有効平均粒子径が２０００ｎｍ未満である活性剤粒子、及び粒子封鎖剤を含む活性剤組成物である。さらに、有効平均粒子径は２０００ｎｍ未満であり、界面活性剤、リン脂質、又はこれらの組み合わせを添加物として含まない組成物を開示する。ある態様において、前記活性剤はフェノフィブラートである。他の態様において、フェノフィブラート組成物はトリコール（登録商標）１４５ｍｇ又は４８ｍｇと生物的に等価である。
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【課題】高いバイオアベイラビリティーを有するフェノフィブレート医薬組成物及びそれを調製することを目的とする。
【解決手段】本発明は、（ａ）２０μｍ未満の大きさを有する微粉化形態の活性フェノフィブレートと、（ａ）全体の少なくとも２０重量％を構成する親水性ポリマーと、任意に界面活性剤と、を含む少なくとも１の層でコートされた不活性水溶性担体と；（ｂ）任意に、１又は複数の外部相又は層と、を含む即時放出性のフェノフィブレート組成物に関する。本発明は、その調製の方法にも関する。さらに、本発明は、親水性ポリマー及び任意に界面活性剤の溶液中の、２０μｍ未満の大きさを有する微粉化形態のフェノフィブレートの懸濁液に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
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【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤とシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物とを含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせを提供する。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプツ−６−エン酸又はその製剤的に許容される塩（作用薬）である、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤と、シトクロムＰ４５０、特にシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物を含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせに関する。特定の組み合わせは、免疫抑制化学療法を受けている人の高脂血症を治療するのに有用である。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明の組成物は、プラスミン又は酵素的に同等なその誘導体、及び少なくとも１の抗炎症薬を含む。当該組成物は、病的な眼の状態の潜在的な合併症を予防、治療、又は改善するために、制御された後部硝子体剥離(ＰＶＤ)を誘導するために使用できる。このような組成物は、硝子体内に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、メタボリックシンドローム、肥満症、肝線維症、悪性腫瘍等の予防又は治療に有用なアディポネクチン受容体の発現賦活薬を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、ベザフィブラート等のフィブラート系薬剤を有効成分として含有するアディポネクチン受容体（ＡｄｉｐｏＲ１及びＡｄｉｐｏＲ２）の発現賦活薬、及びそれを用いた肥満を伴うメタボリックシンドローム、肥満症、肝線維症、悪性腫瘍等の予防又は治療薬を提供する。
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本特許出願は、トリアジン誘導体およびＰＰＡＲα作動薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニストを含む有効量の組成物を投与することによる、それを必要とする哺乳動物において、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の症状を治療、予防または改善するための方法を提供する。本発明の代替的な実施形態は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３受容体アンタゴニスト／逆アゴニストを投与することによる、それを必要とする哺乳動物における、肝臓脂肪症の症状または発生の予防または改善を提供する。
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フェノフィブラート、ポリエチレングリコ−ル、及びポリエチレン−ポリプロピレングリコールを含むフェノフィブラートの医薬組成物、及びそれらを含む投与形態が提供される；ここで、当該組成物は、昇華可能な担体、例えばメントールを用いて、フェノフィブラート、ポリエチレングリコ−ル、及びポリエチレン−ポリプロピレングリコールをから昇華可能な担体を昇華させることにより作製される。 （もっと読む）

【課題】 新規な抗腫瘍剤、血管新生阻害剤およびアポトーシス誘発剤を提供すること。
【解決手段】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α活性化作用を介した脂質代謝改善効果を有するフィブリン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性網膜症予防のためのフェノフィブラート又はその誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、糖尿病性網膜症の予防用及び／又は治療用薬剤を製造するためのフェノフィブラート又はその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において高脂血症および高脂血症と関連する障害を治療するための方法ならびに組成物を提供する。本発明の実施に有用な組成物には、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質阻害剤（「ＭＴＰＩ」）、ならびにコレステロール吸収阻害剤（「ＣＡＩ」）、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸捕捉剤、フィブリン酸誘導体、ナイアシン、およびスクアレンシンテターゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも２種類の他のコレステロール低下薬が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、たとえばシプロフィブレート、ゲムフィブレート、ベンザフィブレートおよびフェノフィブレートなどのフィブレート、およびキトサンなどのポリキトサミンを含む医薬組成物であり、その分子量が６５０キロダルトンより少なく、脱アセチル化の程度が７０％から１００％である医薬組成物に関する。高脂血症、およびたとえば高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈心疾患および心臓血管疾患などの高脂血症に関連した状態の治療に関する前記組成物の使用、または機能性食品としての前記組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療を要する被験者に対して第１量のＳＡＨＡ、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物及び第２量のターグレチンを投与することによる前記被験者における癌の治療方法に関する。ＳＡＨＡ及びターグレチンは治療有効量を含むように投与され得る。
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本発明は、フェノフィブレートおよびスタチンを含んでなる新規なω−３油調合物を提供する。これらの調合物は小容量において有効である。関連する処置の方法がまた記述される。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、少なくとも１つの医薬的に許容できる糖により密接に会合される、不良な水溶解性を有する活性医薬成分（API）、及び任意には又は好ましくは、少なくとも１つの医薬的に許容できる糖以外の少なくとも１つの医薬的に許容できる賦形剤を含んで成る粒質物の形での医薬組成物に関し、ここで前記活性医薬成分は約20mg/ml以下の水溶解性を有する。前記少なくとも１つの医薬的に許容できる糖以外の少なくとも１つの医薬的に許容できる賦形剤は、砕解剤、湿潤剤、希釈剤、結合剤、滑剤、潤滑剤、着色剤及び風味剤から成る群から選択される。少なくとも１つの医薬的に許容できる糖は好ましくは、ピラノシルピラノース、例えばラクトースから選択される。本発明のもう１つの目的は、（ａ）不良な水溶解性をゆうするAPI、少なくとも１つの医薬的に許容できる糖、例えばピラノシルピラノース、例えばラクトース及び溶媒を含んで成る溶液、及び任意には、前記少なくとも１つの医薬的に許容できる糖以外の少なくとも１つの医薬的に許容できる賦形剤を組合し、組合された混合物を得；（ｂ）段階（ａ）の組合された混合物を乾燥し；そして（ｃ）段階（ｂ）の生成物を微粉砕し粒質物を得ることを含んで成る、医薬粒質物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】投与量が少なくても、トリグリセライド、遊離脂肪酸、フィブリノーゲンなどの血中濃度を有効に低減可能な製剤を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤のうちベンゾピリジン骨格を有するスタチン系化合物（ピタバスタチンなど）と、フィブラート系薬剤（フェノフィブラートなど）とを組み合わせて製剤を調製する。スタチン系薬剤中、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）の含有量は１０〜１００重量％程度であってもよく、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）１重量部に対するフィブラート系薬剤の割合は１〜５００重量部程度であってもよい。製剤は、前記活性成分（スタチン系薬剤、フィブラート系薬剤）と、生理学的に許容可能な担体とを用いて調製できる。 （もっと読む）

本発明は、欧州特許出願公開第１０９５９３２号明細書に記載のフェノキシ酢酸誘導体に対する新規適応分野に関する。当該記載の化合物が、過活動性膀胱（過活動膀胱：Ｏｖｅｒａｃｔｉｖｅ Ｂｌａｄｄｅｒ）の治療用薬剤の製造に適することがこの度見出された。従って、当該活性物質を用いた、当該泌尿器症候群の治療法を提供する。 （もっと読む）