【課題】杯細胞の過形成を抑制するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ロキソプロフェンを含有する杯細胞の過形成を抑制するための医薬組成物。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化症、及び動脈硬化症等の種々の代謝障害の処置に有用な薬剤を、化学式Ｉとして開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、アテローム性動脈硬化症又は動脈硬化症を有する哺乳動物の被験体を処置する方法であって、上記の薬剤の有効量を被験体に投与することを含む、方法を提供する。本発明は、上記の薬剤を含む薬学的組成物、及び薬学的に許容される担体を提供する。
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開示されているのは、式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Ｉの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性ｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）及びパラセタモールを含んだ、多くの固化した溶融物の粒子を含む粒状組成物を製造する方法であって、以下の工程を含む方法：
(a)溶融したNSAID遊離酸とパラセタモールを、任意で1以上の賦形剤と共に混合することによって、溶融混合物を形成する工程；及び
(b)溶融混合物を固化した溶融物の粒子に形成する工程。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な薬剤が開示される。ｎは、１または２であり；ｍは、０〜４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^２は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキルまたは１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ａは、非置換のフェニル、または１個または２個の基で置換されたフェニル；または３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員の複素芳香族環または１個もしくは２個のヘテロ原子を有する６員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はＮ、ＳおよびＯから選択される。

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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物および薬学的に許容されるその塩PKB活性調節において使用するための医薬の製造における使用を提供する：
【化１】


ここで、 R¹はC_1-5 アルコキシ、OCOC_1-3アルキル、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OMe、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OHまたはOHであり;R² は H、(CH₂)_nOH、OCH₃、Hal または
【化２】


であり；R³は、Hまたは(CH₂)_nOHであり；およびR⁴は、１以上の Hal、OH、COCH₃、NH₂、NHCH₃、NHMe、NMe_2、OCOCH₃、CO₂Hまたはそのエステル若しくはアミドにより任意に置換されたC_1-6 アルキルであり；ここでｎは1〜5である。
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【課題】 全方向からミスト状にエアゾールを噴射可能であり、かつ正倒立で使用可能なエアゾール剤であって、エアゾールを誤吸引した際に薬効成分が肺に到達しない安全なエアゾール剤を提供する。
【解決手段】 全方向からミスト状にエアゾールを噴射可能であり、かつ正倒立で使用可能なバルブ装置を備えた耐圧容器、並びに該耐圧容器に充填された薬液及び噴射剤からなるエアゾール剤において、エアゾールの平均粒子径が５０〜１００μｍであることを特徴とするエアゾール剤。 （もっと読む）

（ａ）非ステロイド性抗炎症薬の塩（ＮＳＡＩＤ塩）及び溶媒系を含む液体組成物を提供するステップ、（ｂ）溶融ロゼンジ形成用組成物を提供するステップ、（ｃ）該液体組成物を該溶融ロゼンジ形成用組成物と混合するステップ、並びに（ｄ）得られる混合物を治療有効量の前記ＮＳＡＩＤ塩／ＮＳＡＩＤ混合物をそれぞれ含むロゼンジに形成するステップを含む、医薬ロゼンジ製剤の製造方法。本出願は、咽頭炎治療用医薬の製造のための対応するＮＳＡＩＤ含有ロゼンジ組成物及びその使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】粘膜炎を処置および予防するために効果的な方法の開発。
【解決手段】ヒト患者において粘膜炎を処置、阻害、または予防する方法であって、該方法が該患者にＭＭＰインヒビターおよびＮＯインヒビターとしての活性を有する治療的組成物を投与する工程を包含する、方法であり、１つの実施形態において、ＣＯＸ−１またはＣＯＸ−２インヒビターであるＮＳＡＩＤを投与する工程をさらに包含し、別の実施形態において、前記ＣＯＸ−１インヒビターがインドメタシンまたはフルルビプロフェンであり、さらに、別の実施形態において、ＩＬ−６インヒビター、ＴＮＦ−αインヒビター、ＩＬ−１インヒビター、およびインターフェロンγインヒビターからなる群から選択される炎症性サイトカインインヒビターを投与する工程をさらに包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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支持体と、当該支持体上に積層された粘着剤層と、を備えた貼付剤であって、カルボキシル基またはその塩を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤および平均分子量が１０００以上のポリエチレングリコールが前記粘着剤層中に含有されていることを特徴とする非ステロイド系消炎鎮痛剤含有貼付剤。 （もっと読む）

【解決手段】経口的に分散性の固形の薬剤の形態を調製するための処理で、次の工程: a) 活性原料を、少なくとも1種の親水性カルボン酸塩重合体を用いて被覆する工程、b) 工程(a)において得られる被覆化活性原料を、活性原料の融点よりも低い融点を持つ少なくとも1種の脂質化合物と共に造粒する工程、c) 工程(b)において得られる顆粒を、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体と共に混合する工程、及びd) 工程(c)において得られる顆粒を経口的に分散性の固形の薬剤の形態を得るのに適切な原料と共に混合する工程を備える。経口的に分散性の固形の薬剤の形態は、少なくとも1種の親水性のカルボン酸塩重合体及び少なくとも1種の脂質化合物を用いて被覆される活性原料を備え、前記被覆化活性原料が、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体を備えるマトリクスにおいて包埋される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
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本発明は、急速崩壊性の固体剤形の製造方法に関するものであって、混合固体粉末形態の中の一つ以上の構造構築成分を、ブリスターパックまたは型の孔に用量を投入し、残りの成分を水に溶解し、粉末に投入して加え、湿った可塑性の物質を形成し、−２０℃未満に凍らせ、高真空において水を昇華させることを特徴とする製造方法に関する。このようにして、凍結乾燥工程の結果から通常得られるものと同様な、多孔構造を有する固体剤形が得られるが、しかし本工程はごく少量の水しか必要とせず、すなわち時間とエネルギーがかなり少なくなることを意味する。 （もっと読む）