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被検体におけるHsp70に応答する障害の治療方法は、構造式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物の有効量を被検体に投与することを含む。式(I)のYは共有結合もしくは任意に置換した直鎖のヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合する両方の>C=Z基と一緒になって、任意に置換した芳香族基である。R1〜R4は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、任意に置換したアリール基であるか、またはR1およびR3はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、ならびに/もしくはR2およびR4はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環に縮合した非芳香族複素環を形成する。R7〜R8は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、または任意に置換したアリール基である。ZはOまたはSである。
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本発明は、ヒトを含む哺乳類の各種疾患治療/予防、健康改善、運動能力改善、皮膚健康状態の改善、アルコール飲料による副作用の防止等に有用である、カルノシナーゼ阻害剤とL−カルノシン類との併用および組成物を提供することを目的とする。 (もっと読む)


本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、1−{[(α−イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル}−1−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


のテトラヒドロ−ピリジニルピラゾールカンナビノイドモジュレーター化合物およびカンナビノイド受容体に媒介される症候群、障害もしくは疾患を処置すること、改善することもしくは防止することにおける使用の方法に関する。
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本発明は、インシュリン抵抗性、II型糖尿病、メタボリック症候群、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、および心疾患等の状態を患う患者において、ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニストをペルオキシソーム増殖活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストと併用して薬剤誘発性の有害な副作用を軽減させることができるという発見に関係する。特に、本発明は、FXRアゴニストと併用して、PPARγ選択的アゴニスト、PPARa/γデュアルアゴニスト、およびPPARα/γ/δパンアゴニストを用いて、薬剤誘発性の有害な副作用を患う患者を処置するための方法を包含する。 (もっと読む)


この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に2型糖尿病(NIDDM(インスリン非依存性糖尿病))、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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本発明は、式(1)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与することによって、OCD、広場恐怖症、パニック障害の病歴を有さない広場恐怖症、特定恐怖症、対人恐怖症、PTSD、下肢静止不能症候群、月経前不快気分障害、体のほてり、および線維筋痛症から選択される障害を処置する方法に関し、ここで、a)R1は、水素、1〜6個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、またはフェニルであり;そしてb)R2は、4〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルケニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアルコキシ、−アルキルOH、−アルキルフェニル、−アルキルフェノキシ、または置換フェニルである。本発明はまた、化合物(3S,5R)−3−アミノメチル−5−メチル−オクタン酸を投与することよって上記障害を処置する方法に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)のアミノメチル置換二環式芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。また、本発明は、ドーパミンD受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、心臓血管障害を処置するためのNEP阻害剤に関する。好適なNEP阻害剤は、式(I)
【化1】


(式中、Rは、C−Cアルキル、C−CアルコキシC−CアルキルまたはC−CアルコキシC−CアルコキシC−Cアルキルであり;Rは、水素またはC−Cアルキルであり;Lは、−CH−X−CH−および−CH−CH−X−より選択される三5原子結合であり、当該結合の右側はRに結合しており、そしてXは、酸素、硫黄またはメチレンであり;Rは、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、C−Cアルキル、ハロ、ハロC−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロC−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、ハロC−Cアルキルチオおよびニトリルより選択される1個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく;そしてRおよびRは、両方とも水素であるか、またはRおよびRの一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である)を有する化合物である。
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有効成分である塩酸リドカインなどの局所麻酔薬と、例えば塩酸ジフェンヒドラミン又は塩酸ヒドロキシジンなどの抗ヒスタミン剤からなる群から選ばれる麻酔作用持続剤とを含み、エピネフリンなどのカテコールアミン類を実質的に含有しない局所麻酔用組成物。カテコールアミン類を用いることなく局所麻酔の強度及び持続性が高められており、抜歯などの短時間の歯科手術や口腔外科手術を行うための安全な局所麻酔用組成物として有用である。 (もっと読む)


【解決手段】リドカインの伝導性及び中枢性の気道への標的運搬用の鎮咳の噴霧溶液。咳そう及び咳の発作又は発症を、前記リドカイン溶液を用いて処置するための方法。噴霧リドカイン溶液は、毎日ドーズにおいて約10mgから80mgまでのリドカインを塩類液中に溶解して施され、及び空気動力学的中央粒子径の3μmから10μmまでもの及び幾何学的標準偏差の1.7未満を持つエアロゾル中に電子噴霧機を用いて噴霧される。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 (もっと読む)


小胞体(ER)ストレスは、肥満に結びつくことが見出されており、それ故、ERストレスを低減する又は予防する薬剤は、末梢インスリン抵抗性、高血糖症及び2型糖尿病を含む、肥満に関連する疾患を治療するために使用することができる。ERストレスを低減し、血糖値を低下させることを示す2つの化合物は、4−フェニル酪酸(PBA)、タウロウルソデオキシコール酸(TUDCA)及びトリメチルアミンN−オキシド(TMAO)を含む。ERストレスを低減するのに有用なその他の化合物は、トリメチルアミンN−オキシド及びグリセロールのような化学シャペロンである。本発明は、PBA、TUDCA及びTMAOのようなERストレス低減剤を使用して、肥満、高血糖症、2型糖尿病又はインスリン抵抗性に罹患している対象を治療する方法を提供する。ERストレスを受けている細胞においてERストレスマーカーのレベルを低下させる薬剤を同定することにより、ERストレス低減剤をスクリーニングする方法も提供される。これらの薬剤は、肥満関連の疾患を治療するための方法及び医薬組成物において使用できる。 (もっと読む)


本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び/又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 (もっと読む)


本発明は、末梢神経障害誘発性抗癌剤の投与により誘発される末梢神経障害を予防および/または処置するための医薬品の製造のためにアセチルL-カルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩の使用を開示するものである。特に、該抗癌剤は、プラチン化合物ファミリー、タキサン、エポシロン類およびビンカアルカロイド、ファルネシル転移酵素阻害剤、サリドマイド、5-フルオロウラシル、クリプトフィジンアナログ、プロテアソーム阻害剤からなる群から選択される。該医薬品は、協調的方法で、該末梢神経障害に罹患しているか、または該末梢神経障害に罹患すると予測される被検者に投与され得る。患者のクオリティー・オブ・ライフに対する有益な効果が達成され、抗癌剤の治療上の指標の改善が得られる。 (もっと読む)


本発明は、上記機構が病理学的役割を果たしていると記載されている、疼痛、偏頭痛、末梢疾患、心血管疾患、身体系全体に影響を及ぼす炎症過程、皮膚および関連組織に影響を及ぼす障害、呼吸器系の障害、免疫系および内分泌系の障害、消化管障害、尿生殖器障害、代謝障害および発作障害を含む広範囲の病状の予防、緩和および治癒に有用なナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネル調節因子として選択的に活性である、医薬の製造のための、選択された(R)−2−[(ハロベンジルオキシ)ベンジルアミノ]−プロパンアミドおよびその薬学的に許容できる塩の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、VR1アンタゴニストとしての優れた活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、過活動膀胱、急迫性尿失禁、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびCOPDの処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式(I)のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(I):
【化1】


[式中、記号は請求項1で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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