本発明は、細胞質型ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤、前記液剤を含有する組成物、および前記液剤を製造するプロセスに関する。本発明は、ａ）医薬的有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書に記載の通りに定義される）を有する活性薬剤またはその医薬的に許容される塩と、
ｂ）第１の可溶化剤、第２の可溶化剤、第１の希釈剤、および第２の希釈剤を含む担体系または賦形剤系とを含む医薬組成物を提供する。
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【課題】触媒の使用量が少なく、穏やかな反応温度でインドール化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化アニリン（特に、２−ヨードアニリン）と、β−ケトカルボン酸エステル類とを、銅触媒（ヨウ化第一銅など）と添加物（Ｌ−プロリン、エチレンジアミン、Ｎ−メチルグリシン、チオフェンカルボン酸、１，１’−ビ−２−ナフトールなど）の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩＩ）で表されるインドール化合物を、穏やかな反応温度（室温ないし５０℃）で製造する方法。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、ａ）ｉ）組成物の約５０重量％〜約９０重量％を構成する界面活性剤、およびｉｉ）該組成物の約１０重量％〜約３０重量％を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、ｂ）薬学的な有効量の、式Ｉ（これは、本明細書中に規定される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】耐久性の高い光電変換素子を提供する。
【解決手段】作用電極１０および対向電極２０と共に電解質含有体３０を備えた色素増感型の光電変換素子において、作用電極１０の金属酸化物半導体層１２に色素１４が担持されている。この色素１４は、アズレン骨格と電子吸引性基とを有する色素を含んでいる。このため、作用電極１０では、色素１４の分解が抑制されると共に、その色素１４が金属酸化物半導体層１２に定着しやすくなる。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

本発明はインドール誘導体、その製法、該誘導体を含む医薬組成物およびその医薬における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】天然由来の原料を用いてなる、特に電子材料や光学材料等として良好な物性が期待される、新規な脂環式化合物を提供すること。
【解決手段】下式で示す脂環式化合物。


（式中、Ｒ１は、下記一般式で示す官能基を、またＲ２はモノテルペン化合物に由来する脂環骨格を表す。）
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【課題】
本発明の目的は、４００ｎｍ〜１１００ｎｍの波長域に最大吸収を有し、ケトン類等の溶剤溶解性が高く、加工性に優れたシアニン化合物、及びそれを用いた近赤外吸収用、画像特性改善用の光学フィルタを提供することにある。
【解決手段】
下記式（１）


［式中、Ｑ_１、Ｑ_２はそれぞれ独立に置換基を有していてもよい含窒素縮合複素環を形成し、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアルケニル基を示し、Ｄはモノ、ジ又はトリカルボシアニンを形成するための連結基を示し、Ｘ⁻はトリス（ハロゲノアルキルスルホニル）メチドアニオンを示す］
で表されるシアニン化合物。 （もっと読む）

【課題】脳機能の新規改善剤及びその開発を可能とする方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２は、水素であるか、又は置換基を有していてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル等であり、Ｒ_３は、置換基を有していてもよいアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ_４は、水素であるか、又は置換されていてもよいアルキル、カルボニル等であり、ｎは、１、２又は３である〕で表される化合物又はその塩；ＮＳＦの発現又は機能を促進し得る物質を含む、脳機能の改善剤；被験物質がＮＳＦの発現又は機能を促進するか否かを評価することを含む、脳機能を改善し得る物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも１つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも１つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 （もっと読む）

ヒトプロテインキナーゼＣＫ２の優れた阻害を示す、タイプ５，６，７，８−テトラヒドロ−インデノ［１，２−ｂ］インドール−９，１０−ジオン及び５Ｈ−インデノ［１，２−ｂ］インドール−６，９，１０−トリオンの新規置換インデノ［１，２−ｂ］インドール誘導体の合成及び殊に腫瘍形成性疾病の治療のための医薬品及び／又は薬剤中の作用物質としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体による障害を治療するための薬剤の提供。
【解決手段】


で示される、３−アザビシクロヘキサン誘導体。Ｘ，Ｑ、Ｒ１〜Ｒ１０は水素原子等。 （もっと読む）

【課題】微細な分散が可能な顔料組成物であり、インクジェットインキやカラーフィルタ用インキの用途に好適な、低粘度で経時安定性に優れた着色組成物の提供。
【解決手段】式（１）の誘導体を含有する顔料組成物。
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式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

本発明は、PPARのモジュレーターである特定のインドール誘導体、それらを調製する方法、それらを含んでいる医薬組成物、及び、内科治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】骨の形成を刺激するのに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)および(2)の化合物(ここで、変数X、YおよびR’は、本明細書中で規定されている)は、骨の形成を促進し、それゆえ、骨粗鬆症、骨折または骨欠乏、一次または二次副甲状腺機能亢進症、歯周疾患または欠陥、転移性骨疾患、溶骨性骨疾患、形成外科手術後、人工関節手術後および歯科治療後移植を治療する際に、有用である。図面は、インビボBMP-プロモーターベースアッセイで試験した、本発明のいくつかの化合物(すなわち、ネバスタチン、ロバスタチンおよびプラバスタチン)の構造および活性を示す。
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