【課題】ヒトの消化酵素で分解されたり、繊維芽細胞の増殖促進活性が弱いという従来の問題点を解決し、細胞の増殖を促進し、皮膚を損傷から防御し、各種の食品、飲み物、医薬品及び化粧品に含有させて利用することのできるペプチドを実現する。
【解決手段】イミノ基-NHをもつイミノ酸であるプロリンやヒドロキシプロリンが結合したジペプチド、もしくは、これらのジペプチドを含有するペプチド、例えば、Pro-HypやPro-Hyp-Glyは、培養細胞の増殖促進活性を有し、皮膚損傷時の損傷治癒活性を有する。又、イミノ酸とイミノ酸の結合物又は、イミノ酸とイミノ酸の結合物を有するペプチドを含有する細胞培養用試薬は、繊維芽細胞等の細胞の増殖促進機能を有する。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質に由来するACE阻害の特性を有する新規のペプチド、ならびにその混合物および降圧剤としてのそれらの使用を提供する。前記ペプチドは2〜14のアミノ酸残基を有し、その少なくとも1つは分枝鎖アミノ酸である。例には、IV、LV、VLGPV、VPYPQ、VPYPQR、AVP、KIHP、KYKVPQL、FFVAPFPEVFG、VAPFPEVF、MKGLDI、KGLDI、LR、MHIRLS、MHI、IIA、IAEKT、LKALP、ALP、およびKKが含まれる。本発明は、乳タンパク質または他のタンパク質の酵素的な加水分解によるペプチドの製造方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、それからなる食品製剤、化粧品及び抗認知症剤を提供する。
【解決手段】 神経細胞活性化作用を有するトリペプチドは、Ｘ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅの構造を持ち、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｇｌｎの中から選択されるいずれかのアミノ酸からなるものであり、特に、Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ又はＰｈｅ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅである。また、このトリペプチドは、ニ鰓亜綱十腕目に属すイカ類の胴内より得られた神経の粉砕物とプロテアーゼを加熱して得られるものである。食品製剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、クロロゲン酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。化粧品は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、フェルラ酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。抗認知症剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチドを主成分とするものである。 （もっと読む）

【課題】抗マラリア剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】ストレプトミセス（Streptomyces sp.）属に属する微生物を培養し、その培養物から活性物質であるトリアミド誘導体を採取した。本発明のトリアミド誘導体又はその塩は、良好な抗マラリア活性を有する一方、哺乳動物の培養細胞においては細胞障害活性が弱く、また病原菌を含む細菌、真菌種にほとんど活性を示さない。よって、本発明化合物は選択的で安全性の高い抗マラリア剤として、マラリア疾患の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

多様なＨＩＶ分岐群に対する抗体を誘導する広範なＨＩＶ治療剤およびワクチンを誘導し、ＨＩＶｇｐ１２０によって誘導された短いペプチド配列免疫原を同定する能力に関する組成物、および、同定されたＣＣＲ５結合部位を構成するペプチドから作製される様々な治療用組成物を開示する。さらに、薬物候補となる可能性があるペプチド配列を選択する方法も開示し、これは、アルツハイマー病、乾癬、多発性硬化症およびその他のヒトの炎症性のカスケードに関連する病気、同様に、関連するレトロウイルス、例えばＨＴＬＶ−Ｉ、熱帯性痙性不全対麻痺の原因のような領域において有効な治療を提供すると予想される。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、Ｒ³、Ｌ⁰、Ｌ¹、Ｌ²、Ｒ²、Ｒ¹及びＲ^Cは本出願で定義される）。本化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療のためのHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有用である。
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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する２−アゼチジノン誘導体であって、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物およびプロドラッグを含めたものに関する。それら化合物は、コレステロール吸収を阻害するので、高脂血症状態の処置に有用である。本発明は、更に、それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 食品の中で重要な位置づけをされている食肉から血圧降下作用あるいはアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有する新規なペプチド類及びこれらペプチド類を有効成分として含む医薬用組成物を提供すること。
【解決手段】食肉タンパク質あるいは食肉の主要タンパク質であるミオシン又はアクチンをアマノS（商品名）等のプロテアーゼの作用により加水分解し、Ile-Arg-Val-Val-Glu、Val-Trp-Ile、Val-Gly-Arg、 Ile-Lys-Ileの構造をもつペンタペプチド、およびトリペプチドを含むペプチド組成物を得る。これらのペプチドはアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性および血圧降下作用を有し、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤として用いることができ、また、安全性が高く、高血圧症の予防や症状改善用の食品に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規２−アゼチジノン誘導体および医薬として許容なその塩、その溶媒和物およびそのプロドラッグに関する。当該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、抗脂血症状態の処置に有用である。本発明はまた、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本明細書中の式（Ｉ）〜（ＸＸＶＩ）の少なくとも１つの化合物および徐放担体を含む徐放投薬処方物ならびにそれを使用する方法が、提供される。本発明は、被験体においてＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を変調するための徐放投薬処方物を提供し、該徐放投薬処方物は、少なくとも１つＨＣＶプロテアーゼインヒビターおよび該少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼインヒビターの放出を制御する徐放担体を含み、該被験体に、下に示される種々の構造式の少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の有効量を投与する工程を包含する。本明細書中に開示されるＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物はまた、カテプシンインヒビターであり得る。 （もっと読む）

本発明は、ゼラチン加水分解物の製造法、ゼラチン加水分解物、及びゼラチン加水分解物を含むゼラチン組成物を提供する。より具体的には、本発明は、低架橋性及び改良溶解性を有するゼラチン組成物を提供する。
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【課題】薬剤処置による発毛の刺激に顕著な進歩が達成よりも、発毛に対してより大きな刺激的効果を有する化合物の提供。
【解決手段】活性な治療用物質として使用するための、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤、および以下の構造を有するペプチド-銅複合体を含有する組成物：[Ｒ_１-Ｒ_２-Ｒ_３]：銅(II)（ここで、Ｒ_１は、アミノ酸またはアミノ酸誘導体であり；Ｒ_２は、ヒスチジン、アルギニンまたはその誘導体であり；そしてＲ_３は、ペプチド結合によってＲ_２に結合される少なくとも１つのアミノ酸またはアミノ酸誘導体である）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生物学的に活性のある新規なポリエンオキサゾール、薬剤として許容されるその塩及び誘導体、並びにこれらの取得方法に関する。化合物を得るための一方法は、ストレプトミセススパルソゲネス（Streptomyces sparsogenes）ＮＲＲＬ２９４０又はその突然変異体若しくは変異体を培養するものである。本発明の化合物を含む薬剤組成物は、細胞毒として、また癌細胞の増殖の抑制に有用である。
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本発明の実施態様は、グリシル−プロリル−グルタメート（ＧＰＥ）の新規類縁体及びＧＰＥのそのような類縁体を含む組成物を包含する。これらのうち、いくつかの類縁体は、変性プロリン残基を有する。本発明の他の実施態様は、損傷又は疾患に応答する変性及び／又は死から神経細胞を保護するためのＧＰＥの類縁体の使用を包含する。本発明の化合物及び組成物で治療可能な疾患としては、低酸素症／虚血、毒損傷、及びパーキンソン病を含む慢性神経変性障害が挙げられる。
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本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

化学リンカーを介して共有結合的に連結された２つのヒトＧｌｘＩインヒビターを含む化合物が提供される。上記２つのヒトＧｌｘＩインヒビターのそれぞれは、同じであっても異なっていてもよく、Ｓ置換グルタチオンまたはＳ置換グルタチオンプロドラッグである。上記ＧｌｘＩインヒビターは、それぞれγ−グルタミルアミノ基を有し、上記化学リンカーは、上記γ−グルタミルアミノ基を介して各ＧｌｘＩインヒビターに共有結合し、上記化学リンカーは、少なくとも５０オングストロームの長さを有する。ヒトＧｌｘＩの一価の不可逆的失活剤もまた提供される。上に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する抗新生物組成物が提供される。新生物細胞および／または腫瘍の成長および増殖を防ぐか、または阻害する、インビトロならびにインビボの方法もまた提供される。
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