【課題】簡単な工程により、アズレンから置換アズレンを、低コストで効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】アズレン化合物を還元剤及びケイ素化合物の存在下に、不飽和化合物と反応させ、得られた化合物を酸化することを特徴とする、次の式（３）で表される置換アズレン化合物の製造方法。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^９及びＸは、水素原子又は置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、等を表し、Ｙはアシル基又はエステル基を表す。） （もっと読む）

【課題】化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を製造するための有用な中間体および工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸ブロモフルオロアルキルエステルを、スルフィン化剤を用いてスルフィン化する際に、有機塩基を使用することによって、フルオロアルカンスルフィン酸アンモニウム塩を得る。これを酸化してフルオロアルカンスルホン酸アンモニウム塩を得る。これを原料とし、オニウム塩に交換するか、鹸化・エステル化を経てオニウム塩に交換することで、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を得る。 （もっと読む）

下記ステップ(i)からなる1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンの製造方法。
ステップ(i)：1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンをメタン・スルホン酸に、下記より選択される一つの溶媒、または２つ以上の溶媒の混合物中にて反応させる。すなわち、アニソール，クメン; ペンタン，ヘキサン，ヘプタン，イソオクタン; 酢酸メチル，プロピル・アセテート，イソプロピル・アセテート，n-ブチル・アセテート，イソブチル・アセテート; メチルエチルケトン，メチルイソプロピルケトン，メチルイソブチルケトン; ジメチルスルホキシド; テトラヒドロフラン，メチルテトラヒドロフラン，1,1-ジエトキシプロパン，1,1-ジメトキシメタン及び2,2-ジメトキシプロパンより選択される一つの溶媒、または２つ以上の溶媒の混合物中にて反応させる。 （もっと読む）

【課題】軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、およびそれを相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、および該４級アンモニウム塩をキラル相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法。
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本発明は放射性医薬の製造方法に関する。この方法においては、工程（Ａ）、（Ｂ）、及び（Ｃ）を行なう。工程（Ａ）では、イソシアニドにアルキルリチウムを添加することによってＨ−Ｌｉ交換を行い、ここで、イソシアニドのα−Ｈ原子がＬｉ原子で置き換えられる。工程（Ｂ）では、^１１ＣＯ_２が添加されて、イソシアニドのα−Ｃ原子に結合する。工程（Ｃ）の２段階加水分解によって、Ｌｉ原子がＨ原子に置き換えられ、アミノ基がイソシアニド基から形成され、これは、例えば、ＮＨ_４Ｃｌ及びＨＩを添加することによって行なう。本発明によれば、反応は特に微小流体構造中で連続的に行なわれ、それによって３００秒よりも短い反応時間が部分工程（Ａ，Ｂ）について達成できる。製造された放射性医薬は短い半減期しかもたないので、この短い製造時間は、放射性医薬の収率に有利な効果を有する。
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現在、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる改良された合成方法および中間体に対する需要がある。また、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる中間体化合物を調製するための改良法に対する需要がある。改良法および中間体は、式Iの化合物およびその塩を調製するための既存の方法に関連するコスト、時間および／または廃棄物の量を減少させ得る。
本発明は、式Iの化合物：


およびその塩を調製するために有用である方法および中間体を提供する。
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本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

【課題】式：ＣＦ_３ＣＹ＝ＣＸ_ＮＨ_Ｐ（式中、Ｘ及びＹは、独立に、水素であるか、又はフッ素、塩素、臭素及びヨウ素から成る群より選択されるハロゲンであり；そしてＮ及びＰは、独立に、（Ｎ＋Ｐ）＝２という条件下で０，１又は２に等しい整数である）で表されるフルオロプロペンを、対応するハロプロパンから調製するための脱ハロゲン化水素法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、式：ＣＦ_３Ｃ（ＹＲ_１）Ｃ（Ｘ_ＮＨ_ＰＲ_２）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１つは、ハロゲンであり、そして隣接している炭素原子上に少なくとも１つの水素及び１つのハロゲンが存在しているという条件下でＲ_１、Ｒ_２、Ｘ及びＹは、独立に、水素であるか、又はフッ素、塩素、臭素及びヨウ素から選択されるハロゲンである）で表されるハロプロパンを、熱分解による脱ハロゲン化水素が起こる温度まで、触媒を使用して又は使用せずに加熱する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】異種貴金属金属の配列をより精緻に制御することを可能とする異核錯体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】アセタト四白金錯体の酢酸（アセタト）配位子の少なくとも一つが、予めパラジウムに結合させたホスフィンを含む多座配位子と置換されている異核錯体、アセタト四白金錯体のアセタト配位子の少なくとも一つがアミジン配位子と置換され、他のアセタト配位子が予めパラジウムに結合させたホスフィンを含む多座配位子と置換されている異核錯体およびそれらの製造方法。 （もっと読む）

本発明はアホエンを調製する方法に関し、本方法によって得ることができる比較的高純度のアホエンに関する。本発明は、アリシンを調製する方法であって、アリシンを凍結濃縮する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カロテノイドに簡便に誘導し得る中間体、該中間体の効率的な製造方法、及び該中間体を用いたカロテノイドの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】アリルスルホン化合物と、アリルハライド化合物を、アルカリ金属水酸化物及び相間移動触媒の存在下、有機溶媒中で反応させることを特徴とする式（３）：


で示されるスルホン化合物の製造方法、並びに、該スルホン化合物にアルコールを添加することによるカロテノイドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規な合成２−（α−ヒドロキシペンチル）ベンゾエート、その調製およびその塩を活性成分として含有する医薬組成物、及び、心臓虚血、脳虚血および心臓または脳の動脈閉塞（閉塞）などの予防および治療のための該化合物の使用。
【解決手段】式（Ｉ）：


（Ｍは一価金属イオン、二価金属イオン、または、アニリニウム基、ベンジルアンモニウム基、モルホリニウム基およびジエチルアンモニウム基からなる群より選ばれる有機塩基基であり、ｎは１または２である）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)[式中、nは0、1、2または3であり、R¹は水素、シアノまたはフッ素であり、それぞれのR²は互いに独立して、シアノ、フッ素、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-フルオロアルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₁〜C₄-フルオロアルコキシ、C₁〜C₄-アルキルチオおよびC₁〜C₄-フルオロアルキルチオより選択される]の2-アミノビフェニレンを製造する方法に関する。本発明はさらに、このような2-アミノビフェニレンのピラゾールカルボキシアミドを製造する方法に関する。
【化１】
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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本明細書において開示されているのは、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの１つまたは複数の各受容体のアゴニストまたはアンタゴニストである化合物を製造する方法である。
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【課題】より高効率、かつ基質によらず安定した収率で製造でき、ひいては工業的規模の生産に有用な種々のビニル置換アリール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式［ I ］で示されるハロゲン化芳香族化合物と有機リチウム試薬とを反応させ、一般式［ II ］で示されるリチオ化された芳香族化合物を得る第１の工程と、触媒量のパラジウム化合物の存在下、前記一般式［ II ］で示されるリチオ化された芳香族化合物と一般式［ III ］で示されるβ−ビニル化合物とをカップリングさせる第２の工程と、を含み、前記第１及び第２の工程を、マイクロリアクターを用いて行うことを特徴とする一般式［ IV ］で示されるビニル置換アリール化合物の製造方法。


（式中、Ａｒは、置換基を有していてもよいアリール基を表し、Ｘは、ハロゲン原子を表し、Ｙは、ハロゲン原子又はトリフルオロメタンスルホニルオキシ基を表し、Ｚは、置換基を有していてもよいアリール基又は炭素数１〜１０の直鎖状、分枝状若しくは環状のアルキル基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は夫々独立して、水素原子又は炭素数１〜６の直鎖状、分枝状若しくは環状のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した含フッ素アルキルスルホニルアミノエチル α−置換アクリレート類の製造方法およびその原料の含フッ素アルキルスルホニルアミノエタノールの製造方法を提供する。
【解決手段】アミノエタノールと含フッ素アルキルスルホン酸無水物を反応させ、含フッ素アルキルスルホニルアミノエタノールを得る（第１工程：スルホニルアミド化工程）。得られたフッ素アルキルスルホニルアミノエタノールを、α−置換アクリレート誘導体によりエステル化し、目的とする含フッ素アルキルスルホニルアミノエチル α−置換アクリレート類を得る（第２工程：エステル化工程）。本発明によれば、従来技術に比較して、高収率、高純度で、しかも操作性よく目的とする含フッ素アルキルスルホニルアミノエチル α−置換アクリレート類を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】1,4-ビス(ジクロロメチル)テトラフルオロベンゼン（DCMTFB）の迅速で高収率の合成方法であって、大量生産に適する方法を提供する。
【解決手段】テトラフルオロテレフタルアルデヒド、SOCl₂および有機溶媒を反応させることによって達成される。触媒としてホルムアミドを添加することによる1,4-ビス(ジクロロメチル)テトラフルオロベンゼンの合成では、反応時間の短縮；合成工程の簡素化および生成物の収率の向上等の顕著な利点がある。 （もっと読む）

【課題】アダマンタン骨格を有し、光学特性や耐熱性、酸解離性などに優れたアダマンタンジアルコール類を高い収率で且つ効率よく製造できるアダマンタンジアルコール類の製造方法を提供すること。
【解決手段】アダマンタンジオール類を濃硫酸の存在下、一酸化炭素もしくは一酸化炭素源、およびアルコール化合物を添加して反応させて生成したアダマンタンジカルボン酸エステル類を単離することなく、有機溶媒で抽出した後に、少なくとも一種類の有機金属化合物と反応させることを特徴とするアダマンタンジアルコール類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の分離方法を提供する。
【解決手段】下式(II)で示されるジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体を含む混合物を、水及び有機溶媒の混合物中で酸の存在下に処理し、液−液分配する該ジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体の単離・精製方法。


［式中、Rはシアノ基等、点線は二重結合又は単結合、Halはハロゲン原子、Zはジメチルアミノ基等を表す。］ （もっと読む）