可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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本発明は、Ｒ^１からＲ^６およびＲ^８までが本明細書において定義されるか、またはそれらの医薬上許容される塩であるところの、構造式（Ｉ）を有するエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。

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【課題】血圧低下などの副作用を低減した、毛細血管において効率的に血流を増加させることのできる血流増加用組成物を提供すること。
【解決手段】本発明により、アルギニンを含有する血流増加用組成物であって、アルギニンを１回あたりの投与量が２５ｍｇ／ｋｇ体重〜１５０ｍｇ／ｋｇ体重となる量で含有する前記血流増加用組成物を提供する。本発明はまた、前記血流増加用組成物を含有する食品又は飼料を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の化合物（式中の様々な記号は定義の通りである）およびその塩は、インテグリンα４−アンタゴニストとして記載されている。
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【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物のＳエナンチオマー：


［式中、Ｒ^１は２，４−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す］、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、好ましくは末梢動脈閉塞性疾患（PAOD）の治療に、または再狭窄の治療に用いることができる化合物の同定のための新規標的としての、PDE4、好ましくはPDE4D、より好ましくはPDE4D5またはPDE4D7の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の(a)〜(d)を含む群より選択されるペプチドに関する：
(a)下記式（I）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-x-x-x-x-x-x-x-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xk-Gln） （I）
式中、kは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはkは6である；
(b)下記式（II）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-Trp-x-x-Gly-x-Phe-x-Cys-xh-Gln） （II）
式中、hは0〜2の任意の整数、好ましくは1又は2である；
(c)下記式（III）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-x-x-x-x-x-x-x-Cys-xj-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xi-Gln） （III）
式中、jは0〜4の任意の整数であり、好ましくはjは4であり；iは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはiは6である；及び
(d)下記式（IV）のペプチド：
Ala-xl-Cys-xm-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xn-Gln （IV）
式中、lは0〜9の任意の整数、好ましくは1〜9の任意の整数であり、より好ましくはnは9であり；mは0〜4の任意の整数、好ましくは1〜4の任意の整数であり、より好ましくはmは4であり；nは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはnは6であり；xは任意のアミノ酸、好ましくは任意の天然アミノ酸、より好ましくは任意の天然Lアミノ酸である。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）のナフタレンスルホン酸又はキノリンスルホン酸であって、式中、Ａは、Ｎ、又はＣＲ⁸の化学式群であり、ここでＲ⁸は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹であり、ここでＲ¹⁰及びＲ¹¹は、Ｈ、又はＣ₁−Ｃ₆アルキル又は化学式ＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基を表し、ここでＲ¹²はＣ₁−Ｃ₆アルキル又はＣ₆−Ｃ₁₀アリールであり；Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して、Ｈ、又はＳＯ₃Ｒ⁹であり、ここでＲ⁹は、Ｈ、アンモニウム、又はアルカリ若しくはアルカリ土類金属のカチオンであり；Ｒ³は、Ｈ、又はＯＨであり；そして、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、及びＲ⁷は、互いに独立して、Ｈ、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、又はＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基を表し；但し、（ｉ）Ｒ¹又はＲ²の少なくとも１つがＳＯ₃Ｒ⁹であり、そして（ii）Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、又はＲ⁷の少なくとも１つは、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、又はＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基である、あるいはこれらの医薬組成物的に受容可能な塩；及び医薬的に受容可能な賦形剤。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシン変換酵素阻害剤の有機酸化窒素増強塩、ならびに任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシン変換酵素阻害剤との塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、血管系の細胞、特に平滑筋を含む脈管構造および／または内皮細胞を含む脈管構造および／または外膜線維芽細胞を含む脈管構造などの細胞における活性酸素種（ROS）の産生を阻害または減少させるための化合物、組成物、および方法を提供する。また、ROS産生は、ヒトなどの哺乳動物を含む動物の非血管細胞において阻害されてもよい。本明細書において想定される非血管細胞は、神経細胞、幹細胞、前駆細胞、およびいくつかの癌および腫瘍細胞を含む。より詳細に、本発明は、NADPHオキシダーゼの活性、機能、またはレベルを調整することにより、スーパーオキシド産生および下流のROSの産生を制御することができる薬剤および、さらに具体的には細胞透過薬を提供する。本発明により、特に、細胞外に曝露されるNox4成分の全部または一部などの酵素部分を有するNox4を含むNADPHオキシダーゼの形態に対して選択的な薬剤が可能になる。 （もっと読む）

本発明は、アリールシクロアルキル置換アルカン酸誘導体並びにその生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。式(Ｉ)
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、その生理的に許容される塩、及びその製造方法が開示されている。該化合物は脂肪酸代謝障害、グルコース利用障害、及びインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。又、メトロノーム投与法に基づきナノ粒子組成物の薬剤タキサンを個体に投与する方法も提供される。本発明は、癌等の増殖性疾患の処置方法を提供する。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。
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ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

【課題】 抗原提示細胞の機能制御剤の提供。
【解決手段】 細胞内の亜鉛イオン濃度を制御し得る物質、具体的には亜鉛イオン、亜鉛イオンキレーター、亜鉛イオン要求性タンパク質の発現及び／又は機能を調節する物質、あるいは亜鉛イオントランスポーターの発現及び／又は機能を調節する物質を有効成分として含有する抗原提示細胞の機能制御剤。
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