本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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【課題】プロスタグランジンＤ２が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ｎは、０又は１であり；ｍは、１，２又は３であり；Ｒ_１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はシクロプロピルであり；Ｒ_２は、４−クロロフェニル又は２，４，６−トリクロロフェニルである］で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

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本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、種々のＣＮＳ障害の治療に有用である。

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Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、シアニン色素、特に700〜900nmのスペクトル範囲の吸光度及び蛍光最大値、チオール−特異的反応基、及び３個、好ましくは４個のスルホネート基を有するインドトリカルボシアニンの種類からの新規蛍光色素、水溶性の上昇、及び色素の生成に関する。本発明はまた、それらの色素と生物分子との接合体、及びその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な医薬化合物である置換された酸、それを含む医薬的組成物、及びその製法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）