非ペプチド有機骨格に結合する複数の非環式イソフタル酸基を有する増殖因子結合化合物および同様の薬学的組成物が開示されている。増殖因子結合化合物または増殖因子結合組成物を投与および使用する方法もまた開示されている。これら新規増殖因子結合化合物は、血管新生、過剰な細胞増殖、癌の成長、およびその組合せの治療、ならびに増殖因子の細胞への結合およびリン酸化の阻害において有用である。

（もっと読む）

本発明は、より重水素化率の高い、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を得ることが可能な重水素化方法を提供することを課題とし、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、イリジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる２種以上の混合触媒の共存下、重水素源と反応させることを特徴とする、芳香環及び／又は複素環を有する化合物の重水素化方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの向流洗浄を使用して、スラリー又はケーク状カルボン酸生成物から乾燥カルボン酸ケークを得る方法に関する。より詳しくは、本発明は、ポリエステル又はコポリエステル製造用の出発原料として適当な乾燥テレフタル酸ケークを、スラリー又はケーク状のテレフタル酸生成物から少なくとも１つの向流洗浄を用いて得る方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アントラセン又は他の多環式芳香族化合物の少なくとも1により活性化される少なくとも1の重金属酸化触媒及び臭素の存在下での芳香族カルボン酸類を製造するための芳香族炭化水素の液相酸化に関する。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

（もっと読む）

明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

特殊な設備を必要としなくても、アルツハイマー病におけるＡβタンパク質のようなアミロイドの検出を可能とする新しい技術を提供する。 一般式（Ｉ）で表されるスチリルベンゼン化合物が開示されている。式（Ｉ）中、Ｒ_１およびＲ_２は、それ
ぞれ独立に水酸基またはカルボキシル基であり、Ｒ_３は、フッ素原子または臭素原子であり、Ｒ_３が臭素原子の場合は必ず、Ｒ_３がフッ素原子の場合は随時に、α位、β位、γ位、およびδ位の炭素原子ならびにＲ_１およびＲ_２のカルボキシル基を構成する炭素原子の少なくとも１つは炭素１３である。式（Ｉ）の化合物はアミロイドを蛍光染色するのみならず、アミロイド特異的ＭＲＩ造影剤としても機能する。 【化１】
（もっと読む）

ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；Ｒ^７は水素または低級アルキルであり；Ｒ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり；Ｒ^９は−ＣＯＲ^１０、−Ａ^１−ＣＯＲ^１０または−Ｏ−Ａ^２−ＣＯＲ^１０などであり；Ａｒは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し；Ａは結合、−ＯＣＨ_２などである］で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩；それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

（もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

（もっと読む）

ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
（もっと読む）

【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、［（±）−エンド］−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−（１−アザビシクロ［３．３．１］ノン−４−イル）ベンズアミド塩酸塩
【化１】


及びその中間体の改良調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

（もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

（もっと読む）