生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、容易に製造される、例えばナテグリニド


の組成物、特に医薬組成物、およびその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は水の存在下で造粒でき、その後打錠前の粉砕が必要なく、遊離または薬学的に許容される塩形のナテグリニド、および薬学的に許容される担体、とりわけラクトース一水和物、微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、およびステアリン酸マグネシウムを含む組成物、とりわけ錠剤およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】低圧縮性薬物のタブレット(錠剤)を、結合剤組成物を用いる直接圧縮によって作製するが、結合剤組成物は、重合体、好ましくは、ポリビニルピロリドン(PVP)及び酢酸ビニル(VA)の共重合体であって、規定されるガラス転移温度(Tg)を持つものであり、可塑剤、例えば、有機性エステル又はポリオールで、少なくとも10℃だけ共重合体のTgを低減させるものと混ぜられる。結合剤組成物及び薬物は、予め定める硬度及び脆砕性の錠剤中に、及び許容可能な圧縮力で直接圧縮される。 （もっと読む）

本発明は、有効成分および生物学的に不活性な物質を含む薬物送達用組成物であって、その生物学的に不活性な物質がナノコンポジット物質である薬物送達用組成物に関する。好ましくは、この生物学的に不活性な物質は、ポリマー物質中に分散されたナノサイズ（１〜１０００ｎｍ）の粘土粒子を最大約４０重量％含むポリマークレイ系ナノコンポジットである。有効成分は、ナノコンポジット物質中に分散させてもよく、或いはそれに吸収させてもよい。 （もっと読む）

ヘアシャンプー、シャワージェルのような製品、制汗剤又はデオドラントのような別のパーソナルケア製品、洗濯洗剤、硬質表面クリーナー又は研磨剤のような家庭用洗浄用製品、あるいは織物柔軟剤、エアフレッシュナー又は回転式乾燥機シート中の芳香物質、日焼け防止剤、ビタミン又は殺生剤のような活性物質の制御放出用組成物は、活性物質及びワックス状シクロポリシロキサンのブレンドを含む。シクロポリシロキサンは、好ましくは１２以上の炭素数を有する炭化水素置換基で置換され、またアリール又はアラルキル置換基を含有してもよい。 （もっと読む）

癌治療の組成物および方法。皮膚疾患治療のための組成物は、窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩を含み、前記窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩は、ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体中にあり、前記ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体は、ワセリンまたはエタノールを含まない。本方法は、病変に侵された皮膚に窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩の組成物を局所的に施すことを含み、前記窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩は、ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体中にあり、前記非水溶性媒体または担体は、ワセリンまたはエタノールを含まない。 （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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(a) ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリグリコール化されたグリセリド、シクロデキストリン、カルボマーから選択されるマトリックス形成剤；および、(b) 充填剤を含むキャリア媒体を有し、かつ、キャリア媒体に分散または溶解された吸湿性および/または潮解性の薬剤を有する固体分散剤を含む医薬組成物が提供される。組成物は、許容しうる程度に非吸湿性である。
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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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ヒアルロン酸およびヒアルロン酸の分解を阻害する化合物を含む組成物およびデバイス、ならびに、それらを製造および使用する方法。１つの好ましい実施形態では、ヒアルロン酸、金化合物および重合体を含む組成物であって、ここで該金化合物がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。別の実施形態では、ヒアルロン酸、スルフェート含有多糖類および重合体を含む組成物であって、ここで該スルフェート含有多糖類がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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本発明は、治療有効量のプラバスタチンまたはその薬学的に許容される塩を含む製剤に関する。本発明の製剤は、胃におけるプラバスタチンの不活化を防止し、プラバスタチンに対する身体の全身曝露を制限し、かつ薬物の肝臓特異的吸収を最大化するように設計される。本発明の製剤は、身体において脂質および／またはコレステロールのレベルを低減させることによって利益を受ける状態を、処置および／または予防するために特に有用である。 （もっと読む）

種々の疾患状態および障害を予防および処置する方法であって、医学的治療を受けている個体または医学的治療を受けていない個体に、アルギニンケイ酸塩イノシトール複合体を投与することを含む方法を提供する。前記疾患状態および障害の例には、骨と軟骨の障害、および心血管疾患、ならびにこれらすべての疾患の感染および炎症を含む微小血管合併症および大血管合併症、またはそれらの組合せが含まれる。1日あたりのアルギニンケイ酸塩イノシトール複合体の投与量は、約2mg/kg体重〜2,500mg/kg体重とするか、正常な代謝機能および健康状態が観察されるように低用量から高用量へと変化させると有利であり、送達は、固体もしくは液体またはその両方により、非経口経路、経口経路または静脈内経路で行われる。 （もっと読む）

糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、脳血管及び心臓血管の疾患及び異常の治療及び防止のための方法及び調合物を提供する。本発明は、少なくとも部分的に、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤などの内皮酸化窒素シンターゼ（eNOS）のアゴニストを含む調合物と、L-アルギニンなどのNOの前駆体を含む調合物の、対象への投与を、脳血管及び／又は心臓血管の疾患又は異常を治療又は防止するために用いることができるという発見に基づく。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は味をマスクするためのコーティングでコートされた有効物質結晶または顆粒の親油性媒体への分散体に関する。本発明はまた、単位投与形態および特に前記分散体を詰めた、咀嚼あるいは速溶性のソフトゼラチンカプセルならびにそれを製造する方法に関する。 （もっと読む）