などを、入手しやすい原料から温和な条件下、簡易な操作で効率よく製造することができる。また、反応系内で亜硝酸エステル（Ｂ）を生成させて反応に使用するため、別途、亜硝酸エステル（Ｂ）を生成することを必要としないので、目的とする有機化合物の製造工程をより簡略化することができる。 （もっと読む）