本発明は、ＡＢＣトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式（Ｉ）（ここで、Ｒ^Ｂ、ｎ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、ＡおよびＺは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびＡＢＣトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式（Ｉ）に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



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β−アドレナリンインバースアゴニストの使用は、喘息、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患を含む一群の肺気道疾患を治療するための新規で高度に有効な方法をもたらす。通常、このような方法は、治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを対象に投与して、肺気道疾患を治療することを含む。特に好ましいインバースアゴニストには、ナドロール及びカルベジロールが含まれる。
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本発明は、気道への薬物送達において如何なる帯電を除去して、吸入器の性能を改良するように、加工する方法および装置に、さらに特には、本体を加工することに関する。

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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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遺伝子の発現状態に関連する健康状態（例えば、受精障害、癌、増殖性疾患、脈管疾患、治療介入を必要とする創傷、炎症、および肺障害）を罹患している患者を処置するための化合物および方法が、提供され、この方法は、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１応答要素コンセンサス配列を調節し、それによって、上記遺伝子の発現状態を変更し得る化合物をその患者に投与する工程を包含する。ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列要素のエフェクターを同定する化合物をスクリーニングするための新規の方法、ならびに、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列を調節するためにそのようなエフェクターを投与し、それによって、それと関連する遺伝子の発現を改変し、次いで、そのような遺伝子の発現と関連する疾患または他の生理学的条件を処置することによって、患者を処置するための方法もまた記載されている。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＯＣ_１−Ｃ_８アルキルまたはＮＨ_２であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、各々独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ_２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、


（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβ_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中：
Ｒ_１は、Ａへの直接結合、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、または−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＯ）−アリール、−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−アリール、または−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリールであり；
ｐは、０〜６の整数であり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ａは、ＣＯＯＨまたは酸ミミックであり；
Ｘは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、−（ＣＨ_２）_ｍＯ−、または−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ−であり；
ｍは、１〜６の整数であり；
Ｒ_５およびＲ_６、は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数であり、
ここに、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基により各々置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明の一つの側面は、身体的傷害、菌血症またはウイルス感染から起こる合併症としての肺性炎症を治療または予防する方法に関する。該方法は、少なくとも一以上のグルタチオンプロモーター（以下のものから選択される： 0.3〜20 g、好ましくは0.5〜5 g ピルベート等価物； 0.1〜5 g、好ましくは0.2〜2 g オキサロアセテート等価物；および 0.01〜1 g、好ましくは0.02〜0.5 gリポ酸等価物）と、少なくとも20 gの消化可能な水溶性炭水化物とを、少なくとも10g/Lの前記消化可能な水溶性炭水化物を含む水性液体組成物の形態において経腸的に投与することを含む。本発明の他の側面は、2〜20重量%の消化可能な溶解された炭水化物； 二以上のグルタチオンプロモーター（以下のものから選択される： 0.5〜50 g/L ピルベート等価物； 0.05〜20g/L オキサロアセテート等価物； 0.05〜5g/L システイン等価物）； 少なくとも 45重量%の水を含む経腸的投与のために適した水性液体組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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