本発明は、アミドアミン及び２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がＮ−（２ヒドロキシプロピル）メタクリルアミド（ＨＰＭＡ）のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 （もっと読む）

【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、セリンプロテアーゼ活性（特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性）を阻害する式Ｉまたは式Ｉａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。
【解決手段】そういうものとして、それらは、このＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高性能で、安全かつ安価なコク味付与剤、コク味が付与された飲食品の製造方法及びコク味が付与された飲食品を提供する。
【解決手段】γ-Glu-Ala、γ-Glu-Gly、γ-Glu-Met、γ-Glu-Thr、γ-Glu-Val、γ-Glu-Orn、γ-Glu-Ser、γ-Glu-Tau、γ-Glu-Leu、γ-Glu-Ile、γ-Glu-t-Leu、γ-Glu-Met(O)、γ-Glu-γ-Glu-Val、γ-Glu-Val-NH₂、γ-Glu-Val-ol、Asp-Gly、Cys-Gly、Cys-Met、Gly-Cys、Leu-Asp、D-Cysおよびγ-Glu-Val-Y (YはVal、Glu、Lys、Phe、Ser、Pro、Arg、Asp、Met、Thr、His、Orn、Asn、CysまたはGlnを表す)から選択される１種または２種以上を有効成分として含む、カルシウム受容体活性化作用を有するコク味付与剤。 （もっと読む）

【課題】神経細胞の分化促進活性を有する、安全性に優れた経細胞分化促進剤を提供すること。
【解決手段】Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａで表されるペプチドまたはその塩を有効成分とする神経細胞分化促進剤。該神経細胞分化促進剤は、神経細胞分化促進活性が高く、有効成分であるペプチド（Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ）はコラーゲンなどの生体由来のものであるため、安全性も高い。該神経細胞分化促進剤は、ヒトや非ヒト動物の脳内における神経疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、うつ病）の治療剤として用いることができる。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像化に用いる^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。好ましくは^１８Ｆまたは^１９Ｆは、第ＩＩＩＡ族金属との錯体の形成および錯体とキレート部分との結合によって標的化分子と共役体されており、該標的化分子に直接的に付着していても間接的に付着していてもよい。他の実施形態では、^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化部分は、疾患関連抗原を標的とするために二重特異性抗体と組み合わせて用いられる標的化可能な構築物を含んでいてよい。より好ましい実施形態において、キレート部分または標的化可能な構築物は、抗体または抗体フラグメントなどの標的化分子に共役体されていてよい。 （もっと読む）

【課題】小麦ふすま、大麦糠、米糠から、プロテアーゼやアミラーゼを添加することなく、しかも人体に有害な物質を添加することなく、しかも経済的、且つ効率よく、アンジオテンシンＩ変換酵素の阻害活性、並びに、血圧降下機能を有する有効成分を提供する。
【解決手段】小麦ふすまを含む小麦種子粉末、少なくとも大麦糠を含む大麦種子粉末、及び少なくとも米糠を含む米種子粉末よりなる群から選ばれた少なくも１種の粉末原料を；水又は緩衝液に添加混合し、添加混合後の当該水又は緩衝液のｐＨを３．０５〜３．９５とし、３０〜４５℃の温度で、少なくとも４時間以上内在性プロテアーゼの作用により貯蔵タンパク質を分解反応させ、；得られた反応物を有効成分として含有してなることを特徴とする、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤、並びに、前記アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤を含有してなる血圧降下作用を有する医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】生体内での酵素分解作用を最小限に抑えた生体内非分解性ペプチド等のペプチド及び遊離アミノ酸を含むＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】本発明の剤は、特定方法により、獣乳カゼインを平均鎖長がアミノ酸残基数として２．１以下に加水分解して得た、遊離アミノ酸及びＸａａ Ｐｒｏ及びＸａａ Ｐｒｏ Ｐｒｏ等の生体内非分解性ペプチドを特定割合で含有するカゼイン加水分解物を有効成分とし、ＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤として有用である。 （もっと読む）

経皮注入の際の椎間板核のすべてまたは一部のための置換材料としての使用に適した組成物であって、この組成物は、注入可能で、硬化性で、架橋可能で、非免疫原性の無毒なタンパク質ヒドロゲルであって、（ｉ）このタンパク質ヒドロゲルのタンパク質成分は少なくとも１つの架橋可能なアミノ酸を含有し、（ｉｉ）少なくとも約１０ｋＰａの静的圧縮弾性率を有し、かつ（ｉｉｉ）少なくとも約１０ｋＰａの動的圧縮弾性率を有する、タンパク質ヒドロゲルと；放射線不透過性を認識できるレベルまで高めるのに十分な量のヨウ素化合物を含むヨウ素化された造影液であって、この造影液は、静的圧縮弾性率および／または動的圧縮弾性率の低下を引き起こす、ヨウ素化された造影液と；このヨウ素化された造影液の添加によって引き起こされる静的圧縮弾性率および／または動的圧縮弾性率の低下の少なくとも約１００％を回復させるのに十分な量の架橋剤とを含む。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染治療薬として有用なプロテアーゼインヒビター、特にＮＳ３セリンプロテアーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下式で示されるペプチド模倣化合物、もしくはその医薬的に許容しうる塩又はプロドラッグ。
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【課題】歯周病の予防に有用な薬剤、及びそれを含む口腔用組成物の提供。
【解決手段】ムチン型糖鎖結合部位及びインテグリン認識部位を有する化合物を有効成分とする歯周病予防剤であって、ムチン型糖鎖結合部位はムチン型糖鎖結合性レクチンに由来し、インテグリン認識部位はインテグリン認識配列を有するポリペプチドに由来し、前記化合物は、ムチン型糖鎖結合性レクチンと、インテグリン認識配列を有するポリペプチドとが結合してなる化合物である、歯周病予防剤。並びに前記歯周病予防剤を含む口腔用組成物又は歯磨き器具。 （もっと読む）

本発明は、温血動物におけるがん組織の治療のための組成物であって、Ｎ−（２−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（２−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（３−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（２−アミノプロピル）メタクリルアミド（２−ＡＰＭＡ）および／またはＮ−（３−アミノプロピル）メタクリルアミド（３−ＡＰＭＡ）のうち１つまたは複数から誘導されるモノマー単位を有するポリマー担体と結合している１つまたは２つの抗がん剤を含有する組成物に関する。組成物中の抗がん剤は、前記ポリマー担体に、細胞内でリソソーム酵素による加水分解を受けやすいものでありうる側鎖により結合することができる。組成物は、ポリマー担体に結合し、場合により第２のリンカーを介して結合しているターゲティングリガンドを含むこともできる。
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血餅結合頭基に関係する組成物および方法が開示される。開示される標的化は、癌ならびに他の疾患および障害の処置のために有用である。一局面において、両親媒性分子を含む組成物が提供され、上記両親媒性分子の少なくとも１つは血餅結合頭基を含み、上記血餅結合頭基は凝固血漿タンパク質に選択的に結合し、上記組成物は凝固を引き起こさない。一局面において、上記血餅結合頭基は、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）またはその保存的な改変体を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）からなるアミノ酸セグメント、またはアミノ酸配列ＲＥＫからなるアミノ酸セグメントより独立して選択されるアミノ酸セグメントを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、効果的な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはＨＣＶ感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

諸実施形態は、一般式I、Ia、II、III、IV、V、VI-1、VI-2、VII、VIII、IX、X、XIおよびXIIの化合物、ならびに対象となる化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。諸実施形態は更に、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、これらの方法は一般に、それを必要としている個体に有効量の対象となる化合物または組成物を投与するステップを含む。 （もっと読む）