本発明は、トランスカロテノイド塩化合物、それらの製造する方法、それらを可溶化する方法、及びそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、のう胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患などの、過剰な粘液が呼吸管中に存在する疾患の治療において有用な医薬組成物に関する。詳細には本発明は、肺吸入によって投与するための医薬組成物に関する。
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本発明は、アルファ−２−デルタリガンドとデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＤＳＮＲＩ）か又は選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）及び選択的ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＳＮＲＩ）の片方又は両方、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩の組合せ、特に相乗的組合せ、その医薬組成物、及びそれらの疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は、診断された呼吸疾患を有する患者、または診断未確定の呼吸疾患を有する患者におけるオピオイド鎮痛薬の投与に付随する危険性を、鎮痛性組成物を投与することによって減少するための方法に関する。その鎮痛性組成物は、モルヒネ、フェンタニル、サフェンタニル、アルフェンタニル、オキシモルホン、およびヒドロモルホンからなる群より選択される鎮痛用量未満のμオピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩と、鎮痛用量未満のκ_２オピオイドアゴニストであるオキシコドンまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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抗菌組成物、特に、粘膜組織（すなわち、粘膜）に、局所的に適用した時に有用であるものであって、特に、脂肪酸エステル、脂肪族エーテル、またはそれらのアルコキシド誘導体などの抗菌脂質成分を含む抗菌組成物。この組成物は、エンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分および／または親水性成分も含み得る。かかる組成物は、有効な局所的抗菌活性を提供し、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされたか、または悪化させられた状態の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、ＣＲＴｈ２受容体活性を調節することが有益である疾患または症状、例えば喘息および鼻炎の処置に有用な、式（Ｉ）
【化１】


[式中、記号は請求項に定義のとおりである]のある種の２−置換フェノキシ酢酸誘導体に関する。

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抗炎症剤として、特定のα−アミノアミド誘導体を用いる方法。本発明の抗炎症剤は、実質的に副作用伴わずに、炎症の病状を軽減するか、止めることさえ可能である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含む（これらに限定しない。）システインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｇ、Ｅ、Ｆ、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３またはＲ_４の意味は本明細書に示されている。）により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ^２〜Ｃ^６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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凝縮エアロゾルを生成するためのアセンブリおよび方法が開示される。本アセンブリは、耐酸化性外面（１４）を備える熱伝導性金属基材（１２）および上記外面上の薬物組成物フィルム（１８）を含んでおり、エアロゾルデバイスに使用される。上記フィルムおよび上記基材の表面の厚さは、上記薬物組成物を気化および凝縮させるステップによって形成されるエアロゾルが重量で１０％以下の薬物分解生成物および上記フィルム中の上記薬物組成物の総量の少なくとも５０％を含有するエアロゾルを提供するような厚さである。上記外面を処理するための方法には、熱処理および化学処理が含まれ、また保護膜の形成も含まれる。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）