本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】狭心症、虚血および心不全の処置用の医薬の製造における使用のための医薬組成物の提供。
【解決手段】洞房結節Ｉｆ電流阻害剤とβブロッカーとの組み合わせ及びそれを含む医薬組成物。洞房結節Ｉｆ電流阻害剤、より特定するとイバブラジン、及びその水和物及び結晶形態および薬学的に許容しうる酸とのその付加塩、より特定するとその塩酸塩と、βブロッカー、好ましくは心選択型のβブロッカー、より特定するとアテノロール、又はその水和物、結晶形態又は薬学的に許容しうる酸とのそれらのいずれかの付加塩の１つとの組み合わせ。 （もっと読む）

集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、ａ）超短時間作用型β−アドレノ受容体拮抗物質及び／又はその製薬学的許容性の塩、ｂ）水及びｃ）シクロデキストリン及び／又は官能性シクロデキストリン−誘導体を含有する、貯蔵安定性溶液の形での、超短時間作用型β−アドレノ受容体拮抗物質の非経口的投与のための医薬組成物に関する。本発明による組成物は、付加的な助剤なしでも高い安定性を有する。
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本発明は、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのフマル酸水素塩と３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのリン酸二水素塩を用いた非常に効果的な虚血性心疾患の治療に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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【課題】 心臓血管系および中枢神経系の特定の疾病を効果的に治療できる製薬学的製剤の提供。
【解決手段】 １−ベンジル−３−（置換ヘタリール）−縮合ピラゾール誘導体の製薬学的製剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、
ａ) 治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩、
ｂ) 治療的有効量のバルサルタン、またはその薬学的に許容される塩、
を含む医薬経口固定用量組み合わせ剤に関し、ここで、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、ｐＨ４.５で、１０分後の６０％以下のおよび２０分後の９５％以下の成分(ａ)のインビトロ溶解、および３０分後の２５％以上、および６０分後に４５％以上の成分(ｂ)の溶解プロファイルを示し、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、アリスキレンおよびバルサルタンの自由投与量組み合わせ剤と生物学的に同等である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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本発明は、オピオイドを除く少なくとも１つの医薬活性成分を含むｐＨ依存性制御放出医薬組成物であって、コアが、少なくとも、医薬組成物の放出を制御する１つのコーティング層によってコーティングされ、このコーティング層は、ｉ）ポリマー混合物の乾燥質量に対して基準で４０〜９５質量％の、少なくとも１つの水不溶性で本質的に中性のビニルポリマーもしくはコポリマー、およびｉｉ）ポリマー混合物の乾燥質量に対して基準で５〜６０質量％の、ｐＨ４．０未満で緩衝媒体中に不溶性であり、少なくともｐＨ７．０〜ｐＨ８．０の範囲で可溶性である、少なくとも１つのアニオン性ポリマーもしくはコポリマーのポリマー混合物を含み、このコーティング層は、ポリマー混合物の乾燥質量に基づいて計算して、１１０〜２５０質量％の無孔性不活性滑剤をさらに含み、コアの質量に基づいて計算して、少なくとも６０質量％の量で存在することを特徴とする、ｐＨ依存性制御放出医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は肝臓、骨格筋、脂肪組織における脂肪酸代謝を調節することにより、末梢組織でのインスリン感受性に影響を与える血中遊離脂肪酸やアディポサイトカインの分泌を調節することで抗肥満、インスリン抵抗性改善、血清脂質低下作用を発揮し、動脈硬化性危険因子が一個人に集積するメタボリックシンドロームの予防および改善に役立つ組成物を提供する。

【解決手段】 ヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸および／又はこれらヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸を、脂肪酸構成成分として少なくとも1つを含むグリセリドをＰＰＡＲαリガンドおよび／又はＰＰＡＲγリガンドとして含有し、インスリン抵抗性、糖尿病、肥満、高脂血症、動脈硬化および冠動脈疾患の予防又は改善のための組成物を提供する。 （もっと読む）

生理食塩水などの食塩水中でその質量の約20倍以上を吸収する、結合した対イオンを有する架橋高分子電解質ポリマーが開示される。ただし、他の唯一の対イオンが水素である場合、ナトリウムは、結合した対イオン全体の60％を超えない。開示されたポリマーを調製する方法と、体液除去ならびに/またはイオン(例えばナトリウムおよび/もしくはカリウム)の調節を必要とする患者などの対象を処置するための方法とが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の活性化方法に関し、該方法は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の抑制効果の誘導によって、該制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）を、適切な液体培地中で１つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ（アミノペプチダーゼＮ；ＡＰＮ）阻害剤および／または同一の基質特異性を備える１つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）