本明細書中において、肥満および糖尿病のような代謝障害を処置または予防するための方法および組成物が提供される。方法は、ＳＩＲＴ１またはＳＩＲ２のようなサーチュインの活性またはレベルを調節する工程を含み得る。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニンまたはアントシアニジンのようなサーチュイン活性化化合物またはニコチンアミドのような阻害性化合物と接触させる工程を含む。
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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

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(2S)-2-エトキシ-3-(4-{2-[ヘキシル(2-フェニルエチル)アミノ]-2-オキソエトキシ}フェニル)プロパン酸のカルシウム塩またはマグネシウム塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の定義と同様である）の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は本明細書に記載されるとおりである）で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンＫにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物のＳエナンチオマー：


［式中、Ｒ^１は２，４−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す］、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、明細書に定義される基を有する式Iの化合物の酸化防止剤としての使用、相当する新規化合物及び製剤、並びに該化合物及び製剤の製造方法に関する。

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ヒトCD25に結合し、ヒトCD25を阻害する単離されたヒトモノクローナル抗体、及び、関連する抗体ベースの組成物及び分子を開示する。本ヒト抗体は、V-D-J組換え及びアイソタイプ・スイッチングを起こすことにより、複数のアイソタイプのヒトモノクローナル抗体を産生することのできる、ハイブリドーマ、トランスフェクトーマ、又はトランスジェニック・マウスなどの非ヒトトランスジェニック動物に産生させることができる。さらに、本ヒト抗体を含む医薬組成物、本ヒト抗体を産生する非ヒトトランスジェニック動物、ハイブリドーマ及びトランスフェクトーマや、本ヒト抗体を用いる治療法及び診断法も開示されている。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、アポシニン、及びペオノールを含む組成物に関する。当該組成物は、炎症性疾患の治療のために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は呼吸器障害の処置に有用な医薬化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸類、それを含有する医薬組成物、およびその製造法に関する。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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【課題】自己由来の多血小板血漿組成物を用い、哺乳動物での組織の血管新生を促進するための方法及びキットを提供する。
【解決手段】上記キットは患者の血液から多血小板血漿を調製するための構成及び血管新生を必要とする領域へ投与するための構成を含む。上記方法及びキットは、腱炎、特に外側上顆炎及び足底筋膜炎の治療に有用である。
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本発明は、血管系の細胞、特に平滑筋を含む脈管構造および／または内皮細胞を含む脈管構造および／または外膜線維芽細胞を含む脈管構造などの細胞における活性酸素種（ROS）の産生を阻害または減少させるための化合物、組成物、および方法を提供する。また、ROS産生は、ヒトなどの哺乳動物を含む動物の非血管細胞において阻害されてもよい。本明細書において想定される非血管細胞は、神経細胞、幹細胞、前駆細胞、およびいくつかの癌および腫瘍細胞を含む。より詳細に、本発明は、NADPHオキシダーゼの活性、機能、またはレベルを調整することにより、スーパーオキシド産生および下流のROSの産生を制御することができる薬剤および、さらに具体的には細胞透過薬を提供する。本発明により、特に、細胞外に曝露されるNox4成分の全部または一部などの酵素部分を有するNox4を含むNADPHオキシダーゼの形態に対して選択的な薬剤が可能になる。 （もっと読む）

Ｓ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインの結晶性マレエート塩を開示する。結晶塩は９０％ＲＨ、２５℃において１重量％未満の水分吸収量、１２３℃の融点、および２３０ｍｇｍｌ^-1超の水溶性を有する。 （もっと読む）

患者への局所投与用の第１及び第２の活性成分含有製剤を含む医薬及び／又は化粧料製品であり、
前記製品が、前記製剤を分配する前に別々に維持する貯蔵手段と、前記貯蔵手段から製剤を分配するディスペンス手段とを含む製品であって、
（ｉ）前記の製剤少なくとも１つにおける活性を、重合体デリバリーシステム（例えば、マイクロスポンジデリバリーシステム）中に含み、そして
（ｉｉ）両方の前記製剤が、実質的に同じ親油性を有する水系（例えば水性）担体ベースを含む、
ことを特徴とする医薬及び／又は化粧料製品を提供する。前記製剤の分配に適し、取り外し可能なクロージャー、例えば、キャップが提供されている２重又は多重室ディスペンスシステムも提供される。前記クロージャーは、製剤が誤ってディスペンスオリフィスから分配されることを防ぎ、そしてこれらのオリフィスの外気への露出を減少することができる。本発明の製品は、例えば、アクネの皮膚科学的状態の治療用の製剤を分配することに特に適しており、特に、前記製剤は、例えば、酸化抗菌剤（過酸化ベンゾイル）及び抗生物質を含む、組み合わされた場合に活性成分が安定性の制限を有する製剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）または式（Ｉａ）：


で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与しているか、または該受容体の活性化が利益をもたらす疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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