式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のナノセル組成物、並びにイメージング、診断及び処置方法におけるそれらの使用に関する。一実施形態において、イメージング方法のためにテーラーメイドされるナノセルは、脂質マトリックスにより包囲されるナノコアを含み、放射性核種コア、又は発光スペクトルを有するナノコアを含有するように修飾される。ナノセルは、血管新生部位（例えば腫瘍）で選択的に浸出し、正常な脈管構造を通過しないか、又は腫瘍を有さない細胞に浸入しないように、例えば約６０ｎｍ超等にサイズ制限されている。この方法で、血管新生部位は検出することも、処置することもできる。別の実施形態において、ナノセルは、脳癌、喘息、グレーブズ病、嚢胞性線維症及び肺線維症の処置を含めた種々の処置方法のためにテーラーメイドされる。
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【課題】 粘着剤に相溶し得る経皮吸収性の薬物を多量に含有させても、粘着剤層が十分な保形性および凝集力を有する貼付剤を提供する。
【解決手段】 粘着剤に相溶し得る経皮吸収性の薬物を結晶状態で含有させた粘着剤層を有する経皮吸収型貼付剤であって、０〜４０℃の範囲における当該粘着剤層の貯蔵弾性率が、薬物を含有させないとした場合の粘着剤層の貯蔵弾性率よりも大きいことを特徴とする、経皮吸収型貼付剤。 （もっと読む）

吸入剤の粒子を調製するための製造方法が開示されている。この製造方法は、第１液体と第２液体とが相互作用して薬物の粒子を形成させるために高せん断領域において第１液体と第２液体とを混合する混合工程を含んでいる。第１液体および第２液体の内の一方に、薬物またはその前駆体が含まれている。前記第１液体および第２液体の一方に前躯体が含まれている場合は、第１液体および第２液体のもう一方に、高せん断条件下において前躯体と反応して薬物の粒子を形成する試薬が含まれている。また、前記第１液体および第２液体の一方に薬物が含まれている場合には、第１液体および第２液体のもう一方に、高せん断条件下において薬物を含む液体を混合したときに、薬物の粒子を形成する液体が含まれている。 （もっと読む）

本発明は、活性剤がカンナビノイド受容体結合化合物、特に対応するナフタレン誘導体であり、例えば、慢性疼痛の処置または予防のために有用である、新規自発的に分散可能な医薬組成物、例えば、マイクロエマルジョン前濃縮物に関する。 （もっと読む）

ヒドロ−フルオロ−アルカン推進剤を有する計量式吸入器に使用するための、改良された懸濁液調合物であって、少量の水を調整して加えたことを特徴とする、調合物。 （もっと読む）

本発明は、ＶＲ１活性に関連する疾患を処置するための医薬製剤の有効成分としてＷＯ０３／０９５４２０に記載されているヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレニル尿素誘導体の、新しい用途に関する。本発明の新しい用途は、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に、風邪、咳、くしゃみ、急性および慢性気管支炎を含む気管支炎、細気管支炎、鼻炎、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、粘膜炎、副鼻腔炎、アレルギー、煙草の煙、スモッグ、職場での高レベルの大気ＳＯ_２および窒素ガスなどの外的刺激に関連する障害、および気道反応亢進、乳製品不耐性、Loffler 肺炎、肺気腫、嚢胞性線維症、気管支拡張症、肺線維症、じん肺症、膠原病性脈管疾患、肉芽腫性疾患、喉頭炎、咽頭炎、肺炎、胸膜炎、持続性喘息および慢性喘息様気管支炎などの呼吸器疾患または障害の処置である。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ^１は、基(II)、(III)、(IV)または(Ｖ)を表し、そしてＡ、Ａｒ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩；その製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるその使用を提供する。
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支持体上にゴム、粘着付与樹脂および軟化剤からなる粘着剤層が積層された貼付剤であって、その粘着剤層に有効成分としてツロブテロールを１〜４重量％の低濃度溶解状態で含有し、放出制御剤として高級脂肪酸を０．１〜３重量％配合したツロブテロールを低濃度に含有し安定な放出制御能を有する貼付剤。 （もっと読む）

【課題】
β２受容体を選択的に刺激する薬剤は抹消血管や気管支を拡張する効果が知られており、気管支拡張剤として喘息の治療や予防、切迫早産治療に用いられている。特に、塩酸リトドリンは、β２受容体選択性刺激により特に子宮平滑筋弛緩作用をもたらすことが知られており、切迫早産治療薬の第一選択薬として用いられている。
しかしながら、β２刺激剤は苦味の強い薬物であり、経口投与する際には強い不快感を有している為、苦味の不快感の改善が望まれている。
そのため、苦味の不快感の軽減された、β２刺激剤含有製剤を提供する。

【解決手段】
β２刺激剤に弱酸を配合することにより、苦味の不快感が改善された経口製剤を開発した。 （もっと読む）

繊維質または多孔質構造体が形成する空隙あるいは微孔内部および／または該構造体表面に、ツロブテロールを微細固体状態で担持せしめたことを特徴とする経皮吸収製剤である。本発明の経皮吸収製剤は、皮膚刺激性の原因になる賦形剤を含まないにもかかわらず、経皮吸収特性の良好なツロブテロール経皮吸収製剤を提供でき、製造工程を簡略化してコストダウンが計れると同時に、より皮膚刺激性の低いツロブテロール経皮吸収製剤を提供できるものである。
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【課題】 製造工程中における揮発性あるいは熱分解性薬物の蒸気発生、分解、引火、さらにはそれに伴う火災などの危険がなく、しかも長時間にわたって該薬物を安定に放出することのできる外用貼付剤およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 薬物不透過性の支持体と、膏体基剤中に粘着剤を含有し、第１の膏体層と第２の膏体層との２層からなる膏体層と、剥離ライナーとより構成される外用貼付剤であって、第１および／または第２の膏体層が揮発性あるいは熱分解性薬物を含有するものであり、さらに、第１の膏体層と第２の膏体層の厚さの合計が３００μｍ以上であり、かつ、第１の膏体層と第２の膏体層の厚さの比が０.０３〜０.６７であることを特徴とする外用貼付剤並びにその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において形態（I）、（II）および（III）と命名した結晶硫酸レボサルブタモールの3つの多形形態を提供する。結晶硫酸レボサルブタモール形態Iは、10.8、11.9、13.0、18.3、28.5±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態（II）は、8.7、9.6、15.2、15.7、19.1、27.2、30.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態IIIは、5.5、6.9、7.3、18.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。また、新規多形形態の作製方法およびこれらを含む医薬組成物も提供される。医薬組成物には、サルブタモールの治療上有効な異性体またはその塩、溶媒和物、エステル、誘導体もしくは多形と、糖質コルチコイドと、医薬として許容し得る担体または賦形剤と、任意に1つもしくは複数のその他の治療薬とを含む。好ましくは、組成物は、薬物、噴霧剤および任意に界面活性物質、共溶媒もしくは増量剤などの1つまたは複数のその他の成分を含むエアロゾル製剤である。あるいは、DPIまたは吸入懸濁液を使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

液化噴射ガス、固形微粒子状の医薬的活性成分および医薬的活性成分の粒子の表面に融合した分散剤を含む、エアゾールまたはスプレーの形態にある送達用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリンエステラーゼ薬とフォルモテロール塩とコルチコステロイドとを基準とした新規な医薬組成物に関し、その製造方法及びその呼吸器疾患治療への使用に関する。 （もっと読む）