本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】製造条件の変動や経時による薬剤の放出性や薬剤の血中濃度の変化が小さく、製品の品質の安定性に優れ、しかも十分な薬効を安定的かつ持続的に発揮することができるツロブテロール含有経皮吸収型製剤を提供すること。
【解決手段】支持体の片面に、粘着剤とツロブテロールとを含有する粘着剤組成物層が形成された経皮吸収型製剤において、粘着剤組成物層中に０．５〜３重量％のツロブテロールが溶解状態で含有されており、かつ粘着剤組成物層の厚みが１００μｍ超過３００μｍ以下であることを特徴とする経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

本発明は、損傷を受けた肺組織をターゲティングするための方法及び組成物に関する。提供する組成物は、例えば架橋可能部分、画像化部分、及び／又は1以上の他のターゲティング部分を含む、1以上の他の部分にカップリングした、ターゲティング部分を特徴とする。本発明の方法及び組成物は、例えば気腫などの肺の状態を検出し、そして治療する際に使用を見出す。 （もっと読む）

【課題】 痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤としての新規な化合物およびそれらからなる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、強いバニロイド受容体アンタゴニストとしての、新規なN−ヒドロキシチオウレア、ウレア及びアミド化合物、およびそれらからなる薬剤組成物に関する。発明の化合物は、痛み、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後痛、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経障害、糖尿病性ネフロパシー、神経変性、神経性皮膚病、発作、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、気管支ぜん息・慢性閉塞性肺疾患のような呼吸器疾患、皮膚・眼・粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症の病気、および緊急尿失禁からなる痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤として有用でありうる。
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式（Ｉ）の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ、あるいはこのような化合物を含有する医薬組成物は、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、そして癌および炎症、免疫調節または呼吸器疾患または病気を治療する際に有効なＣＢ_２レセプターリガンドであり得る。式ＩにおいてＡは、フェニル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、インドリル、アザインドリル、キノリル、イソキノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ピロリル、ピリミジニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ベンゾフラニル、およびベンゾチオフェニルからなる群より選択される。

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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、アルブテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺、又は呼吸器疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、アルブテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む、組合せ剤。 （もっと読む）

（ａ）ＰＤＥ４阻害剤、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

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本発明は、式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。

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本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）で表される（Ｒ）−２−［４−（トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニル］プロピオンアミド誘導体（但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り）およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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本発明は、薬剤耐性病原体によって引き起こされる感染の治療のために抗微生物薬と同時投与される排出ポンプ阻害剤、新規の排出ポンプ阻害剤、抗菌剤を付随する排出ポンプ阻害剤の組合せ服用形式、および新規の医療方法を提供する。
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1日１回投与の定量吸入製剤は、サルメテロール、又はその生理的に許容し得る塩、及び噴射剤を含む。1日１回投与の乾燥粉末製剤は、サルメテロール、又はその生理的に許容し得る塩、及び希釈剤を含む。サルメテロール、又は医薬的に許容し得る塩、その他の誘導体のエステルを含む、1日１回投与の単位剤形吸入製剤をも提供し、該製剤は２５〜５０ｍｃｇの活性を含む。 （もっと読む）