【課題】増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２選択的ＡＲアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである、新規の多結合化合物（薬剤）、部分アゴニスト、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および慢性気管支炎のような、呼吸器疾患の処置および予防において有用である。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的な組成物はまた、神経系傷害および早期分娩の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式Ｉ：


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は^１８Ｆ放射化学に関し、特に放射性フッ素化アミド及びアミンを合成するための方法に関する。本発明の方法は、各種の^１８Ｆ標識陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）トレーサーの放射合成において特に有用である。 （もっと読む）

【課題】α−アミノケトン化合物を高収率で高選択的に効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】銅、ニッケル、ルテニウム、アルミニウム及び鉄からなる群から選ばれる一種以上の金属成分を含む触媒（Ａ）の存在下で、３価以上の多価アルコール（Ｂ）と第２級アミン化合物（Ｃ）とを反応させるα−アミノケトン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸エステルまたはペプチドエステルまたはこれらの塩を高収率で製造すると同時に、操作的に有利なアルコール溶媒を使用し、脱水剤の不使用、リフラックスを伴わず、加熱操作を行わなくても良い方法を提供する。
【解決手段】 上記課題は、アミノ酸またはペプチドを吸着させた陽イオン交換体カラムにアルコールを通液して水を除去しつつアミノ酸またはペプチドのエステル化をおこなうことを特徴とするアミノ酸エステルもしくはペプチドエステルまたはこれらの塩の製造方法によって達成される。 （もっと読む）

【課題】
置換ピラゾール化合物の実用的な製造方法を提供することを目的とし、ジフルオロメチル基を有する中間体を効率よく生成させ、併せてこの中間体をジメチルアミノアクリル酸エステルと収率よく反応させる。
【解決手段】
１−アルコキシ−１，１，２，２−テトラフルオロエタンを熱分解して熱分解生成物を得、分離精製されていない熱分解生成物をジメチルアミノアクリル酸エステルと接触させることからなる
【化】


（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表す。）で表される２−ジフルオロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの数多くのテトラサイクリン化合物応答状態の処置に使用できる、新規な4−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物。


式中、ＸはＣＨ₂等、Ｒ₂〜Ｒ₅、Ｒ₈、Ｒ₁₀〜Ｒ₁₂は水素原子等、Ｒ₇は２−メトキシ−５−ジメチルアミノメチルフェノキシ、ジメチルアミノ基等、Ｒ₉は水素原子、ｔ−ブチル基、４−カルボキシフェニル基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ_２−２０−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオールの結晶形および水和物、およびその使用、特に様々な自己免疫性疾患の治療または予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】第２族アルカリ土類金属含有酸化物膜などの化学気相成長（ＣＶＤ）に使用する新規な金属前駆体の揮発源の提供。
【解決手段】ジケトン化合物とアミン化合物から得られるβ−ケトエナミン化合物（例えば２，２−ジメチル−５−［（２−メトキシエチル）アミノ］ヘキサ−４−エン−３−オンなど）とストロンチウム、バリウムなどの第２族金属化合物とから調整された第２族金属含有多座配位β−ケトイミネート前駆体及び該前駆体を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、ａ）−５０℃〜１００℃の温度及び０．０１〜３００ｂａｒの圧力で第２級アミンとアクロレインを反応させ、かつｂ）工程ａ）中で得られた反応混合物と水素及びアンモニアを水素化触媒の存在下で１〜４００ｂａｒの圧力で反応させることにより、Ｎ，Ｎ−置換−３−アミノプロパン−１−オールを製造する方法に関し、この場合、この方法は、工程ａ）中で第２級アミンとアクロレインとのモル比が１：１又はそれより大であり、かつ工程ｂ）中の温度が−５０℃〜７０℃の範囲であることを特徴とする。好ましい実施態様において、再生可能な原料をベースとするグリセリンから得られたアクロレインを使用する。さらに本発明は、ポリウレタン製造のための触媒として、ガス洗浄におけるスクラビング液として、電気化学及び電気めっき分野における、有機合成における供給材料として、及び薬剤及び植物保護剤の製造における中間生成物としての、再生可能な原料をベースとするＮ，Ｎ−ジメチル−３−アミノプロパン−１−オール（ＤＭＡＰＯＬ）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
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【課題】還元的脱ハロゲン化に必要な水素と同時に、微生物の増殖、生育に必要な窒素、リン、カリウム、硫黄等の栄養元素を長期にわたり供給し、微生物の増殖、生育を促進するための揮発性有機ハロゲン化合物の微生物による分解促進剤及びこれを使用した分解促進方法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸とオキシカルボン酸の縮合反応生成物、又はこの縮合反応生成物と、多価アルコールとのエステルを有効成分とする、揮発性有機ハロゲン化合物の微生物による分解促進剤及びこれを用いた分解促進方法。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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