本発明では、グリシン酸メトホルミンと呼ばれる新規の１，１−ジメチルビグアニドグリシン酸塩を合成した。この塩は、他のメトホルミン塩に優る利点を有する。これらの利点は、第一に、グリシン対イオンそれ自体が、低血糖効果を示すという事実に起因する。その上、この塩は、塩酸メトホルミンによって製造されたものよりも、吸収が速く、より高い血漿中濃度に到達する。合成は塩酸メトホルミン塩から行い、この場合、イオン交換カラムを使用して塩酸塩の対イオンを放出させることによって遊離メトホルミンを生成し、放出されたメトホルミン塩基を水性媒体に溶解させ、続いて、周囲温度において継続的に撹拌しながらグリシンを加え、続いて、得られた生成物を、濃縮溶液が生成されるまで加熱し、グリシンが媒体に不溶となって飽和媒体の結晶化に都合が良いように、グリシンが不溶で、かつ存在する成分と反応しない有機溶媒を加える。なお、これはすべて余分なグリシンを沈殿させて、濾過により当該沈殿物を分離するためである。次いで、グリシン酸メトホルミン塩の沈殿が達成されるまで濾液を再び濃縮した。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、特定の形態の筋ジストロフィーに付随する呼吸器疾患の治療及び予防の少なくともいずれかを行うための２，３−ジメトキシ−５−メチル−６−（１０−ヒドロキシデシル）−１，４−ベンゾキノン（イデベノン）に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質として適用するための医薬製剤に関する。本発明によれば、該製剤は、a)芳香族基または芳香族部分を有し、分子が≦2 nmの最大直径を有する医薬活性物質；b)グルコピラノースユニット当たり3個のメチル基の置換度をもつペルメチル化シクロデキストリンを含む。ペルメチル化シクロデキストリンおよび医薬活性物質は、複合体を形成する。
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【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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【課題】本発明は、特に耐性が高く、とりわけ喘息発作を引き起こすリスクを確実に防ぐことが可能な、ウィルス感染を治療するためのアセチルサリチル酸を含む製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、人間又は動物、とりわけ哺乳類と鳥類におけるウィルス感染の予防又は治療に用いられる医薬組成物を生成するための、天然又は非天然の塩基性アミノ酸を含む物理学的有効量のＯ−アセチルサリチル酸の塩からなる組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を処置または予防するために適した組成物および方法を提供すること。現存する手順を伴う問題を取り扱い、現存する手順と比較して有意な利点を提供し、そして他の関連した利点をさらに提供すること。
【解決手段】乾癬を処置または予防するための方法であって、該乾癬が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含する、方法。関節炎を処置または予防するための方法であって、該関節炎が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含し、ただし、該抗微小管剤は、パクリタキセル、またはそのアナログもしくは誘導体ではない、方法。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化等の様々な代謝疾患の治療に有用な物質を開示する。物質は、式（Ｉ）の化合物である。式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、Ｒ^１は、水素又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、前記シクロアルキルは未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である。或いは、前記生物活性化合物は、式Ｉの化合物の薬物的に許容される塩であってもよい。
【化１】

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本発明は、タレンフルビル又はその薬学的に許容される塩もしくは誘導体の、エナンチオマー純粋の形で又はほぼエナンチオマー純粋の形で又はフルルビプロフェンラセミ化合物又は上記塩もしくは誘導体のラセミ化合物と比べて濃縮された形での、痛みを伴う神経障害、侵害受容性の痛みを同時に随伴する痛みを伴う神経障害、末梢のもしくは主に末梢の神経障害性の痛み又は中枢のもしくは主に中枢の神経障害性の痛みの治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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乳清脂質から誘導可能な二つ以上の天然遊離脂肪酸のブレンド、前記遊離脂肪酸は、酪酸（Ｃ４）；カプロン酸（Ｃ６）；カプリル酸（Ｃ８）；カプリン酸（Ｃ１０）；ラウリン酸（Ｃ１２）；ミリスチン酸（Ｃ１４）；パルミチン酸（Ｃ１６）；パルミトレイン酸５（Ｃ１６：１）；ステアリン酸（Ｃ１８）；オレイン酸（Ｃ１８：１）；リノール酸（Ｃ１８：２）；リノレン酸（Ｃ１８：３）；及びそれらのエステル化誘導体から選ばれる、及び前記遊離脂肪酸の乳化剤として乳タンパク質を含む抗菌性組成物であって、全脂質含有量の少なくとも３５％は、酪酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸及びラウリン酸の一つ又は複数から選ばれる遊離脂肪酸で構成される抗菌性組成物。 （もっと読む）

本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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