【課題】工業的に有利な酸化化合物の製造方法および新規なTi-MWW前駆体を提供すること。
【解決手段】以下の第1工程〜第3工程を含むことを特徴とするTi-MWW前駆体の製造方法。
第1工程
MWW構造を有するゼオライトを形成可能な構造規定剤、元素周期律表の13族元素を含有する化合物、ケイ素含有化合物、チタン含有化合物および水を含有する混合物を加熱して固体を得る工程
第2工程
第1工程で得た固体を、MWW構造を有するゼオライトを形成可能な構造規定剤と接触させる工程
第3工程
第2工程で得た固体を酸処理し、Ti-MWW前駆体を得る工程。 （もっと読む）

本発明は、トランス４−アミノ−シクロヘキシル酢酸エチルＨＣｌの製法に関連し、ｄ）０．１−０．６ｂａｒの過剰圧力においてＰｄ／Ｃの存在下で４０−５０℃の間の温度、プロトン性溶媒で４−ニトロフェニル酢酸を水素化し、そして、ｅ）１−４ｂａｒの過剰圧力において５０−６０℃の間の温度でステップａ）の位置で得られた４−アミノフェニル酢酸をさらに水素化し、その後ｆ）塩化水素エタノールで１−３時間ステップｂ）で得られた４−アミノシクロヘキシル酢酸を加熱還流し、そして必要であれば溶媒を除去した後でアセトニトリルが得られた残基に加えられ、その後蒸留される。 （もっと読む）

【課題】ホスゲンを用いることなくオキサジアゾリノン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、ＡｒおよびＡｒ’は、それぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数６〜２０の芳香族炭化水素基を表す。Ｒは炭素数が１〜４のアルキル基を表す。）で示される化合物と強塩基とを反応させる工程IIを含むことを特徴とする式（２）


（式中、Ａｒ’およびＲは前記と同じ意味を表す。）で示されるオキサジアゾリノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの結晶形、それらの調製方法および医薬組成物におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）。

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【課題】ペンタフルオロスルファニル化合物、及びその工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】〔１〕下記一般式（１−ａ）又は（１−ｂ）で表される多環系ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、及び〔２〕特定のペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物と特定の有機ホウ素化合物とを反応させる前記多環系ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物の製造方法。
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本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】塩化ビニル等の有害な副生物が発生しない、６，６′−（アルキレンジオキシ）ジ−２−ナフトエ酸エステル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−ヒドロキシ−６−ナフトエ酸エステル化合物と、式（２）


（式中、Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立に、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｘは、エーテル結合もしくはエステル結合を含んでいてもよい炭素数１〜２０のアルキレン基を表す。）で表されるアルキレンジスルホン酸エステル化合物とを、塩基存在下、有機溶媒中で反応させて式（３）


で表される６，６′−（アルキレンジオキシ）ジ−２−ナフトエ酸ジエステル化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】取り扱いが容易な溶媒であっても、カルボニル化合物を高効率で得ることができる、アルコールの酸化によるカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物またはその塩と、酸化剤との存在下、アルコールを酢酸エステル溶媒およびシアノアルカン溶媒からなる群から選択される少なくとも１種の溶媒中で酸化する工程を有することよりなる。（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボン酸基、スルホン酸基、および置換基を有していても良いアルキル基もしくはアルコキシ基を表す。またはＲ^１とＲ^２が隣接する二つの炭素と一緒になって芳香族環を形成しても良い）
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【課題】取り扱いが容易な溶媒であっても、カルボニル化合物を高効率で得ることができる、アルコールの酸化によるカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物またはその塩と、酸化剤との存在下、アルコールを酢酸エステル溶媒、シアノアルカン溶媒およびニトロアルカン溶媒からなる群から選択される少なくとも１種の溶媒中で酸化する。（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボン酸基、スルホン酸基、および置換基を有していても良いアルキル基もしくはアルコキシ基を表す。またはＲ^１とＲ^２が隣接する二つの炭素と一緒になって芳香族環を形成しても良い）
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レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

本開示は、フッ化アリ−ルの合成、例えば、^１８Ｆ標識放射性トレーサーの調製において有用な試薬および方法に関する。本明細書で提供される試薬および方法は、芳香族化合物、複素芳香族化合物、アミノ酸、ヌクレオチドおよび合成化合物を含めての広範囲の化合物を利用するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、従来技術に比較して、生成物を高収率で得ることができ、また少数の反応工程により高度の変換を達成することができる環状化合物の合成方法を提供し、および組合せ合成戦略を開発することにある。
【解決手段】
本発明は、スズキカプリング、引き続くハロ−脱金属化および最後のスズキカプリングに基づく組合せ合成による環状化合物の製造方法を提供する。スズキカプリングはそれぞれ、ボロン酸またはボロン酸エステルを用いて行う。本発明はまた、対応する環状化合物およびこの目的に用いられる新規合成単位を提供する。本発明による環状化合物は液晶混合物の成分として好ましく使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、圧力が比較的低い温和な反応条件下でも、一価アルコールと二酸化炭素を固体触媒存在下で反応させて高い反応率を可能にする炭酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】固体触媒とベンゾニトリルの存在下で、一価アルコールと二酸化炭素とを反応させて、炭酸エステルと水を生成すると共に、前記ベンゾニトリルと前記生成した水との水和反応によりベンズアミドを生成して前記生成した水を反応系から除去又は低減することで、前記炭酸エステルの生成を促進させる。 （もっと読む）

【課題】リモネン又はその該誘導体をヒドロキシ化してα−テルピネオール又はその該誘導体を効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるリモネン又はその誘導体を、不活性雰囲気下に含水溶媒中でフォージャサイト型アルミノシリケート又はモルデナイト型アルミノシリケートと加熱反応させることを特徴とする、下記一般式（２）で表されるα−テルピネオール又はその誘導体の製造方法。
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本願は、単剤療法又は併用療法によるＨＩＶ介在疾患、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの治療及び予防のための、製造、取扱い及び処方を容易にする、改良された安定性及び物理的特性を有する、２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−（２−クロロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−アセトアミドナトリウム塩（Ｉｂ）：の新規な多形結晶型を開示する。
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【課題】ラタノプロストの精製方法および高純度のラタノプロストを提供すること。
【解決手段】本発明のラタノプロストの精製方法は、１種以上の炭化水素、１種以上のアルコール、及び場合によってはアセトニトリルを含む混合物を溶離液として使用することを特徴とするＨＰＬＣによって行われる。本発明の方法によれば、１５（Ｓ）−シス異性体、１５（Ｓ）−トランス異性体及び１５（Ｒ）−トランス異性体を実質的に含まないラタノプロスト、好ましくは９８％以上の純度をもつラタノプロストが提供される。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン化スルホン酸の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、等を示し、ｎは１〜２０の整数を示す。ｍは１又は２を示す。Ｍはアルカリ金属原子又はアルカリ土類金属原子を示す）で表されるスルホン酸塩をＨ形陽イオン交換樹脂と接触させる式（II）


で表されるスルホン酸の製造方法。 （もっと読む）

α−オレフィンをヒドロホルミル化して、１種以上のイソアルデヒドに対するノルマルアルデヒドの目的のモル比を選択可能な範囲３／１〜６０／１で有する、ノルマルアルデヒドおよび１種以上のイソアルデヒドを含む２種以上のアルデヒドを製造する方法である。該方法は、対称カリックスアレーンビスホスファイトリガンドを含む遷移金属−リガンド錯体触媒を用いる。目的のＮ／Ｉ比は、一酸化炭素分圧を制御することによって選択する。 （もっと読む）

本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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