【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用なｐｒｏ−ＰＨＢＰの活性化を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】既知化合物ライブラリーサンプルおよび市販化合物を探索源とし、Ｐｒｏ−ＰＨＢＰ活性化阻害物質の新規スクリーニングを行った結果得られた、下記式で示される化合物、タンニン酸やシアニジンなどのポリフェノール構造を有する化合物、オキシテトラサイクリンなどから選択される化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
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本発明は、１型と２型を含む糖尿病を治療するための式（Ｉ）のプテロシン化合物の使用に関する。また、開示内容は、糖尿病を処置するためのプテロシン化合物の使用である。 （もっと読む）

【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】ヒトアドレナリンβ_３受容体アゴニスト、及びこれを含有する、食品及び医薬品、特に、肥満、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、痛風などの生活習慣病の予防及び／又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記の式（１’）で表される化合物及びこれを含有する、食品及び医薬品。


式中、ＸはＯ、ＮＨ又はＳを示す。 （もっと読む）

【解決手段】 （Ａ）酪酸クロベタゾン
（Ｂ）酢酸トコフェロール、ビタミンＡ油、尿素、クロタミトン、イソプロピルメチルフェノール、アミノ安息香酸エチル、塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイン、ジブカイン、カンフル、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、メントール、塩化ベンゼトニウム、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルレチン酸、塩酸クロルヘキシジン、アラントイン、酸化亜鉛、ユーカリ油、トウキ軟エキス、ヘパリン類似物質、シコン軟エキスから選ばれる一種又は二種以上の生理活性成分
を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【効果】 （Ａ）と（Ｂ）を併用したことにより、アトピー性皮膚炎、敏感肌及び乾燥性皮膚症に伴う荒れ肌を改善することができ、またアトピー性皮膚炎治療薬として有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

【課題】リンパ液の澱み・詰まり・濁りが解消され、肩こり・五十肩・各種関節痛等を改善する塗布剤の提供。
【解決手段】エトキシヘプチルビシクロオクタノン、ジペプチド−２、パルミトイルテトラペプチド−３からなる３成分を有効成分とする塗布剤。さらに、甘草フラボノイド、テトラヘキシルデカン酸アスコルビル、加水分解オクラ種子エキスからなる活性酸素除去剤を含有する該塗布剤。該塗布剤の基礎成分としては、水、ＢＧ（ブチレングリコール）、ホホバ油、スクワラン、グリセリン、グリシン、ヒアルロン酸Na、ベタイン、PCA-Na、ソルビトール、セリン、グリシン、グルタミン酸、アラニン、リシン、アルギニン、トレオニン、プロリン、月見草油、シロキクラゲ多糖体、フエルラ酸、グルコン酸Na、酢酸トコフェロール、シクロペンタシロキサン、ジメチコン、１，２−ヘキサンジオール、マンニトール、デキストリン、ジメチコノール、クエン酸等である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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本発明は化学および製薬産業、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の薬剤は、脂肪−油−ジメキシド（ｄｉｍｅｘｉｄｅ）エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ａｘｕｎｇｉｏ Ｏｌｅｏ−Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ）、油−水エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ｏｌｅｏ−Ａｇｕｏｓａ）の形態、あるいは坐剤の形態での右旋性（Ｄ）、または左旋性（Ｌ）（Ｌｅｖｏｇｅｒａｔｏｒｙ）、またはラセミ体（ＤＬ）の樟脳に基づき、樟脳の量は０．１〜１５．０容積％である。上で示した薬剤は、１日１回、毎年２０日までの治療クールによって直腸投与可能である。該樟脳製剤は、組織コロイドの耐性を高め、毛細管毒に関する拮抗作用を示し、副交感神経系の仙椎部分の勃起中枢を活性化させ、Ｍ−およびＨ−抗コリン作用活性を示し、中枢神経系の交感神経（ｓｙｍｐｈａｔｉｃ）部に位置する射精中枢において強壮作用を生成し、毛細血管および細静脈の筋緊張を正常化し、脊髄（ｓｐｉｎａｌ ｃｈｏｒｄ）の血管運動中枢を刺激し、高エネルギーリン酸（ｍａｃｒｏｅｒｇｉｃ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）の合成を強化し、且つ低酸素条件においてＡＴＰ酸の分裂を阻害し、且つ鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を示す。本発明の薬剤および方法は何十年もの間、上記の疾病の予防的治療の実施を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォアおよびアデノシン５’−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化因子からなる群より選択される第１の物質と、抗炎症活性を有する第２の物質と、セロトニン活性を有する第３の物質とを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性障害および／または関節障害の治療、共治療または予防用の栄養補助食品または医薬品を製造するための少なくとも１種の三環式ジテルペンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
物理的に刺激が加わる手足を保護する皮膚上にフィルムを形成するフィルムガード製剤を提供する。
【解決手段】
ニトロセルロースを、酢酸３−メチルブチル、又は酢酸イソブチル又はアセトン、或いはこれらの混合物の溶解剤に溶解し、更にエチルアルコールを添加して製剤としたものであり、フィルムの摩擦係数や強度を調整する目的でポリビニールアルコール、ポリビニールピロリドン等の水溶性高分子を適量添加してもよく、皮膚に塗布した後溶剤が揮散し、塗布部位の皮膚上に透明或いは半透明のフィルムを形成することにより患部を密封し、塗布部を皮膜で保護することによって外部からの物理的刺激を緩和・低減し、さらに化学的刺激や細菌感染から皮膚を保護するフィルムガード製剤。 （もっと読む）

【課題】 鎮痒作用、保湿性が増強された皮膚外用剤を提供する。また、皮膚外用剤の鎮痒作用、保湿性を増強させる方法を提供する。
【解決手段】 皮膚の乾燥および掻痒感が著明に抑制されたヒアルロン酸および鎮痒剤を配合した皮膚外用剤に対し、さらにトコフェロール誘導体を併用することで、鎮痒剤の鎮痒作用、およびヒアルロン酸の保湿性がさらに増強した皮膚外用剤が得られる。また、トコフェロールまたはその誘導体、ヒアルロン酸またはその塩、および鎮痒剤を併用することにより、鎮痒作用、保湿性を増強させる方法を得る。
また、皮膚であればいずれにも適用でき、皮膚の角質が薄く刺激に弱いデリケートな部位や高湿度になりやすい局所においても好適に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 歯周病菌に対する高い抗菌効果を有し、歯周病の予防や治療をすることができる抗歯周病剤の提供、並びにかかる抗歯周病剤を適用した飲食物や口腔衛生剤の提供。
【解決手段】 式〔１〕のω−アルケニルイソチオシアナート化合物、式〔２〕のω−アルキルチオアルキルイソチオシアナート化合物、及び式〔３〕のω−フェニルアルキルイソチオシアナート化合物からなる群より選ばれた１種又は２種以上のイソチオシアナート化合物と、ミント精油またはミント精油成分とを含む抗歯周病剤、当該抗歯周病剤を含有する飲食物、口腔衛生剤。 式〔１〕：ＣＨ₂＝ＣＨ−(ＣＨ₂)_m−ＮＣＳ （式中、ｍは１〜１０の整数を表す） 式〔２〕：Ｒ−Ｓ−(ＣＨ₂)_n−ＮＣＳ （式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒは炭素数が１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基を表す） 式〔３〕：Ｐｈ−(ＣＨ₂)_p−ＮＣＳ （式中、Ｐｈはフェニル基を表し、ｐは１〜１０の整数を表す） （もっと読む）

【課題】神経成長因子の増強作用及び記憶学習能の向上作用の優れた脳機能改善剤及びそれを含有する脳機能改善組成物を提供する。
【解決手段】本発明の脳機能改善剤は、シトラール、リナロール、ヌートカトン、リモネン、ペリリルアルコール及びペリラ酸から選ばれる少なくとも一種の成分を有効成分とする。該脳機能改善剤は神経成長因子の増強作用及び記憶学習能の向上作用を有するため、医薬品、飲食品、飼料等の脳機能改善組成物の有効成分として使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅを過剰発現する癌（前立腺癌および膀胱癌が含まれる）の診断、予後、および治療のための治療標的を得る方法を提供する。本発明は、さらに、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅのその受容体への結合を阻害または防止する医薬品（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ａｇｅｎｔ）を同定するための創薬方法を提供する。この医薬品は、単独またはＮ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅの過剰発現に関連する癌の耐性の逆転、腫瘍の進行、および癌の転移のための公知の化学療法、免疫療法、および放射線療法と組み合わせて使用する場合に有用である。
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本発明は、神経保護剤、特に心臓保護剤又は肝臓保護剤を除いて、細胞保護薬物を得るための３，５−セコ−４−ノル−コレスタン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）