神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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２型糖尿病の処置のための医薬を調製するための、スタチンと組み合わせた、L-カルニチンおよび/またはアルカノイル L-カルニチン、またはその医薬上許容される塩の使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物：
【化３４】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｌ、Ｌ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９、Ｒ_１０、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、及び環Ｄは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、及びそれを含む薬剤学的組成物に関するものであり、より詳しくは、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドと酢酸を反応させて製造した結晶性酸付加塩であって、この酸付加塩は、溶解度、安定性、非吸湿性、付着防止特性等の物理化学的性質が優れており、毒性が低いため、糖尿及び糖尿病、肥満症、高脂血症、脂肪肝、冠動脈心疾患、骨粗鬆症、多嚢性卵巣症候群、P53遺伝子が欠如した癌等が複合的に表れる所謂代謝症候群（メタボリックシンドローム）の治療；糖尿病の治療及びその合併症予防；そして癌の治療、並びに筋肉痛、筋肉細胞毒性、及び横紋筋融解等の予防に非常に有効な治療剤としてのN,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、並びにそれを含む薬剤学的組成物に関するものである。

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【課題】安全かつ効果の高い血中アディポネクチン増加剤を提供すること。
【解決手段】本発明によれば、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを有効成分として含む、新たなかつ安全かつ非常に効果が高い血中アディポネクチン増加剤が提供される。血中のアディポネクチン量の増加により、ＴＮＦαなどのアディポサイトカインの有害な作用を減弱あるいはそれらの作用からインスリンなどの生理活性物質の作用を保護し得る。その結果、アディポサイトカインによって引き起こされるインスリン抵抗性および高インスリン血症、ならびにメタボリックシンドロームの予防／抑制が期待できる。また、アディポネクチンの減少により、心血管病・脳血管病へ繋がる動脈硬化が進行するが、本発明の血中アディポネクチン増加剤を摂取することにより、この動脈硬化の進行を抑制することが期待される。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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本発明は、式(Ｉ)で表されるリポキシンＡ₄類似体の結晶カリウム塩に関し：その結晶カリウム塩の製造工程、炎症により特徴付けられる病態を治療するためにそれらを使用する方法、及びそのような結晶カリウム塩を含む医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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１つまたは複数の抗不整脈薬とオメガ−３脂肪酸の混合物との組合せ、そのような組合せの投与方法および単位投薬量のそのような組合せ。 （もっと読む）

本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティを改良するための方法であって、レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩および非薬理学的に活性な化合物から選択されるＭＤＲ１阻害剤の組合せをこのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに共投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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【課題】簡便な方法により、コーヒー豆抽出物から、クロロゲン酸類を選択的に、且つ効率良く回収でき、精製工程でクロロゲン酸類の分解を抑制して、原料組成の変化が無く、カフェインが低減された高純度クロロゲン酸類組成物を提供する。
【解決手段】コーヒー豆抽出液を吸着剤に吸着させ、濃度０．０１〜０．８重量％のアルカリ性水溶液を通液して溶出させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】 優れた低酸素応答促進活性を有する疾患治療／予防剤または食品を提供すること。
【解決手段】 ロイシン、イソロイシン、バリンまたはそれらの混合物から選択されるアミノ酸を含有することを特徴とする低酸素応答促進剤、虚血性疾患治療剤／予防剤、高地生活低酸素起因障害治療剤、高地トレーニング補助剤、mTORを活性化剤、HIF-1α活性化剤又はVascular Endothelial Growth Factor(VEGF)遺伝子及び／又はadrenomodullin（ADM）遺伝子発現誘導剤。 （もっと読む）