哺乳類においてカルシウムチャネルの活性を限局的に調節するための発明が開示される。1つの局面では、本発明は、領域内でGEM蛋白質または変異型を発現するために、あらかじめ決められた組織または臓器の領域に、GEM蛋白質またはその変異型をコードする核酸配列を接触させる段階を含む方法を特徴とする。典型的な方法は、カルシウムチャネルの活性を調節するために、さらにGEM蛋白質または変異型を発現する段階も含む。本発明は、不適切なカルシウムチャネル活性に伴う医学的状態の治療を含む、広範囲の有用な用途を持つ。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）のＴ型カルシウムチャネル阻害剤、Ｔ型カルシウムチャネルを介した細胞外カルシウムの流入と関連した哺乳動物の疾患または状態の治療におけるその使用を提供する。
【化１】


式（Ｉ）において、R₁は、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシ、またはC₁-C₄アルコキシであり；Zは、NH、NCH₃、O、S、またはCH₂であり；Yは、NH、O、またはCH₂であり（但し、YおよびZは同一ではない）；R₂は、H、ハロ、NH₂、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシまたはC₁-C₄アルコキシであり；ｍおよびｎは、１〜５の範囲の整数から独立して選択され（但し、ｍ＋ｎ=２〜９の範囲の整数である）；およびR₃は、H、ハロ、NH₂、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシ、またはC₁-C₄アルコキシである。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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構造式Ｉのスルホニル誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、高脂血症、高血圧、メタボリック症候群またはＸ症候群、およびＮＩＤＤＭに関連した他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、心筋細胞におけるグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供し、ここで、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｋ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｉおよびｎは、式（Ｉ）について本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含有する医薬組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法、および心筋虚血の治療方法に関する。グルコース酸化を刺激でき、半減期が長く、そして心筋虚血を治療または予防するのに有効であり得る新規種類の化合物を開発し同定する。
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本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】より安価かつ安全性の高い天然物由来のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明のＰＤＥ阻害剤およびＰＤＥが関与する疾患の治療剤は、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを含有する。本発明のＰＤＥ阻害剤は、ＰＤＥが関与すると考えられる種々の疾患、例えば、慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性動脈閉塞症、心血管病、炎症性疾患、アレルギー性疾患、血栓症、脳障害、高脂血症、肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１の化合物（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び本明細書中に記載の意味を有することが可能である)、それらの製造方法、及び薬剤としての、特に炎症性及び閉塞性気管支疾患の治療のための、それらの使用に関する。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】ホスホリパーゼＡ_２（ＰＬＡ_２）を阻害する新たな安全性の高い薬剤を提供すること。さらに、ＰＬＡ_２が関与すると考えられる炎症性疾患および心血管病などの疾患の治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明のＰＬＡ_２阻害剤およびＰＬＡ_２が関与する疾患の治療剤は、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを有効成分として含有する。本発明のＰＬＡ_２阻害剤は、ＰＬＡ_２が関与すると考えられる種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および２型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、請求項１において定義される。）の化合物、およびそのための製造方法ならびにその使用に関する。これらの化合物は、高血糖症に伴う病状の処置において使用することができる。
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本発明は、ポリイソプレニル−タンパク質阻害剤化合物を含有する薬学的、化粧品用及び薬用化粧品用局所用組成物、並びに健常な上皮の増進及び上皮関連状態の処置に有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は本明細書の記載と同義である］で示される化合物に関する。

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本発明は、Ｂ細胞枯渇薬剤によって媒介される殺傷に対する感受性をＢ細胞に与えるリンパ系組織に没収されたＢ細胞サブセットの血管内接触を促進することによってＢ細胞枯渇を増やす方法を提供する。血管内接触を促進する一つの方法はインテグリンアンタゴニストの使用によるものである。また、この方法によってＢ細胞疾患の治療方法を提供する。
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化学式(I)および(II)のアリールスルホン化合物について開示する。これらの化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連状態および疾患の治療において治療的有用性を有する。

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）