【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。１つの実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オピオイド鎮痛薬、（ｂ）刺激薬、（ｃ）制吐薬、および（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｂ）プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｃ）モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および（ｄ）ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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薬理活性剤の投与に好適な耐乱用性経口製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ５−アミノレブリン酸は、Ｈ_２ＮＣＨ_２ＣＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨで表されるアミノ酸であり、広く知られている化合物である。５−アミノレブリン酸は、ミトコンドリア障害脳疾患治療剤、頭皮外用剤、皮膚外用剤等としての用途が知られている。本発明の課題は、これら以外の疾病に有効である治療剤の提供にある。
【解決手段】 ５−アミノレブリン酸またはその塩を有効成分とする抗骨粗鬆症剤、抗鬱・抗ストレス剤、コレステロール低下剤、血圧降下剤、抗糖尿病剤、抗アレルギー剤、抗疲労剤。 （もっと読む）

【課題】新規な化合物、前記化合物を含む医薬組成物および診断キット、並びに前記化合物を用いてＮＡＡＬＡＤアーゼ酵素活性の抑制、ＮＡＡＬＡＤアーゼレベルが変化する疾患の検出、ニューロン活性の発揮、ＴＧＦ−β活性の発揮、血管形成の抑制およびグルタミン酸異常、糖尿病性神経障害、痛み、強迫性障害、前立腺疾患、癌および緑内障の治療を提供する。
【解決手段】チオールを含むＮＡＡＬＡＤアーゼ抑制物質。 （もっと読む）

【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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【課題】グルタミン酸作動性シグナル伝達の異常に関連する障害、およびｍＧｌｕＲ５により全体的にまたは部分的に介在される神経系障害に使用するための化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）


〔式中、
ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ、Ｒ'、Ｒ''、Ｒ_０、ＸおよびＹは明細書中で定義したとおりである。〕
で示される化合物、およびそれらの製造を提供することにより課題を解決する。式（Ｉ）の化合物は、たとえば神経系障害の処置における医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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【課題】うつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるアミノアルコキシビベンジル類、その薬学上許容し得る塩、そのエステル、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる物質を有効成分とするうつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤。


〔Ｒ^３は水素原子、ヒドロキシル基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＨ（ｎは１〜５の整数を表わす。）、又はＯ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｌ−ＣＯＯＨ（ｌは１〜３の整数を表わす。）を表わし、Ｒ^４は−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）などを表わし、ｍは０〜５の整数を表わす。〕 （もっと読む）

【課題】本発明は、マレイン酸フルボキサミンの量の低減や着色が抑制された、保存安定性に優れたマレイン酸フルボキサミン錠剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のマレイン酸フルボキサミン錠剤は、滑沢剤として、ステアリン酸塩およびフマル酸ステアリルナトリウムを実質的に含まないことを特徴とする。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】
服用時における薬物の苦味や不快臭をおさえるとともに、胃腸などの消化管では製剤からの薬物の放出が良好な経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】
薬物粒子を胃溶性高分子で被覆し、さらに被覆層の内側に高分子の溶解を促進させる酸性物質を配する構造の被覆粒子となす。この被覆粒子をさらに細粒状または顆粒状に造粒するかあるいは賦形剤とともに錠剤に成形し、服用しやすくかつ薬物が放出されやすい形態をした経口投与製剤 （もっと読む）

プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 香成分を利用した機能性食品は時代の要請によりもっと機能的な側面が求められているという課題がある。また、匂い成分はその分子量が小さい為匂いの劣化が早いという課題がある。
【解決手段】 バラの花蕾を凍結乾燥微粉末又はバラエキス又はその微粉末１０〜２０％、紅茶微粉末５０〜６０％、ローズヒップス微粉末又はレモン果汁微粉末５〜１０％、シナモンパウダー又はエキス３〜５％、乳酸菌生成物質又はラクトフェリン又はオリゴ糖５％、必要に応じてヘミセルロース、サイクロデキストリン又は乳糖を使用するものとする。バラの花蕾を湿潤乾燥又は滅菌洗浄後天日乾燥したものを添加しても良く、蜂蜜及び乾燥蜂蜜の粉、甘草エキス、羅漢果糖、果糖、メープルシロップ、キシリトール、トレハロースから選択される甘味料５〜１０％を持って機能性食品、お茶、飲料水とすることで課題を解決する手段として提供する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、貯蔵安定性が優れたシブトラミン含有包接複合体に関し、特に、式１で表されるシブトラミン（Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（４−クロロフェニル）−シクロブチル］−３−メチルブチルアミン）とベータ−シクロデキストリンを特定比で反応させて製造される、製剤に適合した薬剤学的に安定した包接複合体、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）