【課題】経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤および該溶解助剤の使用方法を提供すること。
【解決手段】炭素数１２〜１６の脂肪酸のエステル、炭素数８〜１０の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数６〜１０の二塩基酸のエステル、付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも１種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤、ならびに、該溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。 （もっと読む）

水性または粉末組成物には、約１００ｍｇ／ｍｌから約２００ｍｇ／ｍｌの量で存在する、抗グラム陰性菌抗生物質またはその塩が含まれる。別の水性または粉末組成物には、２５℃、１．０気圧における抗グラム陽性菌またはその塩の溶解限度の約０．６から約０．９倍の濃度で存在する、抗グラム陽性菌抗生物質またはその塩が含まれる。別の実施形態には、単位用量、キットおよび方法が含まれる。本発明は特に、約１００ｍｇ／ｍｌから約２００ｍｇ／ｍｌの量で存在する、抗グラム陰性菌抗生物質、またはその塩を含有するエアロゾル化用水性組成物に関する。
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改善された流動特性を発現する粉末組成物。この組成物は、一般に、粉末の形状のバルク固体材料と表面改質ナノ粒子とを含有する。粉末組成物の流動性を改善する方法、並びにかかる組成物を用いて作製された装置及び物品も開示されている。 （もっと読む）

式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、改善されたバイオアベイラビリティを有する新規なホップ酸製剤の組成物及び製造方法、並びにそのような組成物の抗炎症剤、栄養補助食品、及び医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

【課題】 ツロブテロールを安定して長期保存でき、保存期間中にツロブテロールの放出性能が変わることがなく、さらには再接着性能にも優れたツロブテロール含有貼付剤の提供。
【解決手段】 該支持体はポリエステルフィルムの片面にポリエステル繊維または／およびビニロン繊維からなる不織布が熱接着により積層形成され、該不織布上に該膏体層が設けられ、かつ該膏体層中の粘着基剤としてスチレン−１，３−ジエン−スチレンブロック共重合体を含有すると共に、該膏体層中におけるツロブテロールの濃度が３質量％以下とする。好ましい膏体層の処方は、ツロブテロールを０．５〜３質量％、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体を２５〜４０質量％、テルペン樹脂を１５〜３５質量％、軽質流動パラフィンを５〜１５質量％、ポリブテンを１０〜２５質量％およびミリスチン酸イソプロピルを５〜１５質量％含む。 （もっと読む）

本発明は、水溶性薬物のイオン化された型を含有する液体徐放性懸濁液剤形に関する。特に本発明は、医薬として許容し得るイオン交換マトリックス及び該イオン交換マトリックスに会合された水溶性電解質薬物を含有するイオン交換マトリックス薬物複合体を含む分散相を含有する液体型放出制御薬剤組成物を包含しており、該イオン交換マトリックスの表面電荷は、電解質薬物の表面電荷とは反対であり、該分散相は更に、低分子量を有する非電解質の可溶性成分、並びに拡散制御膜及び実質的に拡散性対イオンを含まない分散媒を含有し、更に水と会合し水活性を妨げることが可能である賦形剤を含有し、その結果薬物溶解は投与前に阻害される。本発明は、そのような組成物の調製法及び治療法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）及び／又はホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）の活性が有害となる疾病の治療のための、ＰＤＥ４阻害剤及びＰＤＥ５阻害剤の組合せの投与に関する。 （もっと読む）

(R)-SLB.D-DBTA塩及び塩酸レバルブテロールの製造方法が提供される。また、塩酸レバルブテロール分解生成物、及びこれらの製造方法も提供される。本発明の1種以上の塩酸レバルブテロールと、1種以上の医薬として許容される賦形剤とを含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明はレバルブテロールＨＣｌ形態Ｂ及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ツロブテロールの優れた経皮吸収性を長時間に亘って継続し且つ皮膚刺激性が少なくて皮膚に長時間に亘って安定的に貼付し得る貼付剤を提供する。
【解決手段】 本発明の貼付剤は、支持体の片面に膏体層が設けられ、この膏体層は、溶解剤１〜３０重量％、粘着剤４０〜９８重量％及びツロブテロールを含有し、上記溶解剤は、炭素数８〜３０の炭素鎖中に二重結合を有する脂肪族アルコールを含有すると共に、上記粘着剤は、アルキル基の炭素数が６〜２０であるアルキル（メタ）アクリレートを７０重量％以上含有する単量体を共重合させて得られる共重合体であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明はβ−アドレナリン作動性経路を調節する方法に関する。特に本発明は、ＴＧＦ−β受容体を介するＴＧＦ−βシグナル伝達を阻害することができる有効な量の化合物を投与することにより、例えばβ−アドレナリン作動性シグナル伝達経路のβアドレナリン作動性の感受性の低下のような病理学的変化を打ち消す方法に関する。 （もっと読む）

種々の代謝障害（例えば、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化）の処置に有用な因子が、開示される。式（Ｉ）において、ｎは、１または２であり；ｍは、２または３であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^２は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ａは、フェニルであって、このフェニルは、非置換であるかまたは：ハロ、１〜２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１〜２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基で置換されたフェニル；あるいは３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルである。

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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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