【課題】新規カチオン脂質複合体の提供。
【解決手段】誘導体化された第四アンモニウムヘッドグループを有し、より高い細胞標的能力およびマイナスに帯電するマクロ分子に対するより強いトランスフェクション効率を提供する、カチオン脂質。本脂質は、さらに医薬品、細胞レセプターリガンドまたは他の生物活性を有する薬剤を連結するための部位を提供する官能基を有するリンカーを含む。 （もっと読む）

【課題】３’−末端に位置する標識を有するポリヌクレオチドの直接合成に有用な合成支持体およびこのような支持体試薬の利用方法を提供する。
【解決手段】次式：


で示される特定の化合物。（式中、Ｔは酸開裂性の水酸基保護基であり；Ｌ₁ は3'−末端窒素を炭素に結合するためのリンカーであり；Ｌ₂およびＬ₃ は酸素および炭素を結合するためのリンカーであり；Ｗは固体支持体であり；Ｌ₄ は固体支持体を窒素に結合するためのリンカーであり；Ｒ₁およびＲ₂ は水素、低級アルキル、窒素保護基、または標識からなる群からそれぞれ選ばれる窒素置換基であり；そしてＲ₃からＲ₇ までは水素または低級アルキルからなる群からそれぞれ選ばれる炭素置換基である。）。 （もっと読む）

式（Ｉ）の結晶性化合物を本明細書で開示する［式中、Ａ^＋はヒドロキシル化脂肪族アンモニウム種であり、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、脱離基を表す］。ある実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物と、医薬として許容される希釈剤または担体とを含む医薬組成物に関する。このような化合物および組成物を調製する方法も記載されている。本明細書では、凍結乾燥体、およびイソホスホルアミドマスタード（ＩＰＭ）および／またはＩＰＭ類似体と、１つまたは複数の塩基の等価体と、賦形剤とを含む凍結乾燥体を生成させるための方法も開示されている。
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【課題】グリシン−Ｎ，Ｎ−誘導体Ｉ及びそのアルカリ金属−、アルカリ土類金属−、アンモニウム−及び置換したアンモニウム塩の製法の提供。
【解決手段】Ａ）２−置換グリシン又は２−置換グリシンニトリル又は式；


の２倍体グリシン、又は式；


の２倍体グリシンニトリルをホルムアルデヒド及びシアン化水素又はアルカリ金属シアン化物と反応させるか、又はＢ）イミノ二酢酸又はイミノジアセトニトリルをモノアルデヒド又は式；ＯＨＣ−Ａ−ＣＨＯのジアルデヒド及びシアン化水素又はアルカリ金属シアン化物と反応させ、引き続き存在するニトリル基を加水分解しカルボキシル基にする。 （もっと読む）

【課題】新規なイオン性有機化合物とその簡単な工程による製造方法を提供するとともに、得られたイオン性有機化合物からなるハイドロゲル化剤、及び該ハイドロゲル化剤を用いた水又は酸性水溶液を媒体とするハイドロゲルを提供する。
【解決手段】（Ａ）１，ｙ−ビス[４−（クロロメチル）ベンズアミド]ベンゼン（ｙは２、３又は４である）又は１，ｚ-ビス｛Ｎ’−[４−(クロロメチル)フェニル]ウレイド｝ベンゼン（ｚは２，３又は４である）と、（Ｂ）窒素原子間の炭素数が１〜６の置換基を有してもよいＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルアルキレンジアミン又は置換基を有してもよい１，４−ジアザビシクロ[２．２．２]オクタンから選択された化合物との縮合反応により得られる。得られたイオン性有機化合物は、ハイドロゲル化剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、水とチタンアルコキシドを接触させて得られる反応混合物を、下記一般式（ａ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、独立して水素原子、アルキル基などであり、Ａ^＊は、不斉炭素原子または軸不斉を有する２つ以上の炭素原子を有する基を表す）で表わされる光学活性配位子と接触させることによって生成される、不斉合成反応のチタン触媒に関する。本発明はさらに、イミン類を不斉シアノ化する方法に関し、該方法はチタン触媒の存在下、イミンをシアノ化剤と反応させることを含む。
【化１】
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本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
ｍおよびｄは、それぞれ独立して１又は２の整数であり；
ｎは、独立して０又は１であり；
各Ｒは、独立して水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基であり；
Ａは、独立して水素又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂであり；
Ｒ₀は、１〜約５０個の親水基で中断又は置換されている炭素数約２〜約１００の直鎖、分岐鎖、若しくは環式の脂肪族基、又はこれらの組み合わせであって、前記親水基がヒドロキシル、アミノ、エーテル、およびこれらの混合物からなる群から選択され、親水基、対、炭素原子の比が約１：１．１〜約１：１０であり、各炭素原子に１個以下の親水基が結合しており、親水基間に共有結合がないものであり、
各Ｂは、独立して式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）又は（ＩＩｃ）の１価の基であり：
（ＩＩａ） Ｒ_f¹（ＣＨ₂）_t（Ｒ¹）_r−
（ＩＩｂ） Ｒ_f²（ＣＨ₂ＣＦ₂）_p（ＣＨ₂ＣＨ₂）_q（Ｒ¹）_r−
（ＩＩｃ） Ｒ_f³Ｏ（ＣＦ₂ＣＦ₂）_p（ＣＨ₂ＣＨ₂）_q（Ｒ¹）_r−
（式中、
Ｒ_f¹とＲ_f²はそれぞれ、Ｃ₁〜Ｃ₆直鎖又は分岐鎖パーフルオロアルキルであり；
Ｒ_f³は、任意に１個、２個又は３個のエーテル酸素原子で中断されているＣ₁〜Ｃ₇直鎖又は分岐鎖パーフルオロアルキル基であり；
ｔは、１〜約１０の整数であり；
ｐおよびｑは、それぞれ独立して１〜約３の整数であり；
ｒは０又は１であり；
Ｒ¹は、−Ｓ（ＣＨ₂）_t−から選択される２価の基である）
但し、
ｍが１のとき、ｎは１であり；
ｍが２のとき、ｎは０であり、Ａは水素であり、ｄは１であり；
ｄが２のとき、ｍは１であり、Ａは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂであり、Ｒ₀は炭素数が少なくとも３であり、窒素と親水基は異なる炭素原子に結合している］
の組成物および、界面活性剤としてのその使用を開示する。
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エステル交換反応触媒の存在下に有機溶媒中で（メタ）アクリル酸エステルエステルをアミノ官能性化合物と反応させることからなる（メタ）アクリルアミドモノマーを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】溶媒を用いて、微粒子の結晶多形物質を製造することが可能な、微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】出発溶液１３を用いて、吐出手段１４から放出し、微小閉鎖空間をなす液滴１５を形成する（微小閉鎖空間をなす液滴を形成する工程）。この液滴１５を高温とした媒体１６に接触させる。液滴１５が媒体１６に接触すると、液滴１５を成す溶媒１２が瞬時に蒸発、除去される。そして、液滴１５に含まれている結晶多形物質が微粒子状態で結晶化し、結晶多形物質の微粒子１７が得られる（結晶多形物質からなる微粒子を生成する工程）。 （もっと読む）

【課題】 亜臨界状態の水を用いて、タンパク繊維を含有する処理物を分解処理することで、有益な化学物質を製造する製造方法を提供する。
【解決手段】 タンパク繊維を含有する材料を、亜臨界水を用いて分解処理することにより、アミノ酸または有機酸を得る。 （もっと読む）

別の典型的な実施形態では、アミン官能性硬化剤は少なくとも７個のアミン水素官能基（ＡＨＦ）および少なくとも約５０のアミン水素当量（ＡＨＥＷ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを含む組成物であって、（Ｒ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを実質的に含まないか、または（Ｓ）エナンチオマーが大半を占める（Ｓ）および（Ｒ）エナンチオマーの混合物を含む組成物を提供する。また（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールの調製方法、新規な製造中間体、および当該製造中間体の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）遊離アミノ酸、メタノール、および強酸を含む反応混合物を還流させるステップと、（ｂ）この混合物を濃縮するステップと、（ｃ）メタノールを加えるステップと、（ｄ）ステップ（ａ）〜（ｃ）を２回以上繰り返すステップとを含むアミノ酸メチルエステルの合成方法を述べる。 （もっと読む）

【課題】アンモニアを原料としたワンポットの反応でβ-アミノカルボニル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】MX_nL_m（式中、Mは遷移金属；Xはアニオン性配位子、Lはオレフィン、又はP、N及びSの群から選ばれる１つの配位元素を有する中性配位子；n、mは自然数を表す）で表される遷移金属錯体の存在下で、アルデヒドと、α位活性水素を有するカルボニル化合物と、アンモニアとを反応させ、式III
【化３】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、水素、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、芳香脂族炭化水素基、不飽和炭化水素基、複素環基、カルボニル基、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を表す）で表されるβ-アミノカルボニル化合物を製造する。
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本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬物を提供する。本発明の複合体は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない小分子薬物の特性とは異なる特性を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定したまたは分解性の結合を介して水溶性の非ペプチドオリゴマーに共有結合した、抗ヒスタミンの残基を含む。
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置換ヒドロキシル基を有する新規カンナビノイド由来のキノン誘導体（キノノイド誘導体）、それを含む医薬組成物、及び抗増殖剤としてのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】 発酵法よりも容易にアミノ酸を安価に大量に製造することができる方法および装置を提供する。
【解決手段】 タンパク質を含有するバイオマスとアルカリとを、加熱条件下および無酸素雰囲気下で反応させてアミノ酸を生成する。この方法により生成するアミノ酸としては、ホスホセリン、タウリン、トレオニン、グルタミン酸、α−アミノアジピン酸、グリシン、アラニン、シトルリン、α−アミノ酪酸、バリン、メチオニン、シスタチオニン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン、β−イソアミノ酪酸、ギャバ（γ−アミノ酪酸）、トリプトファン、オルチニン、リジン、ヒスチジン、アルギニン、プロリンが確認されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＮＨ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＲ（式中、ｎは５から１４の整数であり、およびＲはＨもしくは１から４個の炭素原子を含むアルキルラジカルのいずれかである。）のアミノ酸／エステルを分子あたり少なくとも１０個の隣接する炭素原子を含む天然長鎖一不飽和脂肪酸もしくはエステルから合成するための方法に関し、前記方法は、第１に、必要であれば、前記天然長鎖脂肪酸もしくはエステルを一般式Ｒ_１−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＯＲ（式中、Ｒ_１はＨ、ＣＨ_３もしくはＣＯＯＲラジカルであり、ｍは０から１４の整数であり、およびｐは２から１１の整数である。）の一不飽和脂肪酸／エステルに変換し；次いで、後者を式Ｒ_２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ_３（式中、Ｒ_２はＨもしくはＣＮのいずれかであり、およびＲ_３はＣＮもしくはＣＨ_２ＮＨ_２であり、ただし、Ｒ２がＣＮであるとき、Ｒ３はＣＮのみであり得る。）の化合物とのクロス触媒メタセシス反応に供し；および最後に、一般式Ｒ_３−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＯＲの、生じる生成物を三重末端結合の水素化により、もしくは二重末端結合のアミノ化により、ω−アミノ酸に変換することを含む。 （もっと読む）