【課題】含フッ素ヒドロキシカルボン酸エステルを、入手容易で安価な原料を用いて、安全で簡便な方法で高収率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Rf_１及びRf_２は、基：CF₃(CF₂)_n-（式中、ｎは０〜１０の整数である）又は基：CH₃(CH₂)_ｍ-（式中、ｍは０〜１０の整数である）である。R^１は、アルキル基、アリール基、又はアラルキル基である）で表される化合物を、一般式（２）：M XOａ（２）（式中、Mは、アルカリ金属又はＭ^１_１／２（式中、Ｍ^１はアルカリ土類金属である）であり、Xはハロゲン原子であり、aは１又は２である）で表されるハロゲン酸類と反応させることを特徴とする、一般式（３）：


で表される含フッ素ヒドロキシカルボン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】シクロプロパン環３位の置換基に存在する炭素−炭素二重結合の相対配置がＺ配置である３−（２−シアノ−１−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸化合物を、優先的に得ることができる製造方法を提供する。
【解決手段】アシルオキシシクロプロパン化合物と水素化ホウ素アルカリ金属化合物とを、溶媒の存在下で反応させる式（ＶＩ）


［式中、Ｒは下記群Ａから選ばれる１種以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の鎖式炭化水素基、炭素数３〜１０の環式炭化水素基または水素原子を表す。群Ａ：ハロゲン原子、置換されていてもよい炭素数２〜７のアシル基、置換されていてもよい炭素数１〜７のアルコキシ基、炭素数１〜３のアルキルチオ基、置換されていてもよいフェニル基。］で示される３−（２−シアノ−１−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの改良された製造方法に関する。特に、合成中間化合物の単離が不要である、高純度のボリノスタットの効率的な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アルモダフィニルの結晶形、その結晶形の調製方法、その結晶形の医薬製剤を提供する。
【解決手段】たとえば、2θ=約6.5、10.3、17.9、19.5、21.8±0.2°の位置にピークを持つ粉末XRDパターンを特徴とするアルモダフィニルの結晶形。2θ=約7.8、20.8、21.4、23.5、32.6±0.2°の位置に追加のピークを持ち、さらに約154℃の位置に吸熱のピークを持つDSCサーモグラム；TGAで測定したときの約25℃〜約120℃の温度における約0.3％の重量損失のうちの少なくとも1つを有することを特徴とするアルモダフィニルの結晶形。 （もっと読む）

本発明は、酸化系及びラジカル触媒の存在下における保護化アロエエモジンの酸化及び続く保護基のアセチル基での置換による高純度ジアセレインの新規な製法に関する。 （もっと読む）

【課題】フッ化有機オニウム塩を用いて、テトラフルオロアルミン酸有機オニウム塩を高収率で得る製造方法を提供すること。
【解決手段】フッ化有機オニウム塩とフッ化アルミニウム水和物を、溶媒の存在下で反応させることを特徴とするテトラフルオロアルミン酸有機オニウムの製造方法である。本方法により新規化合物として、テトラフルオロアルミン酸１−エチル−２，３−ジメチルイミダゾリニウム又はテトラフルオロアルミン酸１，２，３，４−テトラメチルイミダゾリニウムを製造することが出来る。 （もっと読む）

【課題】２-メチル-２-プロペニルスルホン酸(IBSA)の含有量が３０ｐｐｍ以下の２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸（ATBS）の製造方法を提供する。
【解決手段】(第１工程)アクリロニトリル（AN）と発煙硫酸とを９０分以上混合して、これらの混合液を製造する工程と、(第２工程)製造した混合液と、イソブチレンとを、４０〜７０℃で９０〜１８０分接触させて、ATBSのANスラリー液を得る工程と、(第３工程) 前記スラリー液を固液分離してATBSの粗体ケーキを得、次いで粗体ケーキの２倍以上の質量のANで粗体ケーキを洗浄する工程と、(第４工程)洗浄した粗体ケーキを、８０〜１３０℃で、３０〜３００分乾燥する工程と、を含む、ATBSの製造方法。 （もっと読む）

【課題】不純物含有量が少なく、高分子量のポリマーを与える２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】、反応中に反応系に存在する２−メチル−２−プロペニル−１−スルホン酸及び／又は２−メチリデン−１，３−プロピレンジスルホン酸の濃度を測定し、２−メチル−２−プロペニル−１−スルホン酸の濃度が１２０００ｐｐｍを超える場合、及び／又は２−メチリデン−１，３−プロピレンジスルホン酸の濃度が６０００ｐｐｍを超える場合に反応系内の三酸化硫黄の濃度を低減させる。 （もっと読む）

【課題】不純物含有量が少なく、高分子量のポリマーを与える２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸の高収率な製造方法を提供する。
【解決手段】第１反応槽でアクリロニトリルと発煙硫酸とを混合してこれらの混合液を得、次いで前記第１反応槽で混合した混合液を第２反応槽に供給して第２反応槽で前記混合液とイソブチレンとを反応させて生成するスラリー液を第２反応槽から取出す２−アクリルアミド-２-メチルプロパンスルホン酸の連続製造方法であって、前記第２反応槽から取出すスラリー液中の２−メチル−２−プロペニル−１−スルホン酸の濃度が１２０００質量ppm又はｔｅｒｔ−ブチルアクリルアミドの濃度が１００００質量ppmを超える場合に、第１反応槽におけるアクリロニトリルと発煙硫酸との混合液の滞留時間を増加させる。 （もっと読む）

【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。 （もっと読む）

式(V)の化合物又はその鏡像異性体の製造方法であって、下記の工程：(a) 塩基及び有機溶媒の存在下、25℃〜該溶媒の還流温度の範囲の温度で、ラセミの式(II)のアミノインダン又はその鏡像異性体をハロゲン化アリルと反応させて、式(III)の化合物を得ること、(b) 適当な有機溶媒中で、該化合物(III)をハロゲン化剤と反応させて、式(IV)のジハロ化合物を得ること、(c) 該ジハロ化合物(IV)を適当な塩基で処理して、化合物(V)を得ることを含む。 （もっと読む）

【課題】水溶性媒質中、とりわけ水中で、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を促進させて目的物へ誘導する水系触媒を提供する。
【解決手段】炭素−炭素結合形成反応の水系触媒は、電子吸引基が結合して共役しているアルケン化合物の求核試薬とそれに反応する求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応、又は電子吸引基が結合して共役しているアルケン化合物の求電子試薬とそれに反応する求核試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を、水溶性媒質中で促進させる(ジアルキルアミノ)ピリジンが、含有されている。 （もっと読む）

本発明は、例えば造影剤として使用される、カルボン酸鉄から製造された有機ハイブリッド材料から製造されたナノ粒子に関する。該粒子を、医薬活性剤、化粧用途の化合物およびマーカなどの対象分子の封入および方向付けに使用することもできる、前記ナノ粒子は、画像化のためのそれらの固有の特性の他に、薬物を充填するための能力および生体適合性の観点で良好な結果を示す。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で入手できるかもしくは工業的規模で入手できる原料から比較的容易に製造可能な物質を原料とする１，３，３，３−テトラフルオロプロペンの製造方法を提供する。
【解決手段】１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンを原料とし、金属フッ化物と反応させることにより、１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンのビニル位塩素原子が金属フッ化物のフッ素原子によりＣｌ／Ｆ交換され、１，３，３，３−テトラフルオロプロペンが得られる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、圧力が比較的低い温和な反応条件下でも、一価アルコールと二酸化炭素を固体触媒存在下で反応させて高い反応率を可能にする炭酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】固体触媒とアセトニトリルの存在下で、一価アルコールと二酸化炭素とを反応させて、炭酸エステルと水を生成すると共に、前記アセトニトリルと前記生成した水との水和反応によりアセトアミドを生成させて、前記生成した水を反応系から除去又は低減することで、前記炭酸エステルの生成を促進させる。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明が提供するのは、ヘミフマル酸アリスキレンの非晶質形態及び多形形態、その医薬組成物及びそれらの調製プロセスである。 （もっと読む）

【課題】イオウ含有化合物、その調製方法および薬学的使用を提供する。
【解決手段】式１


（式中、Ｒ１はＨ、Ｒ５、またはＲ５Ｃ（＝Ｏ）を示し、Ｒ２はＳまたは（Ｏ＝）Ｓ（＝Ｏ）を示し、Ｒ３はＨ、ＣＨ３等を示し、Ｒ４はＲ５、ＯＲ５、等を示し、Ｒ５はアルキル基等を示す）のイオウ含有化合物、その調製および誘導性酸化窒素シンターゼ、シクロオキシゲナーゼ−２と関連付けられている疾患を治療する上での使用。 （もっと読む）

式２の化合物と、少なくとも１種の式３のアルカリ金属シアン化物および式４の化合物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法が開示されている。
【化１】


式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｘは、Ｂｒ、ＣｌまたはＩであり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は本開示中に定義されているとおりである。
また、ＹがＣｌ、ＢｒまたはＩである式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンド、少なくとも１種の金属還元剤およびニトリル溶剤とを接触させる工程を含む、Ｒ^９およびＲ^１０が一緒になってシクロアルカジエン二座リガンドである式４の化合物を調製する方法もまた開示されている。
また、式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンドおよび少なくとも１種の金属還元剤とを接触させることにより式４の化合物を調製する工程、次いで、式４の化合物を含むこの反応混合物と式２の化合物および式３の少なくとも１種のアルカリ金属シアン化物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法も開示されており；ならびに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製することを特徴とする、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＺが式１の化合物を用いて本開示中に定義されているとおりである式６の化合物を調製する方法がさらに開示されている。
【化２】

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