式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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【課題】入手し易い原料を使用可能であって、原料であるメタノールの量が少量であっても、効率よくチオジグリコール酸ジメチルを製造できる方法を提供する。
【解決手段】本発明のチオジグリコール酸ジメチルの製造方法は、塩基の存在下、クロロ酢酸とチオグリコール酸及び／又は硫化ナトリウムとを反応させ、さらに酸で中和してチオジグリコール酸を生成させる工程と、脱水剤の存在下、生成したチオジグリコール酸及びメタノールを反応させるエステル化工程とを含む。エステル化工程において、脱水剤の存在下、酸触媒を用いてエステル化してもよい。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、硫黄含有ヒドロキシ酸、イオン含有ヒドロキシ酸の調製方法、および前記硫黄含有ヒドロキシ酸に基づく生成物、前記生成物の調製方法、および前記生成物の使用に関し、前記硫黄含有ヒドロキシ酸をポリマー系、例えばインク、コーティングおよび接着剤のような水系ポリマー系のための構成単位として用いる。
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【課題】加硫されたエラストマー用の非染色性の劣化防止剤を提供する。
【解決手段】本発明は、エラストマーと接触する基材の接触変色を阻止し、且つ、酸化、熱、動的、光により誘発される及び／又はオゾンにより誘発される分解を阻止するために該エラストマーを安定化する方法であって、
少なくとも１種の次式Ｉ：


［式中、
Ｒ₁ は炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わし、
Ｒ₂ は炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わすか、又は、Ｒ₁ 及びＲ₂ は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、非置換の又は、炭素原子数１ないし４のアルキル基により置換された炭素原子数５ないし１２のシクロアルキル環を形成し、
Ｒ₃ は水素原子又は−ＣＨ₂ −Ｓ（Ｏ）_m −Ｒ₅ 基を表わし、
Ｒ₄ 及びＲ₅ は互いに独立して、非置換の又は、シアノ置換された炭素原子数５ないし１８のアルキル基；炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基、非置換の又は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ又は炭素原子数１ないし４のアルキル置換されたフェニル基又はナフチル基；ベンゾチアゾリル基又は−Ｒ₆ −ＣＯ₂ −Ｒ₇ 基を表わし、
Ｒ₆ は炭素原子数１ないし１８のアルキレン基を表わし、
Ｒ₇ は炭素原子数１ないし１８のアルキル基を表わし、そして
ｍは０、１又は２である。］で表わされる化合物を前記エラストマーに配合するか、又は前記エラストマーに塗布することからなる方法を開示している。
本発明はまた、式Ｉで表わされる新規化合物、式Ｉで表わされる化合物の新規混合物、及びエラストマーとのその組成物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、消費財およびフレーバー組成物にコク味フレーバーを提供する式（Ｉ）の化合物、ならびにかかる化合物を含む消費財およびフレーバー組成物に関する。当該化合物を製造する酵素法を提供する。 （もっと読む）

【課題】光重合性が高い新規な光重合性モノマー、及びこれを含有する皮膜強度の強い感光性組成物の提供。
【解決手段】分子内に式１、並びに式２で表される単位構造を２つ以上有する重合性モノマー、及びこれを含んでなる感光性組成物。
式１


式２


（ＶＰ^１はビニル基が置換したフェニル基、Ｌ^１、Ｌ^２は２価の連結基、Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ又は脂肪族基、ｎ≧１の整数。） （もっと読む）

【課題】 ＭＭＰ阻害活性を示すベンゾチアジン−３−オン誘導体の製造に用いられる新規な合成中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基を表わし、Ｒ^２はアルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基またはアルキコキシカルボニル基を表す。）
で示される化合物、 および式（１）の化合物を塩基の存在下、式（２）



（式中、Ｒ^４は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルコキシカルボニル基またはシアノ基を表わす）で示される化合物と反応せしめることを特徴とする式（３）



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は上記と同じ意味を表わす。）
で示されるα-チオエステル化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表され、
【化１】


Ｒは水素原子でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはＲはアシル基でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Ｘは硫黄原子、酸素原子またはＮＲ_１０であり、Ｒ_１０は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｙは硫黄原子または酸素原子であり；Ｒ_２は水素原子または１つ以上の置換体、例えば（プレウロ）ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり；Ｒ_４は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_５は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_３およびＲ_３’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり；Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は水素原子、ハロゲン原子または重水素であり；ｍは０〜４より選択された数字であり、ｎは０〜１０より選択された数字であり、かつｐは０〜１０より選択された数字である；ただし、ｎ＋ｐは少なくとも１である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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本発明はａ）溶媒中のＤＭＳＡＭの溶液を調製すること、ｂ）得られた溶液を所定の速度で攪拌しながら所定の温度においてＮＨ₃と接触させること、及びｃ）形成したモダフィニルを単離すること、を含み、前記温度及び前記攪拌が所定の粒度分布を得るように設定されている、所定の粒度分布を有するモダフィニルの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】人体に対して安全で、環境負荷が少なく、かつ安価な原材料を用いて大量製造が可能な２−（１−ベンゾチオフェン−５−イル）エタノールの製造法を提供すること。
【解決手段】一般式［１］
【化１】


「式中、Ｒ^１は、水素原子または置換されていてもよいアシル基を；Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよいアルキルもしくはアリール基を示す。」で表される（フェニルチオ）酢酸誘導体またはその塩を製造中間体とする製造法は、医薬品の合成中間体として重要な２−（１−ベンゾチオフェン−５−イル）エタノールを安全かつ容易に製造する方法として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ)（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｇ２、及びＧ３は請求項に記載されたとおりである）を有する、アシル化アミノプロパンジオールならびにその窒素及び硫黄類似体に関する。本発明はまたこの化合物を含む医薬組成物及びその治療用途、例えば脳虚血の処置などにおける用途にも関する。
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本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式（Ｉ）［式中、．．．．．は、存在していないか、又は、共有結合であり；Ａは、フェニル、ナフチル及び５員又は６員のヘテロ環状基（ここで、該５員又は６員のヘテロ環状基は、Ｏ、Ｎ及びＳから互いに独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる）から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり；Ｑは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン及びＮＲ^９−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた４つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、ＯＨ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシから選択される１、２、３又は４の置換基を有しており；又は、Ａ−Ｑは、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（ここで、該アルキルは、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルチオ、ハロゲン又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）であってもよく；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳＯ_２であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり；Ｒ^１〜Ｒ^６及びＲ^９は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである］で表される。
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本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ｎは、１、２、および３から選択された整数であり、Ｙは、Ｏ、Ｒ⁹がＨまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＮ−ＯＲ⁹、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＣＲ¹⁰Ｒ¹¹を表し、Ｒ¹およびＲ²は、同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはＲ¹およびＲ²は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ³およびＲ⁴は、同一でも異なっていてもよく、Ｒ¹およびＲ²に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはＲ¹およびＣＲ¹Ｒ²への炭素アルファに結合する基Ｒ⁴は、何も表さず、二重結合が、ＣＲ¹Ｒ²炭素をアルファＣＲ³Ｒ⁴炭素と結合するか、あるいは基Ｒ¹およびＲ²の１つは、基Ｒ³およびＲ⁴の１つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ⁵およびＲ⁶の１つはＷを表し、他方はＺを表し、Ｚは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環または複素環基、ａｌｋがアルキレン鎖を表し、Ｃｙが場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環または炭素環基を表す基−ａｌｋ−Ｃｙから選択され、Ｗは、−ＸＬ−ＣＯ₂Ｒ⁷、−Ｘ−Ｌ−Ｔｅｔを表し、式中、ＸおよびＬは、下に定義するとおりであり、Ｔｅｔは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Ｌは、場合によって置換されている、および／または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Ｘは、Ｏ、Ｒ⁸がＨ、飽和脂肪族炭化水素ベース基、Ｒ’がＲ⁷に関して下に示すＨを除く任意の意味を持つ基−ＣＯ−Ｒ’もしくは−ＳＯ₂−Ｒ’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すＮＲ⁸、あるいはｍが０、１、および２から選択されるＳ（Ｏ）_mを表し、Ｒ⁷は、Ｈ、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化１】

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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）