本発明は、ピルボイル(pyruvoyl)類似体と抗酸化剤(anti-oxidant)の併用療法に関し、それぞれの物質の単独投与時に比べ、著しく増加した小膠細胞の活性、及び炎症反応を起こすサイトカインの活性抑制による脳組織の損傷抑制効果、並びに運動能力及び神経学的損傷の改善効果を示すだけではなく、損傷発生６時間以後にも長時間持続的に高い神経保護効果を奏することができる。
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【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病併発疾病を予防できる糖尿病併発疾病予防剤、ならびに糖尿病併発疾病予防飲食品の提供。
【解決手段】松樹皮抽出物とアスタキサンチンとを含有する、糖尿病併発疾病予防剤。該松樹皮抽出物は、カテキン類を５重量％以上、及びオリゴメリック・プロアントシアニジンを２０重量％以上含有する抽出物が好ましい。該アスタキサンチンとしては、アスタキサンチンの遊離体、モノエステル体、ジエステル体のいずれも用いることができ、天然物由来のヘマトコッカス藻抽出物が好ましい。該糖尿病併発疾病予防剤は、錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤又は液状の形態であることができ、さらに、該糖尿病併発疾病予防剤を含有する固形食品、ゲル状食品又は飲料であってもよい。 （もっと読む）

本願は、キサントゲン酸トリシクロデカン-9-イルの光学活性な立体異性体、その製造方法、及びその医薬組成物を提供する。また、ウイルスによって引起こされる疾患の1つ以上の症状を治療する、予防する、又は寛解させるこれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経保護及び/又は神経再生が求められるニューロン状態を治療及び/又は予防する医薬組成物を調製するための、ピペリン及びその誘導体の使用に関する。本発明はさらに、神経幹細胞をin vitroで分化させるのにピペリン及びその誘導体を使用すること、並びにそのような前処理した細胞を神経学的状態の幹細胞治療に使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】非病、健康、活力の三原則を達成し、１００才まで維持するための配合医薬品の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、胎盤エキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ａ、又はコンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ｂ、更に吸収促進の為熱処理した牡蠣殻末と牡蠣肉エキスを合体したＨＡＲＰ−ＫＫ服用、食事療法、運動療法を伴行して行う事によって課題は解決される。上記の医薬品は癌、脳梗塞、心筋梗塞等に対する予防薬として有効である。またＧＨ分泌促進作用、異物からの生体防衛作用等も有し、これにより健全な生体組織構造の構築、免疫機能の強化を達成することができる。 （もっと読む）

【課題】炭素５（即ち「Δ５−デサチュラーゼ」）及び炭素６（即ち「Δ６−デサチュラーゼ」）のポリ不飽和脂肪酸の不飽和化の提供。
【解決手段】Δ５−デサチュラーゼは、例えばジホモ−γ−リノレン酸（ＤＧＬＡ）からアラキドン酸（ＡＡ）への変換や２０：４ｎ−３からエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）への変換に使用する。Δ６−デサチュラーゼはリノレン酸（ＬＡ）からγ−リノレン酸（ＧＬＡ）への変換に使用する。生産されるＡＡやポリ不飽和脂肪酸は医薬組成物、栄養組成物、動物飼料及び他の製品（例えば化粧品）に添加する。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナート塩酸塩のＩ形結晶とＩＩ形結晶の混晶製造法を提供する。
【解決手段】（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナート塩酸塩を、アセトニトリルにて再結晶または懸濁処理して（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナート塩酸塩のＩ形結晶とＩＩ形結晶の混晶を得る。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】新規ＩＭＰＤＨ酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の置換二安息香酸誘導体（式中、Ａは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の基を表す）、それらの製造方法、並びに、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明の１つ以上の実施形態において、医薬的に活性な化合物の複合体を合成する方法が提供され、該方法には、中間化合物内の１つ以上の合成的に利用可能な位置で、直接、またはリンカー基を介して、少なくとも１つの水溶性オリゴマーを結合させるステップと、医薬的に活性な化合物の複合体を生じるように合成経路を完了させるステップと、を含む。本発明は、水溶性オリゴマー組成物から結果として生じた水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬の調製方法を提供する。このような薬物は、中間化合物にオリゴマーを結合させるように合成経路を改変し、次いで合成経路を完了させることによって生成される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、カルシウム非依存性の血管の異常収縮を特異的に抑制可能であり、かつ注射薬として利用可能な水溶性の薬剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
上記課題の解決のため、本発明は、Ｎ−｛２−［４−（２，２−ｄｉｍｅｔｈｙｌｐｒｏｐｙｏｎｙｌｏｘｙ）ｐｈｅｎｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌａｍｉｎｏ］ｂｅｎｚｏｙｌ｝ａｍｉｎｏａｃｅｔａｔｅまたはその薬理学上許容可能な誘導体を有効成分とする、血管異常収縮の抑制剤を提供する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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本発明は、間質性肺疾患または喘息、例えば肺線維症などの間質性肺疾患に関連する状態、または喘息に関連する状態の治療または予防するための、トレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩の使用方法を記載する。本発明はまた、有効量のトレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩を含む、前記状体の治療および／または予防のためのキットに関する。 （もっと読む）

【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


〔式中、Ｒ１は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−２−オンまたはその塩、その製造方法およびＮＥＰ阻害剤の製造における、特にＮ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）