【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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アロエエモジン含量が１００ｐｐｍ未満、好ましくは０〜５ｐｐｍのジアセレインを得る方法をここで開示する。この方法は、弱塩基とのジアセレイン塩の水性有機溶液を、トルエン、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコールのアセテート、ハロ炭化水素等など、水と混和しないまたは水と混和しにくい溶媒で抽出することを含む。 （もっと読む）

本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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ネズミ、すなわち哺乳類の皮膚の刺激及び／又は改善のために、核内ホルモン受容体として単独で及び／又は組み合わせて機能する新規で自明でない化合物。詳細には、ＲＸＲ、ＲＡＲ及び／又はＰＰＡＲ受容体配位子として機能し、皮膚の分化を助け、過剰の皮膚増殖を抑えると考えられているβ−イオノール類似体及び脂肪酸類似体化合物。本発明は、本明細書に開示される新規な核内ホルモン受容体配位子を含む１以上の製品（消費者製品及びそれ以外のもの）にさらに関する。本発明は、本発明の化合物と、本化合物を組み込む製品との両方の使用方法をさらに包含しようとする。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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式（Ｉ）の化合物：式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、本件明細書において定義されるようなものである。化合物は、ＨＩＶに対する逆転写酵素阻害剤として有用である。特に、化合物は、ＨＩＶの野生型及び単一又は二重突然変異体菌株に対して活性である。

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【課題】廃ポリエチレンテレフタレートから原料モノマーを回収するにあたり、そのまま原料として再度使用できる高純度のものとして回収すること。
【解決手段】ポリエチレンテレフタレートを加水分解し、原料モノマーを回収するにあたり、ビス−（２−ヒドロキシエチル）テレフタレート及び／またはモノヒドロキシエチルテレフタレート１〜５０００ｐｐｍ含有するテレフタル酸であって、且つ該テレフタル酸を２規定水酸化カリウム水溶液に溶解して１３重量％溶液として測定した３４０ｎｍの透過率が８０％以上であることを特徴とするテレフタル酸及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の化合物を調製するための方法であって、ＮａＹフォージャサイト型ゼオライトの存在下に、一般式（ＩＩ）
【化２】


の化合物を一般式（ＩＩＩ）
【化３】


の化合物又は式（ＩＶ）
【化４】


の化合物と反応させることによる方法に関する（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ、及びｎはそれぞれ請求項１と同義である）。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、潤滑剤洗剤として用いるためのアルカリ土類金属サリチル酸塩の製造方法と、該方法によって製造される組成物である。該方法は２工程を含む。工程１は、Ｃ_１４以上の線状α−オレフィンを用いて行なわれ、商業的に受容される収率でアルキルサリチル酸を製造する、サリチル酸のアルキル化である。該アルキル化条件は、油溶性である、主として１置換パラアルキルサリチル酸を製造する。工程２では、該油溶性酸を中和し、プロモーター及び界面活性剤の存在下でＣＯ_２を用いる石灰の炭酸化によって過塩基化する。過塩基化後の反応混合物を濾過し、溶媒を蒸留によって除去する。或いは、アルキルサリチル酸を、予め過塩基化したアルカリ土類金属スルホン酸塩、例えばスルホン酸カルシウムと反応させて、種々な割合の分散したアルカリ土類金属炭酸塩を含むアルカリ土類金属サリチル酸塩を製造することができる。この方法では、最終生成物の濾過が必要ではなく、したがって、この方法は商業的に好ましい。 （もっと読む）

【課題】
２,４,５-トリアルコキシ安息香酸及び安息香酸エステルの、高収率でかつ安定的な製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（１）で表される化合物を塩基存在下、二酸化炭素と反応させて、カルボキシル基を導入した後、フェノール性水酸基をアルキル化することにより一般式（２）で表される２,４,５-トリアルコキシ安息香酸エステルを得る製造方法。
一般式（１）
【化８】


（式中、R¹、R²はそれぞれ独立にアルキル基を表す。）
一般式（２）
【化９】


（式中、R¹、R²、R³、Rはそれぞれ独立にアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明においては、実質的に乾燥カルボン酸固体を単離することなく、脱色カルボン酸溶液から、ポリエステル製造の原料物質として適したカルボン酸／ジオール混合物を得る方法を提供する。更に詳しくは、本発明においては、乾燥テレフタル酸固体を実質的に単離することなく、脱色テレフタル酸溶液から、ポリエステル製造の原料物質に適したテレフタル酸／エチレングリコール混合物を得る方法を提供する。
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本発明の一局面は、放射線標識した化合物を精製する方法であって、ａ）フルオラスポリマー上に、フルオロアルキルスズ部分を含む放射線標識した化合物の前駆物質を載せること、ｂ）前記放射線標識した化合物の前駆物質と放射線標識送達化合物とを反応させて、前記フルオロアルキルスズ部分が放射線標識で置換されている放射線標識した化合物を得ること、およびｃ）前記フルオラスポリマーから前記放射線標識した化合物を溶出させることを含む方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。

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本発明は、ＡＰＩと共結晶形成剤の共結晶を含んで成る薬剤組成物およびそれの製造および使用方法を包含する。
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本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


［条件付きで、式中、Ｒ^１はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく；基−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｐ−は、式Ｉの数字により示されたフェニル環の３または４位のいずれかに結合しており、以下の１以上から選択される基を表し：Ｏ（ＣＨ_２）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_３、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ^４（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ_２）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７（ＣＨ_２）_２、およびＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ；Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^８、または単結合を表し；ｑは、１、２または３を表し；Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^１０、または単結合を表し；Ｒ^２は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、ＣＮまたはＮＯ_２を表し；ｒは、０、１、２または３を表し；Ｒ^３は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、またはＣＮを表し；ｓは、０、１、２または３を表し；および、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル基、アリールまたはアリールＣ_１−４アルキル基を表し、またはｍが０であり、かつＴが基Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）または基（Ｒ^５）ＮＳ（Ｏ_２）を表す場合、Ｒ^１およびＲ^６またはＲ^１およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す］、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】アルキル置換基を有する芳香族化合物を酸化させて芳香族カルボン酸を製造するに際して、適切な温度および誘電率をもつ溶媒中で反応速度を向上させ、かつ熱分解等の副反応の抑制をしながら、反応器での滞留時間を短縮することにより、ＳＴＹ（単位容積単位時間当たりの生成物収量）を高め、高効率で有用な芳香族カルボン酸製造方法を提供すること
【解決手段】アルキル基を有する芳香族化合物を、触媒の存在下、分子状酸素で該アルキル基をカルボキシル基に酸化することにより芳香族カルボン酸を製造する方法であって、誘電率が３〜４０の溶媒中で反応させ、反応時間が０．０１〜５秒において芳香族カルボン酸を製造する。 （もっと読む）